Bloqueadores alfa, medicamentos para el tratamiento de la presión arterial alta

By cristiano antonino On 9 de marzo, 2023

Los bloqueadores alfa son una clase de medicamentos que tratan principalmente la presión arterial alta, así como ciertas afecciones que afectan el sistema circulatorio, la próstata y pueden ayudar a tratar ciertos tipos de tumores.

Funcionan ralentizando ciertos tipos de comunicación química entre las células, especialmente entre el sistema nervioso y los órganos o tejidos.

¿Qué son los bloqueadores alfa?

Los bloqueadores alfa son medicamentos que tratan la presión arterial alta.

También pueden tratar algunas afecciones que afectan el sistema circulatorio, la próstata y ayudar a tratar ciertos tipos de tumores.

Funcionan al desacelerar tipos específicos de actividad celular en su sistema nervioso.

¿Cómo funcionan?

Los bloqueadores alfa funcionan bloqueando parcialmente la forma en que algunas células de su cuerpo reciben instrucciones.

Lo hacen al bloquear los receptores alfa, que se encuentran en las células en áreas u órganos específicos de su cuerpo.

Esos receptores le dicen a sus células cuándo apretar, contraer o apretar.

Al bloquear esos receptores, esas células se mantienen relajadas.

Debido a que muchas de esas células recubren sus vasos sanguíneos, controlando qué tan anchos o estrechos son esos vasos, mantenerlos relajados reduce su presión arterial.

Más sobre los receptores alfa

Su sistema nervioso funciona mediante la transmisión de señales químicas y eléctricas por todo el cuerpo.

Esa comunicación química funciona de manera muy similar a un sistema de cerradura y llave.

Las señales químicas, también conocidas como neurotransmisores, son las claves.

Pueden viajar a través de su torrente sanguíneo a varios lugares de su cuerpo.

Los receptores son las cerraduras que permiten que los químicos se adhieran y activen las células.

Algunos de esos receptores que se encuentran en todo el cuerpo se denominan receptores adrenérgicos (o, a veces, adrenoceptores).

Obtuvieron su nombre porque una sustancia química que produce su cuerpo, la adrenalina (también llamada epinefrina), actúa como una llave maestra y puede activar todos los receptores adrenérgicos.

Los receptores adrenérgicos, incluidos los alfa-receptores (a veces identificados con la letra griega α para alfa), vienen en múltiples tipos y subtipos.

Cómo utilizan los medicamentos los receptores alfa

Si una sustancia química tiene la estructura adecuada, puede adherirse a un receptor.

Los productos químicos que pueden unirse a un receptor son agonistas o antagonistas:

Agonistas: estas sustancias químicas se adhieren a un receptor y lo "desbloquean", activando la célula y diciéndole que realice una determinada acción. Pueden ser señales químicas producidas por su cuerpo o pueden provenir de los medicamentos que toma.
Antagonistas: estos químicos pueden adherirse a los sitios receptores pero no pueden desbloquearlos ni activarlos. Los antagonistas se aferran al sitio del receptor y evitan su activación. El efecto es similar a poner una llave en una cerradura que no encaja bien. Puede entrar en la cerradura pero no puede abrirla. El bloqueo de suficientes receptores en suficientes células ralentiza la actividad de esas células.

¿Qué controlan los receptores alfa?

Los receptores alfa vienen en dos subtipos diferentes, y los subtipos tienen algo de superposición pero también controlan diferentes funciones.

Receptores alfa-1 (A1)

Las ubicaciones y funciones de estos receptores incluyen:

Músculo liso. Este tipo de músculo forma el revestimiento de los vasos sanguíneos, que es como ayudan a regular la presión arterial. Los receptores A1 hacen que los vasos sanguíneos se contraigan y provocan un aumento de la presión arterial.
Ojos. Los receptores A1 hacen que las pupilas de tus ojos se achiquen, lo que te ayuda a ver en condiciones más brillantes.
Piel. Los receptores A1 controlan los músculos que hacen que el cabello se erice. Esto es lo que hace que se te ponga la piel de gallina cuando sientes frío.
Tracto urinario. Estos receptores son la forma en que controla los músculos de la vejiga. También se encuentran en la próstata.

Receptores alfa-2

Estos receptores se encuentran principalmente en los siguientes lugares:

Músculo liso. El músculo liso que recubre los vasos sanguíneos también tiene receptores A2 además de los receptores A1. Es por eso que los receptores A2 también juegan un papel en la presión arterial.
Sistema nervioso. Esto incluye tu cerebro, espinal cordón y nervios. Los receptores A2 en el sistema nervioso ayudan a controlar los niveles de neurotransmisores. Esto es especialmente cierto en el caso de la norepinefrina (también llamada noradrenalina), un neurotransmisor que funciona junto con la adrenalina.
Sangre. Los receptores A2 pueden activar las plaquetas en la sangre, lo que hace que se coagule y se agrupe. Las plaquetas son clave en la respuesta natural de su cuerpo a una lesión, ayudando a sellar y reparar heridas.
Páncreas. Los receptores A2 en las células beta de su páncreas retardan y previenen la liberación de insulina en su cuerpo.
Células grasas. La activación de los receptores A2 en las células grasas evita que se descompongan para su uso como fuente de energía.

¿Existen diferentes tipos de bloqueadores alfa?

Algunos bloqueadores alfa se dirigirán solo a ciertos receptores alfa.

Esta característica es la "selectividad" y es parte del proceso de decisión al elegir un bloqueador alfa para tratar una afección.

Los bloqueadores alfa pueden ser no selectivos o selectivos para los receptores A1.

No hay, por ahora, bloqueadores alfa-2 selectivos aprobados.

¿Qué condiciones se tratan con bloqueadores alfa?

Tal como sugiere su nombre, los bloqueadores alfa son antagonistas de los receptores alfa.

Se adhieren a los receptores alfa y los mantienen activando ciertas células.

Los bloqueadores alfa cuentan con la aprobación de la Administración de Drogas y Alimentos de los EE. UU. para tratar las siguientes afecciones:

La presión arterial alta (hipertensión)

Los bloqueadores alfa tratan la presión arterial alta al detener la activación de los receptores A1 y A2.

El bloqueo de esa activación relaja los vasos sanguíneos, lo que reduce la presión arterial.

Los bloqueadores alfa aprobados para la presión arterial alta incluyen:

Doxazosina.
prazosina.
Terazosina

Hiperplasia prostática benigna (HPB)

La hiperplasia prostática benigna (también conocida como agrandamiento benigno de la próstata) es una afección que hace que la glándula prostática se agrande.

Cuando esto sucede, puede dificultar la micción (hacer pis) porque la próstata presiona la uretra.

También puede hacer que la orina permanezca en la vejiga, causando cálculos e infecciones en la vejiga.

Con el tiempo, también puede provocar insuficiencia renal.

Los bloqueadores alfa pueden hacer que el músculo de la próstata se relaje, facilitando el paso de la orina.

Los bloqueadores alfa aprobados para la BPH son:

Selectivo de la glándula prostática (estos tienen menos efectos secundarios sistémicos que los no selectivos)

Alfuzosina.
Doxazosina.
silodosina.
Tamsulosina (esto no es selectivo para la próstata).
Terazosina

Feocromocitomas y paragangliomas

Estos son el mismo tipo de tumor pero tienen diferentes nombres dependiendo de su ubicación.

Pueden ser cancerosos (malignos) o no cancerosos (benignos).

Estos tumores pueden, pero no siempre, crear adrenalina y norepinefrina adicionales.

Cuando tiene demasiado de cualquiera de ellos en su cuerpo, es como si estuviera teniendo una sobredosis de ellos, con síntomas que coinciden.

Esos síntomas incluyen dolor de cabeza, sudoración, problemas cardíacos y más.

Los bloqueadores alfa evitan que el exceso de neurotransmisores tenga un efecto similar a una sobredosis.
Feocromocitomas (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): se forman en las glándulas suprarrenales, ubicadas en la parte superior de los riñones.

Paragangliomas (para-gang-lee-oh-mas): Estos son tumores que a menudo crecen cerca de la arteria carótida en su cuello, pero también puede formarse alrededor de los nervios en otras partes de su cuerpo.

Los siguientes medicamentos tienen aprobación para el tratamiento de feocromocitomas y paragangliomas:

Fentolamina (también puede ayudar a diagnosticar estos tumores).
Fenoxibenzamina.

Tratamientos de piel y tejidos blandos

La fentolamina puede prevenir daños en áreas de la piel causados por la fuga de norepinefrina de los vasos sanguíneos hacia el tejido circundante.

También puede revertir los efectos de algunos anestésicos locales.

Usos fuera de etiqueta

Los bloqueadores alfa también pueden tratar ciertas afecciones incluso cuando no están específicamente aprobados por la FDA para esas afecciones.

Esto se conoce como prescripción "fuera de etiqueta".

A menudo se hace cuando hay evidencia de que un medicamento puede tratar una afección y los beneficios superan los riesgos potenciales.

La prescripción fuera de etiqueta es legal, médicamente aceptable y ética cuando se realiza de manera segura y responsable.

Los bloqueadores alfa se usan comúnmente fuera de etiqueta para las siguientes condiciones:

Prazosin: Esto puede tratar las pesadillas y las interrupciones del sueño causadas por el trastorno de estrés postraumático (TEPT) y el tratamiento de los problemas de circulación causados por el fenómeno de Raynaud.
Tamsulosina: puede tratar la prostatitis crónica (inflamación de la próstata) y el síndrome de dolor pélvico crónico en los hombres, así como los síntomas del tracto urinario inferior en los hombres. También puede ayudar a eliminar los cálculos renales y tratar los síntomas causados por los stents ureterales (dispositivos similares a andamios que mantienen abierta la uretra, evitando que se bloqueen con cálculos renales o cálculos en la vejiga).
Alfuzosina, doxazosina, terazosina y silodosina: estos cuatro bloqueadores alfa tienen un uso no indicado en la etiqueta para tratar los cálculos renales que se han atascado en los uréteres, los conductos que van desde los riñones hasta la vejiga.

¿Los bloqueadores alfa se recetan comúnmente?

Los bloqueadores alfa se prescriben muy comúnmente para ciertas condiciones.

¿Cuáles son las ventajas de los bloqueadores alfa?

Los bloqueadores alfa pueden ofrecer una alternativa médica a la cirugía para ciertas condiciones.

También pueden tratar la presión arterial alta y pueden ser parte del tratamiento de ciertos tumores.

¿Cuáles son los riesgos o efectos secundarios de los bloqueadores alfa?

Los proveedores de atención médica a menudo son cautelosos al recetar bloqueadores alfa debido a algunos de los efectos secundarios.

Los posibles efectos secundarios también dependen de cuál sea el alfabloqueante específico.

Si tiene efectos secundarios, su proveedor de atención médica puede indicarle que pruebe con otro bloqueador alfa para ver si esos efectos secundarios son evitables.

Efectos secundarios del bloqueador alfa-1 selectivo

Los medicamentos bloqueadores alfa-1 selectivos comúnmente causan los siguientes efectos secundarios, especialmente en personas mayores de 65 años:

Presión arterial baja (hipotensión). Los bloqueadores alfa son muy efectivos para reducir la presión arterial. Sin embargo, funcionan demasiado bien en algunos casos, causando hipotensión ortostática, una caída en la presión arterial que ocurre cuando te pones de pie. Esto puede causar mareos o sensación de aturdimiento. Si le recetan un bloqueador A1, es probable que su proveedor de atención médica le indique que lo tome justo antes de acostarse.
Efecto de la primera dosis. Un efecto secundario extremadamente común de los bloqueadores A1 es que la primera dosis tiene un efecto mucho más fuerte sobre la presión arterial que las dosis posteriores. Los síntomas de hipertensión ortostática, especialmente mareos, sensación de desvanecimiento o desmayo, son comunes. Esto aumenta el riesgo de caídas, lo que puede ser muy peligroso para las personas mayores, que tienen huesos más débiles o que toman anticoagulantes (porque las lesiones por caídas pueden causar hemorragias internas peligrosas). Para minimizar este efecto, la primera dosis de un bloqueador alfa-1 suele ser más pequeña.
Disfunción sexual. Los bloqueadores alfa pueden causar priapismo, una erección que dura cuatro o más horas. El priapismo es una afección grave que requiere atención inmediata porque puede causar impotencia permanente. En casos muy raros, los bloqueadores alfa también pueden causar aneyaculación, que es la incapacidad de eyacular semen aunque todavía se produzca la sensación de orgasmo.

Efectos secundarios de los bloqueadores alfa no selectivos

Debido a que los bloqueadores alfa no selectivos afectan los receptores A1 y A2, esto a menudo puede significar que hay norepinefrina adicional en su cuerpo.

Esa norepinefrina extra puede activar otros receptores adrenérgicos llamados beta-receptores.

La activación de los receptores beta puede causar lo siguiente:

Taquicardia refleja (latidos cardíacos rápidos). Cuando su presión arterial baja, su cuerpo acelera reflexivamente los latidos de su corazón para compensar.
Temblores musculares. Los receptores beta ayudan a su cuerpo a controlar ciertos músculos. Activarlos con demasiada frecuencia provoca temblores o temblores.

Fenoxibenzamina

La fenoxibenzamina es única entre los medicamentos que bloquean los receptores adrenérgicos porque sus efectos son irreversibles.

Eso significa que cualquier receptor alfa bloqueado por este medicamento permanecerá bloqueado para siempre.

Debido a este efecto permanente, no se usa mucho.

¿Los bloqueadores alfa interactúan con otros medicamentos?

Algunos bloqueadores alfa también pueden interactuar con el alcohol, los jugos de cítricos u otros alimentos.

Debido a que los bloqueadores alfa afectan su sistema circulatorio y, por lo tanto, todo su cuerpo, también pueden interactuar con muchos otros medicamentos.

Debido a que los efectos pueden variar de una persona a otra, su proveedor de atención médica es la mejor fuente de información sobre cómo es más probable que le afecten los bloqueadores alfa.

¿Hay alguna condición que me impida tomar estos medicamentos?

Hay varios problemas de salud, llamados contraindicaciones, que pueden impedir que tome bloqueadores alfa.

Cirugía de cataratas. Debido a que los bloqueadores alfa son parte de la forma en que se contraen las pupilas de los ojos, los bloqueadores alfa pueden causar complicaciones durante la cirugía de cataratas. El síndrome del iris flácido intraoperatorio es un ejemplo común de este tipo de complicación.

Amamantamiento. Ambos bloqueadores alfa no selectivos, fentolamina y fenoxibenzamina, no deben tomarse durante la lactancia.

Antecedentes de hipotensión ortostática. Tomar bloqueadores alfa puede empeorar esta condición.

Medicamentos para la disfunción eréctil. En algunos casos, ciertos medicamentos para la disfunción eréctil pueden interactuar con los bloqueadores alfa.

Enfermedad renal, enfermedades circulatorias o infecciones respiratorias. Los bloqueadores alfa no selectivos pueden no ser una opción si tiene una o más de estas condiciones.

¿Cuánto tiempo puedo permanecer con bloqueadores alfa?

Según el medicamento y la afección tratada, puede tomar bloqueadores A1 selectivos durante períodos prolongados. Los bloqueadores alfa no selectivos están destinados a un uso a corto plazo.

Para afecciones como presión arterial alta o hiperplasia prostática benigna, es común tomar un bloqueador alfa indefinidamente. Su proveedor de atención médica le explicará las opciones y lo ayudará a decidir qué funciona mejor para usted. Una vez decidido, su proveedor puede decirle cuánto tiempo necesitará seguir ese curso de tratamiento.

¿Puedo dejar de tomar bloqueadores alfa?

Nunca debe dejar de tomar un bloqueador alfa sin hablar con su proveedor de atención médica.

Esto se debe a que detenerlos repentinamente puede causar complicaciones graves, algunas de las cuales pueden ser graves o incluso potencialmente mortales.

Dependiendo de por qué toma un bloqueador alfa, es posible que deje de tomarlo en las siguientes circunstancias:

Mejoras tu presión arterial (lo cual es posible a través de la dieta y el ejercicio) por lo que ya no necesitas medicamentos para controlarla.
Se somete a un procedimiento médico que elimina la necesidad de un bloqueador alfa (como la extirpación de próstata).
Cambia a otro medicamento que no es un bloqueador alfa pero que aún tiene el mismo efecto.

¿Cuándo debo ver a mi proveedor de atención médica?

En general, debe comunicarse con su proveedor si tiene alguna pregunta sobre sus medicamentos o cualquier cambio repentino en sus síntomas, especialmente cuando los efectos secundarios o los síntomas interfieren con sus actividades regulares.

Debe buscar atención médica inmediata si tiene alguno de los siguientes:

Desmayo o desmayo.
Dolor en el pecho (angina).
Falta de aliento.
Latidos del corazón rápidos o irregulares, o palpitaciones del corazón (la sensación desagradable de su propio latido del corazón).
Priapismo (una erección que dura al menos cuatro horas y suele ser dolorosa).
Los síntomas de una reacción alérgica grave (anafilaxia) pueden incluir urticaria, sarpullido, picazón, hinchazón y dificultad para tragar.

Los bloqueadores alfa son recetas comunes para una amplia gama de condiciones

Sus usos van desde controlar la presión arterial alta hasta ayudar a las personas que tienen pesadillas crónicas a dormir.

Si bien su uso es común, hay algunos casos en los que los bloqueadores alfa no son la mejor opción.

Si su proveedor de atención médica le recomienda tomar un bloqueador alfa, hable con él sobre sus inquietudes.

Ellos pueden ayudarlo a entender cuál es la mejor manera de tomar estos medicamentos y qué puede hacer para que estos medicamentos tengan un efecto positivo en su vida.

Referencias

Capítulo 10: Bloqueadores de adrenoceptores. (https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=255304621&bookid=3058#255304626) En: Katzung BG, Kruidering-Hall M, Tuan R, Vanderah TW, Trevor AJ. eds. Farmacología de Katzung y Trevor: examen y Miembros de la Mesa Directiva Revisión, 13e. Colina McGraw. Consultado el 8/10/2021.
Clar DT, Sharma S. Farmacología autonómica. [Actualizado el 2021 de mayo de 7]. En: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): Publicación de StatPearls; 2021 ene-. Consultado el 8/10/2021.
CMS.gov. Tablero de gastos de medicamentos de la Parte D de Medicare. (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) Consultado el 8 / 11 / 2021.
Falhammar H, Kjellman M, Calissendorff J. Tratamiento y resultados en feocromocitomas y paragangliomas: un estudio de 110 casos de un solo centro. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30220006/) Endocrino. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Lepor H. Bloqueadores alfa para el tratamiento de la hiperplasia prostática benigna. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27476124/) Urol Clin North Am. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
Nachawati D, Patel J. Bloqueadores alfa. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556066/) En: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): Publicación de StatPearls; 2021 ene-. Consultado el 8/10/2021.
Consejo editorial de PDQ® sobre tratamientos para adultos. PDQ Tratamiento de feocromocitomas y paragangliomas. (https://www.cancer.gov/types/pheochromocytoma/patient/pheochromocytoma-treatment-pdq) [Actualizado el 2020 de mayo de 20]. Instituto Nacional del Cáncer. Consultado el 8/10/2021.
Taylor BN, Cassagnol M. Receptores alfa adrenérgicos. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539830/) [Actualizado el 2021 de julio de 13]. En: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): Publicación de StatPearls; 2021 ene-. Consultado el 8/10/2021.
Biblioteca Nacional de Medicina de EE. Varias páginas revisadas para este artículo. Consultado el 8/11/2021.
Zabkowski T, Saracyn M. Adherencia a los medicamentos y problemas relacionados con los medicamentos en la farmacoterapia para los síntomas del tracto urinario inferior relacionados con la hiperplasia prostática benigna. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30552307/) J Physiol Pharmacol. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.