Alpha-bloquants, médicaments pour le traitement de l'hypertension artérielle

By Cristiano-Antonino On 9 Mar 2023

Les alpha-bloquants sont une classe de médicaments qui traitent principalement l'hypertension artérielle, ainsi que certaines conditions affectant votre système circulatoire, la prostate et peuvent aider à traiter certains types de tumeurs

Ils agissent en ralentissant certains types de communication chimique entre les cellules, en particulier entre votre système nerveux et vos organes ou tissus.

Que sont les alpha-bloquants ?

Les alpha-bloquants sont des médicaments qui traitent l'hypertension artérielle.

Ils peuvent également traiter certaines affections affectant le système circulatoire, la prostate et aider à traiter certains types de tumeurs.

Ils agissent en ralentissant des types spécifiques d'activité cellulaire dans votre système nerveux.

Comment fonctionnent-ils?

Les alpha-bloquants agissent en bloquant partiellement la façon dont certaines cellules de votre corps reçoivent des instructions.

Ils le font en bloquant les récepteurs alpha, qui se trouvent sur les cellules dans des zones ou des organes spécifiques de votre corps.

Ces récepteurs indiquent à leurs cellules quand serrer, resserrer ou resserrer.

En bloquant ces récepteurs, ces cellules restent détendues.

Parce que beaucoup de ces cellules tapissent vos vaisseaux sanguins - en contrôlant la largeur ou l'étroitesse de ces vaisseaux - les garder détendus abaisse votre tension artérielle.

En savoir plus sur les récepteurs alpha

Votre système nerveux fonctionne en transmettant des signaux chimiques et électriques dans tout votre corps.

Cette communication chimique fonctionne de manière très similaire à un système de serrure et de clé.

Les signaux chimiques - également connus sous le nom de neurotransmetteurs - sont les clés.

Ils peuvent voyager dans votre circulation sanguine vers divers endroits de votre corps.

Les récepteurs sont les verrous, permettant aux produits chimiques de se fixer et d'activer les cellules.

Certains de ces récepteurs présents dans tout votre corps sont appelés récepteurs adrénergiques (ou parfois récepteurs adrénergiques).

Ils tirent leur nom du fait qu'un produit chimique que votre corps fabrique, l'adrénaline (également appelée épinéphrine), agit comme un passe-partout et peut activer tous les récepteurs adrénergiques.

Les récepteurs adrénergiques, y compris les récepteurs alpha (parfois identifiés à l'aide de la lettre grecque α pour alpha), se présentent sous plusieurs types et sous-types.

Comment les médicaments utilisent les récepteurs alpha

Si un produit chimique a la bonne structure, il peut se fixer à un récepteur.

Les produits chimiques qui peuvent se fixer à un récepteur sont soit des agonistes, soit des antagonistes :

Agonistes : Ces produits chimiques se fixent à un récepteur et le « déverrouillent », activant la cellule et lui disant de prendre une certaine action. Il peut s'agir de signaux chimiques émis par votre corps ou de médicaments que vous prenez.
Antagonistes : Ces produits chimiques peuvent se fixer aux sites récepteurs mais ne peuvent pas les déverrouiller et les activer. Les antagonistes retiennent le site récepteur et empêchent leur activation. L'effet est similaire à l'insertion d'une clé dans une serrure qui n'est pas tout à fait adaptée. Il peut entrer dans la serrure mais ne peut pas l'ouvrir. Le blocage de suffisamment de récepteurs sur suffisamment de cellules ralentit l'activité de ces cellules.

Que contrôlent les récepteurs alpha ?

Les récepteurs alpha se divisent en deux sous-types différents, les sous-types ayant un certain chevauchement mais contrôlant également différentes fonctions.

Récepteurs Alpha-1 (A1)

Les emplacements et les fonctions de ces récepteurs comprennent :

Muscle lisse. Ce type de muscle forme les parois de vos vaisseaux sanguins, c'est ainsi qu'ils aident à réguler la pression artérielle. Les récepteurs A1 provoquent une constriction de vos vaisseaux sanguins et une augmentation de votre tension artérielle.
Yeux. Les récepteurs A1 réduisent la taille des pupilles de vos yeux, ce qui vous aide à voir dans des conditions plus lumineuses.
Peau. Les récepteurs A1 contrôlent les muscles qui font dresser vos cheveux. C'est ce qui vous donne la chair de poule lorsque vous avez froid.
Voies urinaires. Ces récepteurs vous permettent de contrôler les muscles de votre vessie. On les trouve également dans la prostate.

Récepteurs Alpha-2

Ces récepteurs se trouvent principalement aux endroits suivants :

Muscle lisse. Le muscle lisse qui tapisse vos vaisseaux sanguins possède également des récepteurs A2 en plus des récepteurs A1. C'est pourquoi les récepteurs A2 jouent également un rôle dans la tension artérielle.
Système nerveux. Cela inclut votre cerveau, spinal cordon et nerfs. Les récepteurs A2 du système nerveux aident à gérer vos niveaux de neurotransmetteurs. Cela est particulièrement vrai de la norépinéphrine (également appelée noradrénaline), un neurotransmetteur qui agit aux côtés de l'adrénaline.
Sang. Les récepteurs A2 peuvent activer les cellules plaquettaires dans votre sang, les faisant coaguler et se regrouper. Les plaquettes jouent un rôle clé dans la réponse naturelle de votre corps à une blessure, aidant à sceller et à réparer les plaies.
Pancréas. Les récepteurs A2 dans les cellules bêta de votre pancréas ralentissent et empêchent la libération d'insuline dans votre corps.
Cellules adipeuses. L'activation des récepteurs A2 dans les cellules graisseuses les empêche de se décomposer pour être utilisées comme source d'énergie.

Existe-t-il différents types d'alpha-bloquants ?

Certains alpha-bloquants ne cibleront que certains récepteurs alpha.

Cette caractéristique est la « sélectivité » et fait partie du processus de décision lors du choix d'un alpha-bloquant pour traiter une affection.

Les alpha-bloquants peuvent être non sélectifs ou sélectifs pour les récepteurs A1.

Il n'y a - pour l'instant - aucun alpha-2 bloquant sélectif approuvé.

Quelles conditions sont traitées par les alpha-bloquants ?

Comme leur nom l'indique, les alpha-bloquants sont des antagonistes des récepteurs alpha.

Ils se fixent aux récepteurs alpha et les maintiennent en activant certaines cellules.

Les alpha-bloquants sont approuvés par la Food and Drug Administration des États-Unis pour traiter les affections suivantes :

Une pression artérielle élevée (hypertension)

Les alpha-bloquants traitent l'hypertension artérielle en empêchant l'activation des récepteurs A1 et A2.

Le blocage de cette activation détend les vaisseaux sanguins, abaissant la tension artérielle.

Les alpha-bloquants approuvés pour l'hypertension artérielle comprennent :

Doxazosine.
Prazosine.
Térazosine.

Hyperplasie bénigne de la prostate (HBP)

L'hyperplasie bénigne de la prostate (également connue sous le nom d'hypertrophie bénigne de la prostate) est une affection qui provoque l'élargissement de la prostate.

Lorsque cela se produit, il peut être difficile d'uriner (uriner) parce que la prostate appuie sur l'urètre.

Il peut également faire en sorte que l'urine reste dans votre vessie, provoquant des calculs vésicaux et des infections.

Au fil du temps, cela peut également entraîner une insuffisance rénale.

Les alpha-bloquants peuvent détendre le muscle de la prostate, ce qui facilite le passage de l'urine.

Les alpha-bloquants approuvés pour l'HBP sont :

Prostate sélective (ceux-ci ont moins d'effets secondaires systémiques que les non sélectifs)

Alfuzosine.
Doxazosine.
Silodosine.
Tamsulosine (ceci n'est pas sélectif pour la prostate).
Térazosine.

Phéochromocytomes et paragangliomes

Ce sont le même type de tumeur mais ont des noms différents selon leur emplacement.

Ils peuvent être cancéreux (malins) ou non cancéreux (bénins).

Ces tumeurs peuvent - mais pas toujours - créer de l'adrénaline et de la noradrénaline supplémentaires.

Lorsque vous en avez trop dans votre corps, c'est comme si vous faisiez une overdose, avec des symptômes correspondants.

Ces symptômes comprennent des maux de tête, de la transpiration, des problèmes cardiaques et plus encore.

Les alpha-bloquants empêchent l'excès de neurotransmetteurs d'avoir un effet semblable à une surdose.
Phéochromocytomes (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): Ceux-ci se forment sur vos glandes surrénales, situées au sommet de vos reins.

Paragangliomes (para-gang-lee-oh-mas) : Ce sont des tumeurs qui se développent souvent près de l'artère carotide dans votre cou, mais peuvent également se former autour de nerfs ailleurs dans votre corps.

Les médicaments suivants sont approuvés pour le traitement des phéochromocytomes et des paragangliomes :

Phentolamine (peut également aider à diagnostiquer ces tumeurs).
Phénoxybenzamine.

Traitements de la peau et des tissus mous

La phentolamine peut prévenir les dommages aux zones de la peau causés par la noradrénaline qui s'échappe de vos vaisseaux sanguins et dans les tissus environnants.

Il peut également inverser les effets de certains anesthésiques locaux.

Utilisations hors AMM

Les alpha-bloquants peuvent également traiter certaines conditions même lorsqu'ils ne sont pas spécifiquement approuvés par la FDA pour ces conditions.

C'est ce qu'on appelle la prescription « hors AMM ».

Cela se fait souvent lorsqu'il existe des preuves qu'un médicament peut traiter une maladie et que les avantages l'emportent sur les risques potentiels.

La prescription hors indication est légale, médicalement acceptable et éthique lorsqu'elle est effectuée de manière sûre et responsable.

Les alpha-bloquants sont couramment utilisés hors AMM pour les conditions suivantes :

Prazosine : Cela peut traiter les cauchemars et les perturbations du sommeil causés par le trouble de stress post-traumatique (SSPT) et le traitement des problèmes de circulation causés par le phénomène de Raynaud.
Tamsulosine : Cela peut traiter la prostatite chronique (inflammation de la prostate) et le syndrome de douleur pelvienne chronique chez les hommes, ainsi que les symptômes des voies urinaires inférieures chez les hommes. Il peut également aider à éliminer les calculs rénaux et traiter les symptômes causés par les stents urétéraux (dispositifs en forme d'échafaudage qui maintiennent votre urètre ouvert, les empêchant d'être bloqués par des calculs rénaux ou vésicaux).
Alfuzosine, doxazosine, térazosine et silodosine : ces quatre alpha-bloquants sont utilisés hors indication pour traiter les calculs rénaux qui se sont coincés dans les uretères, les tubes qui relient vos reins à votre vessie.

Les alpha-bloquants sont-ils couramment prescrits ?

Les alpha-bloquants sont très couramment prescrits pour certaines conditions.

Quels sont les avantages des alpha-bloquants ?

Les alpha-bloquants peuvent offrir une alternative médicale à la chirurgie pour certaines conditions.

Ils peuvent également traiter l'hypertension artérielle et faire partie du traitement de certaines tumeurs.

Quels sont les risques ou effets secondaires des alpha-bloquants ?

Les prestataires de soins de santé sont souvent prudents lorsqu'ils prescrivent des alpha-bloquants en raison de certains des effets secondaires.

Les effets secondaires probables dépendent également de l'alpha-bloquant spécifique.

Si vous avez des effets secondaires, votre fournisseur de soins de santé peut vous demander d'essayer un autre alpha-bloquant pour voir si ces effets secondaires sont évitables.

Effets secondaires sélectifs des alpha-1-bloquants

Les médicaments alpha-1-bloquants sélectifs provoquent généralement les effets secondaires suivants, en particulier chez les personnes de plus de 65 ans :

Pression artérielle basse (hypotension). Les alpha-bloquants sont très efficaces pour abaisser la tension artérielle. Cependant, ils fonctionnent trop bien dans certains cas, provoquant une hypotension orthostatique, une chute de la pression artérielle qui se produit lorsque vous vous levez. Cela peut provoquer des étourdissements ou une sensation de tête légère. Si on vous prescrit un anti-A1, il est probable que votre professionnel de la santé vous dise de le prendre juste avant d'aller au lit.
Effet à la première dose. Un effet secondaire extrêmement courant des anti-A1 est que la première dose a un effet beaucoup plus fort sur la tension artérielle que les doses ultérieures. Les symptômes d'hypertension orthostatique - en particulier les étourdissements, les étourdissements ou les évanouissements - sont courants. Cela augmente le risque de chutes, ce qui peut être très dangereux pour les personnes plus âgées, qui ont des os plus faibles ou qui prennent des anticoagulants (car les blessures causées par une chute peuvent provoquer une hémorragie interne dangereuse). Pour minimiser cet effet, la première dose d'un alpha-1 bloquant est généralement plus faible.
Dysfonction sexuelle. Les alpha-bloquants peuvent provoquer un priapisme, une érection qui dure quatre heures ou plus. Le priapisme est une maladie grave qui nécessite des soins immédiats car il peut entraîner une impuissance permanente. Dans de très rares cas, les alpha-bloquants peuvent également provoquer une anéjaculation, qui est une incapacité à éjaculer le sperme même si la sensation d'orgasme se produit toujours.

Effets secondaires des alpha-bloquants non sélectifs

Étant donné que les alpha-bloquants non sélectifs affectent à la fois les récepteurs A1 et A2, cela peut souvent signifier qu'il y a plus de noradrénaline dans votre corps.

Cette noradrénaline supplémentaire peut activer d'autres récepteurs adrénergiques appelés récepteurs bêta.

L'activation des récepteurs bêta peut provoquer ce qui suit :

Tachycardie réflexe (rythme cardiaque rapide). Lorsque votre tension artérielle chute, votre corps accélère par réflexe votre rythme cardiaque pour compenser.
Tremblements musculaires. Les récepteurs bêta aident votre corps à contrôler certains muscles. Les activer trop souvent provoque des tremblements ou des secousses.

Phénoxybenzamine

La phénoxybenzamine est unique parmi les médicaments qui bloquent les récepteurs adrénergiques car ses effets sont irréversibles.

Cela signifie que tous les récepteurs alpha bloqués par ce médicament resteront bloqués pour toujours.

En raison de cet effet permanent, il n'est pas largement utilisé.

Les alpha-bloquants interagissent-ils avec d'autres médicaments ?

Certains alpha-bloquants peuvent également interagir avec l'alcool, les jus d'agrumes ou d'autres aliments.

Parce que les alpha-bloquants affectent votre système circulatoire - et donc, votre corps tout entier - ils peuvent également interagir avec de nombreux autres médicaments.

Étant donné que les effets peuvent varier d'une personne à l'autre, votre fournisseur de soins de santé est la meilleure source d'information sur la façon dont les alpha-bloquants sont les plus susceptibles de vous affecter.

Y a-t-il des conditions qui devraient m'empêcher de prendre ces médicaments?

Il existe plusieurs problèmes de santé - appelés contre-indications - qui peuvent vous empêcher de prendre des alpha-bloquants.

Opération de la cataracte. Parce que les alpha-bloquants font partie de la façon dont les pupilles de vos yeux se contractent, les alpha-bloquants peuvent entraîner des complications lors de la chirurgie de la cataracte. Le syndrome de l'iris hypotonique peropératoire est un exemple courant de ce type de complication.

Allaitement maternel. Les deux alpha-bloquants non sélectifs, la phentolamine et la phénoxybenzamine, ne doivent pas être pris pendant l'allaitement.

Antécédents d'hypotension orthostatique. La prise d'alpha-bloquants peut aggraver cette condition.

Médicaments contre la dysfonction érectile. Dans certains cas, certains médicaments contre la dysfonction érectile peuvent interagir avec les alpha-bloquants.

Maladie rénale, maladies circulatoires ou infections respiratoires. Les alpha-bloquants non sélectifs peuvent ne pas être une option si vous avez une ou plusieurs de ces conditions.

Combien de temps puis-je rester sous alpha-bloquants ?

Selon le médicament et la condition traitée, vous pouvez prendre des inhibiteurs A1 sélectifs pendant de longues périodes. Les alpha-bloquants non sélectifs sont destinés à une utilisation à court terme.

Pour des conditions telles que l'hypertension artérielle ou l'hyperplasie bénigne de la prostate, il est courant de prendre un alpha-bloquant indéfiniment. Votre fournisseur de soins de santé vous expliquera les options et vous aidera à décider ce qui vous convient le mieux. Une fois décidé, votre fournisseur peut vous dire combien de temps vous devrez suivre ce traitement.

Puis-je arrêter de prendre des alpha-bloquants ?

Vous ne devez jamais arrêter de prendre un alpha-bloquant sans en parler à votre fournisseur de soins de santé.

En effet, leur arrêt soudain peut entraîner de graves complications, dont certaines peuvent être graves, voire mortelles.

Selon la raison pour laquelle vous prenez un alpha-bloquant, il vous sera peut-être possible d'arrêter de le prendre dans les circonstances suivantes :

Vous améliorez votre tension artérielle (ce qui est possible grâce à l'alimentation et à l'exercice) de sorte que vous n'avez plus besoin de médicaments pour la contrôler.
Vous subissez une procédure médicale qui supprime votre besoin d'un alpha-bloquant (comme l'ablation de la prostate).
Vous passez à un autre médicament qui n'est pas un alpha-bloquant mais qui a toujours le même effet.

Quand devrais-je consulter mon fournisseur de soins de santé?

En général, vous devez contacter votre fournisseur si vous avez des questions sur vos médicaments ou sur tout changement soudain de vos symptômes, en particulier lorsque des effets secondaires ou des symptômes interfèrent avec vos activités régulières.

Vous devriez consulter immédiatement un médecin si vous avez l'un des éléments suivants :

Évanouissement ou évanouissement.
Douleur thoracique (angine de poitrine).
Essoufflement.
Rythme cardiaque rapide ou irrégulier, ou palpitations cardiaques (sensation désagréable de votre propre rythme cardiaque).
Priapisme (une érection qui dure au moins quatre heures et qui est souvent douloureuse).
Les symptômes d'une réaction allergique grave (anaphylaxie) peuvent inclure de l'urticaire, une éruption cutanée, des démangeaisons, un gonflement et une difficulté à avaler.

Les alpha-bloquants sont des prescriptions courantes pour un large éventail de conditions

Leurs utilisations vont du contrôle de l'hypertension artérielle à l'aide au sommeil des personnes souffrant de cauchemars chroniques.

Bien que leur utilisation soit courante, il existe des cas où les alpha-bloquants ne sont pas le meilleur choix.

Si votre professionnel de la santé vous recommande de prendre un alpha-bloquant, parlez-lui de vos préoccupations.

Ils peuvent vous aider à comprendre comment prendre au mieux ces médicaments et ce que vous pouvez faire pour que ces médicaments aient un effet positif sur votre vie.

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Identifier

Cleveland Clinic

Santé curseur