Relation dose-réponse : qu'est-ce que c'est, pourquoi il est important de le savoir
Relation dose-réponse : quelle que soit la façon dont l'effet d'un médicament est produit, par liaison au récepteur ou par interactions chimiques, la concentration du médicament au site d'action contrôle son effet
Cependant, la réponse de concentration peut être complexe et souvent non linéaire.
La relation entre la dose du médicament, quelle que soit la voie d'administration, et sa concentration au niveau cellulaire est encore plus complexe.
La courbe dose-réponse est généralement représentée sous la forme d'une dose ou d'une fonction de la dose (par exemple log10 de la dose) sur l'axe des X et sous la forme d'une mesure de l'effet (réponse) sur l'axe des Y.
Étant donné qu'un effet médicamenteux est fonction à la fois de la dose et du temps, un tel graphique décrit la relation dose-réponse indépendamment du temps
Pour mesurer les effets pharmacologiques, ceux obtenus dans des conditions de pointe ou à l'état d'équilibre (par exemple pendant une perfusion continue de VE) sont fréquemment pris en compte.
Les effets pharmacologiques peuvent être quantifiés au niveau moléculaire, cellulaire, tissulaire, organique, de l'appareil ou du micro-organisme entier.
Une courbe dose-réponse hypothétique a des caractéristiques qui varient :
- Puissance (position de la courbe le long de l'axe de la dose)
- Efficacité maximale ou effet plafond (réponse maximale atteignable)
- Tilt (variation de la réponse par dose unitaire)
Il existe également une variation biologique (variation de l'intensité de la réponse entre les individus d'une même population ayant reçu la même dose de médicament).
Le traçage des courbes dose-réponse pour les médicaments qui sont étudiés dans les mêmes conditions peut aider à comparer les profils de médicaments.
Cette information aide à déterminer la dose nécessaire pour obtenir l'effet désiré.
La relation dose-réponse, qui fait intervenir les principes de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamique, détermine la dose nécessaire, la fréquence d'administration ainsi que l'indice thérapeutique d'un médicament dans une population.
L'indice thérapeutique (le rapport de la concentration toxique la plus faible à la médiane des concentrations thérapeutiques) permet de déterminer l'efficacité et l'innocuité d'un médicament.
L'augmentation de la dose d'un médicament à faible indice thérapeutique augmente la probabilité de toxicité ou d'inefficacité du médicament.
Cependant, ces caractéristiques diffèrent selon les populations et sont influencées par des facteurs liés au patient tels que la grossesse, l'âge et la fonction des organes (par exemple, le taux de filtration glomérulaire estimé).
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