Drogas anticoagulantes: lista e efeitos colaterais
Vamos falar de medicamentos anticoagulantes: um anticoagulante é um composto capaz de retardar ou interromper o processo de coagulação do sangue, usado tanto em medicina laboratorial, por exemplo, em hemogramas, quanto na forma de medicamentos para regular a fluidez do sangue, e são usados tanto para fins preventivos para fins quando um paciente está em alto risco de trombose, por exemplo, após uma fratura óssea (por exemplo, fratura de fêmur em idosos), após cirurgia ou durante fibrilação atrial, ou para fins terapêuticos, quando a trombose já ocorreu e é necessário prevenir o descolamento ou extensão do trombo
Trombolíticos, anticoagulantes ou antiagregantes?
Os trombolíticos (estreptoquinase, uroquinase…) são usados em todas aquelas condições em que o trombo já se formou, enquanto os antiplaquetários (Aspirina, Plavix…) e anticoagulantes (heparina, dicumarol…) são administrados para prevenir a formação de novos trombos.
Anticoagulantes e antiagregantes juntos
Tomar anticoagulantes e antiplaquetários ao mesmo tempo não é impossível, mas deve ser feito em casos selecionados e SOMENTE SOB estrito controle médico, pois aumentam seu efeito potencial sinergicamente.
É SEMPRE importante informar o seu médico sobre qualquer terapia com medicamentos antiplaquetários que você esteja fazendo.
Anticoagulantes e INR ótimo
O efeito dos anticoagulantes é altamente variável entre os indivíduos e pode variar ao longo do tempo, mesmo para o mesmo indivíduo.
A quantidade da droga necessária por pessoa pode ser muito diferente, com doses até dez vezes maiores entre os indivíduos, além de variar dentro do mesmo indivíduo.
Mudando a ordem de grandeza, o componente subjetivo é um elemento tão relevante que, para avaliar a eficácia do medicamento, é necessário referir-se não à quantidade ingerida, como comumente ocorre, mas a um exame laboratorial que mede o tempo que o sangue leva para coagular (tempo de atividade da protrombina).
O tempo de protrombina (TP) é medido com o índice percentual INR (Index Normalized Ratio) que é o índice mais seguro e correto que temos: INR = paciente TP / sujeito normal TP.
Valores abaixo de 2 indicam sangue muito espesso, enquanto valores acima de 3.5 indicam sangue muito fluido, acima de 4 o risco de sangramento até mesmo fatal.
Na fibrilação atrial, por outro lado, uma atividade de protrombina de 40% em média, ou um INR de 2-2.5, geralmente é suficiente.
Os pacientes que recebem anticoagulantes são obrigados a fazer um exame de sangue periódico para medir o tempo de protrombina.
Anticoagulantes: Heparina
A heparina é um glicosaminoglicano fisiologicamente presente nos grânulos de secreção dos mastócitos.
As moléculas interagem com a antitrombina circulante para fornecer uma defesa antitrombótica natural.
Na terapia é administrado por via parenteral porque não é absorvido pela mucosa intestinal.
Com a administração intravenosa (em infusão contínua ou bolus intermitentes) a ação antitrombótica inicia-se imediatamente; com a administração subcutânea (possível no caso de heparina calcina ou heparinas de baixo peso molecular) o início de ação é retardado em uma a duas horas.
O uso de heparina também é possível quando os anticoagulantes orais são contraindicados, por exemplo, na gravidez, pois a molécula não atravessa a placenta.
Das complicações, as mais frequentes são as manifestações hemorrágicas, que são dose-dependentes e podem afetar tanto o local da injeção (hematomas ou hematomas) como locais distantes (epistaxe, hematúria, etc.).
A complicação mais temida é a trombocitopenia induzida por heparina (síndrome HIT): esta é, paradoxalmente, uma complicação pró-trombótica potencialmente fatal observada em 3% dos pacientes tratados com heparina não fracionada (ENF) e 0.5% daqueles tratados com heparina de baixo peso molecular (EBPM) ).
Sua ocorrência é muito mais frequente em pacientes cirúrgicos do que em pacientes de medicina interna.
Anticoagulantes orais
A terapêutica anticoagulante constitui o tratamento de escolha na prevenção primária e secundária do AVC em doentes com fibrilhação auricular (valvular e não valvular) e de embolia pulmonar em doentes com trombose venosa: em particular com anticoagulantes orais indiretos se houver um efeito moderado ou alto risco de trombose venosa.
A dabigatrana e os inibidores do fator X foram autorizados há alguns anos na Europa para a prevenção primária do risco de tromboembolismo venoso em adultos submetidos a cirurgia eletiva de artroplastia de joelho ou quadril, em vez das injeções subcutâneas mais conhecidas de heparina no abdome.
Varfarina, acenocumarol, fenprocumone
Varfarina, acenocumarol, fenprocumone são derivados de dicumarol, uma variante cumarina.
Eles são chamados de anticoagulantes indiretos, pois não bloqueiam a cascata de coagulação, mas inibem a formação de fatores de coagulação dependentes da vitamina K (fatores II, VII, IX e X) a montante.
Sua ação plena é alcançada alguns dias após o início da administração, mas a quantidade a ser administrada deve ser monitorada verificando-se periodicamente o INR, dada a grande variabilidade na absorção da molécula (de sujeito para sujeito, e com doses diárias que pode variar muito na mesma semana) e a interferência com um número muito grande de substâncias (medicamentos e alimentos).
Mesmo que o INR no sangue seja verificado duas a três vezes por mês, apenas 60% dos pacientes tratados com varfarina são mantidos em um INR ideal entre 2 e 3.
Este tipo de antiplaquetário (dicumarol) e a vitamina K são antagonistas competitivos: a vitamina K pode ser utilizada em caso de sobredosagem destes fármacos (antes do início de uma hemorragia) para reduzir o seu efeito.
Por outro lado, deve-se ter cautela ao ingerir alimentos ricos em vitamina K, devido às interações medicamentosas (microgramas = 1/1000 mg, por 100 g/porção comestível crua:
- muito alto (>1 miligrama): manjericão se seco, tomilho, sálvia (1 700 μg), salsa, folhas de coentro secas
- para biodisponibilidade, embora o teor de filoquinona seja muito menor: espinafre (498 µg), repolho, brócolis, couve-flor.
Cozinhar não remove quantidades significativas de vitamina K dos alimentos e, portanto, não altera o risco de interação medicamentosa.
Por outro lado, já a 40°C a vitamina C, que está presente em muitos desses alimentos, é destruída para contrabalançar o possível efeito coagulante da vitamina K.
A vitamina C tem ação contra coágulos (formados por lipídios, colesterol, cálcio, macrófagos e, às vezes, células mortas ou argamassa removida deles), porque geralmente é capaz de se ligar bem ao cálcio: promove a absorção do cálcio dos alimentos durante a digestão – enquanto resta provar se também promove a absorção do sangue para os ossos e tecidos e libera os capilares obstruídos quando a infecção está em andamento.
Assim como as demais vitaminas lipossolúveis, a vitamina K se acumula no organismo, portanto, além da dose/dia provavelmente não ultrapassada, também é importante a quantidade de alimentos ingeridos na referência de uma semana.
No caso de tomate e erva-doce, o cozimento tem um efeito inativador parcial da vitamina K.
Uma interação alimento-anticoagulante mais importante é com alho e cebola, que são inibidores do tromboxano – que com o ADP é necessário para que as plaquetas se acumulem no coágulo por último para formar o tampão hemostático.
O alho contém ajoene e adenosina, adenosina da cebola (cujos receptores regulam o fluxo sanguíneo nas artérias coronárias).
Além disso, contêm enxofre biodisponível: o equilíbrio correto de aminoácidos sulfurados (Aminoácidos sulfurosos -SAAs), como cisteína, homocisteína, metionina e taurina, é considerado um fator de risco cardiovascular, porém, no que diz respeito às propriedades de afinamento da circulação sanguínea, deve-se considerar que a dilatação dos vasos sanguíneos depende principalmente da arginina e da ornitina, que não contêm enxofre em sua molécula, nem parecem ser diretamente afetadas pela interação com aminoácidos sulfurados.
O ácido acetilsalicílico não pertence à classe de medicamentos anticoagulantes, mas, no entanto, tem um efeito antiplaquetário e anticoagulante e é frequentemente utilizado com um efeito potenciador em combinação com medicamentos anticoagulantes (por exemplo, clopidogrel).
Além da interação entre anticoagulantes e alimentos ricos em vitamina K (que reduzem a eficácia de alguns medicamentos), o efeito potencializador dos alimentos ricos em ácido salicílico não é desprezível.
Entre as hortaliças com maiores teores salicílicos temos:
- muito alto (> 1 mg): amoras, mirtilos, peras das Índias, sultanas; pimentão, tomate, radicchio, chicória; amêndoas, amendoins; Canella, cominho, curry em pó, endro seco, garam masalla, orégano, pimenta malagueta, alecrim, tomilho, açafrão, mostarda;
- alta (entre 0.5 e 1 mg): alfafa, brócolis, pepino, favas, espinafre, batata doce, maçã granny smith, abacate fresco, cerejas, uvas vermelhas, tangerina fresca, tangelo fresco, pinhões, macadâmia, pistache, vegemita.
As doses de AAS nos medicamentos são muito mais altas, na ordem de 0.6-0.9 g/dia em crianças e 1-3 g/dia em adultos, de modo que é improvável que sejam alteradas significativamente pela quantidade de salicilatos consumidos através da alimentação (mesmo se ingerimos alguns gramas dos alimentos que contêm mais salicilatos, obtemos alguns mg), e a interação entre alimentos com salicilatos e medicamentos contendo AAS é, portanto, insignificante.
Por outro lado, a interação entre alimentos com salicilatos (mg/ 100 g de porção comestível) e anticoagulantes cumarínicos não é, pois são tomados em doses da mesma ordem de grandeza (2.5-5 mg/dia), além do fato que está sob investigação e não está totalmente claro como o AAS potencializa o efeito de certos anticoagulantes e o efeito colateral relacionado de hemorragia interna, em particular hemorragia cerebral e/ou em indivíduos idosos, que são também os mais expostos ao risco trombótico oposto .
Dabigatran
Recentemente introduzido, o dabigatrano é um inibidor direto da trombina.
É administrado por via oral e não requer monitoramento por verificações periódicas de INR ou ajustes de dosagem.
Sua eficácia e segurança foram iguais ou melhores do que as doses ajustadas de varfarina em pacientes com fibrilação atrial não valvar acompanhados por pelo menos dois anos em ensaio clínico.
Interações com suplementos e fitoterápicos
As interações medicamentosas são possíveis entre suplementos alimentares, medicamentos fitoterápicos e anticoagulantes orais:
- aumentar o efeito anticoagulante: ganoderma japonicum, sálvia miltiorrhiza, ginkgo, cinchona, alho, erva de São João, salgueiro branco, spirea, tamarindo;
- diminuir o efeito anticoagulante: maracujá, zimbro, verbena officinale e ginseng.
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