Relação dose-resposta: independentemente de como o efeito de um fármaco é produzido, através da ligação ao receptor ou por meio de interações químicas, a concentração do fármaco no local de ação controla seu efeito

No entanto, a resposta da concentração pode ser complexa e muitas vezes não linear.

A relação entre a dose do fármaco, independentemente da via de administração, e sua concentração em nível celular é ainda mais complexa.

A curva dose-resposta é tipicamente representada como uma dose ou função da dose (por exemplo, log10 da dose) no eixo X e como uma medida do efeito (resposta) no eixo Y.

Como o efeito da droga é uma função da dose e do tempo, esse gráfico descreve a relação dose-resposta independentemente do tempo.

Para medir os efeitos farmacológicos, aqueles obtidos em condições de pico ou de estado de equilíbrio (por exemplo, durante a infusão EV contínua) são frequentemente considerados.

Os efeitos farmacológicos podem ser quantificados em nível molecular, celular, tecidual, órgão, aparelho ou microrganismo total.

Uma hipotética curva dose-resposta tem características que variam:

• Potência (posição da curva ao longo do eixo da dose)
• Máxima eficácia ou efeito teto (resposta máxima alcançável)
• Inclinação (variação na resposta por dose unitária)

Também ocorre variação biológica (variação na intensidade da resposta entre indivíduos da mesma população que receberam a mesma dose de medicamento).

Traçar curvas de dose-resposta para drogas que são estudadas nas mesmas condições pode ajudar a comparar os perfis de drogas.

Esta informação ajuda a determinar a dose necessária para alcançar o efeito desejado.

A relação dose-resposta, que envolve os princípios da farmacocinética e farmacodinâmica, determina a dose necessária, a frequência de administração e o índice terapêutico de um medicamento em uma população.

O índice terapêutico (a razão entre a concentração tóxica mais baixa e a mediana das concentrações terapêuticas) ajuda a determinar a eficácia e a segurança de um medicamento.

Aumentar a dose de um medicamento com baixo índice terapêutico aumenta a probabilidade de toxicidade ou ineficácia do medicamento.

No entanto, essas características diferem entre as populações e são influenciadas por fatores relacionados ao paciente, como gravidez, idade e função do órgão (por exemplo, taxa de filtração glomerular estimada).

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Fonte:

MSD