Ansiolitici și sedativi: rol, funcție și gestionare cu intubație și ventilație meccanică
Ansiolitici e sedativi comprendono benzodiazepine, barbiturici si farmacii corelati. Dosi elevate pot provoca stupor și depressione respiratoria, che viene gestita cu intubazione și ventilazione meccanica
I consumatori cronici pot avea una sindrome da astinenza con agitazione e convulsioni, quindi la dipendenza viene gestita cu la lenta riduzione, con o senza sostituzione (ossia, con pentobarbitale o fenobarbitale).
L'efficacia terapeutica di ansiolitici e sedativi este ormai consolidata, ma la loro utilità nell'aleviare lo stress e l'anxietate è probabil anche il motivo per cui sono così spesso oggetto d'abuso.
Ansiolitici e sedativi oggetto d'abuso comprendono benzodiazepine, barbiturici şi alte farmacii assunti come ipnoinducenti.
Fisiopatologia nell'assunzione di ansiolitici și sedativi
Le benzodiazepine ei barbiturici potenziano l'acido gamma-aminobutirrico agendo a level di specifici recettori che si ritiene si trovino accanto ai recettori per l'acido gamma-aminobutirrico.
L'esatto meccanismo di questo proces de intensificare este puțin chiaro ma poate fi conectat la all'apertura dei canali del cloro, producendo uno stato di iperpolarizzazione în neurone postsinaptico che inibisce l'eccitazione cellulare.
Effetti cronici di elevati dosaggi di ansiolitici e sedativi
I pacienti che assumono elevati dosaggi di sedativi spesso presentano difficoltà di pensiero, lentezza dell'eloquio e della comprensione (con un certo grado di disartria), perdita di memoria, compromissione del giudizio, reduction del tempo di attenzione e labilità emotiva.
In pacienti sensibili, la dipendenza psihologica dal farmaco si poate dezvolta rapid.
Il nivel de dipendenza fizică este corelato al dozajului și toată durata dell'uso; p. es., il pentobarbital in dosi di 200 mg/die assunto per molti mesi può non indurre una tolleranza significativa, ma 300 mg/die per > 3 mesi o 500-600 mg/die per 1 mese possono indurre una sindrome di astinenza quando il farmaco viene sospeso.
Tolleranza e tachifilassi si dezvoltato in modo irregolare e incomplet; quindi, anche in consumatori abituali pot persistere considerevoli perturbi comportamentali, dell'umore e cognitivi in base al dosaggio e agli effetti farmacodinamici della sostanza.
Esistono alcune tolleranze crociate tra alcol e ansiolitici e sedativi barbiturici e non, comprese le benzodiazepine. (I barbiturici e l'alcol sono straordinariamente simili per quanto riguarda la dipendenza ei sintomi da astinenza e per l'intossicazione cronica che producono.)
Uso di ansiolitici e sedativi in gravidanza
L'uso prolungato di barbiturici durante la gravidanza poate cauza astinenza da barbiturici nel neonato.
L'uso di benzodiazepine nel periodo perinatale può anche causare sindrome da astinenza neonatale o tossicità (p. es., apnee, ipotermia, ipotonia).
Il fenobarbitale crește riscul de malformații congenite în feto (1).
Riferimenti di fiziopatologie
Veroniki AA, Cogo E, Rios P, et al: Siguranța comparativă a medicamentelor antiepileptice în timpul sarcinii: o revizuire sistematică și o meta-analiză de rețea a malformațiilor congenitale și a rezultatelor prenatale. BMC Med 15 (1):95, 2017. doi: 10.1186/s12916-017-0845-1.
simptomatologia
Tossicitate sau supradozaj
I segni di un'intossicazione progressiva da ansiolitici e sedativi sono riduzione dei riflessi superficiali, nistagmo laterale fine, lieve diminuzione della vigilanza con nistagmo grossolano o rapido, atassia, eloquio impacciato e instabilitàle posturale.
La crescente tossicità può cauzare nistagmo dei movimenti oculari in avanti, miosi, sonnolenza, atassia marcata con cadute, confusione, stupor, depressione respiratoria e, infine, il decesso.
L'overdose di una benzodiazepina raremente cauza ipotensione, e aceste farmacii non cauzano aritmie.
Astinenza
Quando l'assunzione di dosi terapeutiche di ansiolitici e sedativi vine sospesa o ridotta al di sotto di un nivel critico poate derivarne una lieve sindrome da astinenza autolimitante.
După doar poche săptămâni de utilizare, i tentativi di interrompere l'assunzione del farmaco pot esacerbare l'insonnia e producerre agitazione, incubi, risvegli frequenti e stati di tension nelle prime ore del mattino.
L'astinenza da benzodiazepine raremente pune în pericolo la vita.
Simptomele pot înțelege tahipnee, tahicardie, tremor, iperreflessia, confuzie și convulsii.
L'esordio può essere graduale, deoarece il farmaco persiste nell'organismo a lungo. L'astinenza nella sua forma più grave può manifestarsi nei pacienti che usavano farmacii ad assorbimento rapido ea rapido declino dei levels ematici (p. es., alprazolam, lorazepam, triazolam).
Molti soggetti che abusano di benzodiazepine sunt stati sau sunt forti bevitori și o sindrom ritardata di astinenza da benzodiazepine poate complicare l'astinenza alcolica.
La sospensione dei barbiturici assunti in dosi massicce provoca un'improvvisa sindrome da astinenza, potenzialmente pericolosa per la vita, simile al delirium tremens.
Talvolta, persino dopo una sospensione gestita adeguatamente în cursul de 1-2 săptămâni, și verificano delle convulsioni.
În assenza di tratament, la sospensione di un barbiturico a breve durata d'azione cauza după cum urmează:
- Intro le prime 12-20 h: agitazione crescente, tremori e debolezza
- Intro il 2o giorno: tremori più importanti, a volte un aumento dei riflessi tendinei profondi si debolezza maggiore
- Durante il 2° e 3° giorno: convulsioni (nel 75% dei pazienti che assumevano ≥ 800 mg/die), a volte progressione allo stato epilettico e alla morte
- Dal 2o al 5o giorno: delir, insonnia, confusione, terrificanti allucinazioni visive e uditive e spesso iperpiressia e disidratazione
Intossicazione da ansiolitici e sedativi, la diagnostic
Evaluare clinica
La diagnostic di intossicazione da ansiolitici și sedativi în general este clinică.
I levels di farmaco can be misurati per alcuni farmaci (p. es., fenobarbitale), ma in genere i laboratori ospedalieri non pot misurare i levels della maggior parte degli ipnotici e dei sedativi.
Le benzodiazepine și barbiturici sunt, în general, comprese în rutina de screening tossicologici immunochimici calitativi sulle urine.
Totuși, la detectarea drogurilor pe aceste teste de screening nu se modifică în gestionarea clinicii; anche se i results are positivi, se i patients non hanno una chiara anamnesi di ingestione sedativo-ipnotica, must escludere anche the other possibili cause di sintomi dei pacients.
tratament
Terapia di suport
Rareori flumazenil per le benzodiazepine
A volte alcalinizzazione delle urine e/o carbone attivo per i barbiturici
Tossicitate sau supradozaj
L'intossicazione acuta de obicei non richiede nient'altro che l'osservazione, sebbene le vie aeree e la respirazione debbano essere attentamente valutate.
Se l'ingestione è avvenuta entro 1 h, il riflesso faringeo è conservato, e il paziente può proteggere le vie aeree; possono essere somministrati 50 g de carbon activo pentru a reduce ulteriormente l'assorbimento; totuși, non è stato demonstrato che questo intervento riduca la morbilità sau la mortalità.
Rarmente si rendono necesar l'intubazione e la ventilație mecanică.
L'antagonista del recettore per le benzodiazepine flumazenil poate regredire la sedazione grave și la depressione respiratorie secundară a supradosaggio di benzodiazepine.
La doza este de 0,2 mg EV somministrati în 30 de secunde; 0,3 mg pot essere somministrati după 30 de secunde, urmați de 0,5 mg fiecare 1 min pentru un total de 3 mg.
Cu toate acestea, la sua utilitate clinică nu este definită, deoarece la majoritatea subiecților care au supradoză de benzodiazepină, se găsesc solo cu terapia de suport și, ocazional, il flumazenil scatena delle crisi convulsive.
Controindicazioni al flumazenil comprendono l'uso prolungato di benzodiazepine (perché il flumazenil può scatenare una sindrome da astinenza), una sottostante epilessia, la presenza di spasmi sau di alte anomalie motorie, una concomitant overdose di un farmaco epilettogeno (in particolare di antidepressivi triciclici) e aritmie cardiache.
Dunque, deoarece molte di queste controindicazioni sunt în general sconosciute nell'overdose da strada, il flumazenil viene riservato ai pacienților cu depressione respiratorie în cursul unei proceduri medicale (ossia, quando la storia medica este chiaramente nota).
Se vine diagnosticato un sovradosaggio da fenobarbitale, l'alcalinizzazione dell'urina cu o doză de bicarbonat de sodiu poate favorirne l'escrezione.
La somministrazione de carbon activo multidose se considera anche in caso di sovradosaggio in cantitate pericolosa per la vita di fenobarbitale.
L'alcalinizzazione urinara si ottiene adaugando 150 mEq di bicarbonato di sodio diluito in 1 litro D5W ed infuso a una speed di 1 a 1,5 litri per ora.
pH-ul urinar trebuie să fie menținut mai aproape de 8 pentru o alcalinizare eficientă.
Sospensione și dezintossicazione
Una grave astinenza acuta di ansiolitici e sedativi cere il ricovero in ospedale, preferabilmente in un'unità di terapia intensiva, e l'uso di dosi appropriate di benzodiazepine EV.
Un approccio per il trattamento della dipendenza da sedativi consistă în sospendere farmacologică, în urma unei scheme riguroase în timp ce se ține sub monitorizare și segni astinenziali.
Spesso è meglio passare a un farmaco a lunga durata d'azione, che è più facile da scalare.
Come per l'astinenza da alcol, i pacienti che vanno incontro ad astinenza da ansiolitici o sedativi richiedono uno stretto monitoraggio, preferibilmente in ambiente ospedaliero se este attesa una reazione di astinenza moderata o grave.
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