Antikoagulanttilääkkeet: luettelo ja sivuvaikutukset

By Cristiano Antonino On Heinäkuu 27, 2022

Puhutaanpa antikoagulanteista: antikoagulantti on veren hyytymisprosessia hidastava tai keskeyttävä yhdiste, jota käytetään sekä laboratoriolääketieteessä, esim. verenkuvassa että veren juoksevuutta säätelevien lääkkeiden muodossa, sekä ennaltaehkäisevästi. kun potilaalla on suuri tromboosiriski, esim. luumurtuman jälkeen (esim. reisiluun murtuma vanhuksilla), leikkauksen jälkeen tai eteisvärinän aikana tai terapeuttisiin tarkoituksiin, kun tromboosi on jo tapahtunut ja irtoaminen on tarpeen estää tai veritulpan laajeneminen

Trombolyytit, antikoagulantit vai antiaggregantit?

Trombolyyttejä (streptokinaasi, urokinaasi…) käytetään kaikissa niissä tiloissa, joissa veritulppa on jo muodostunut, kun taas uusien veritulppien muodostumisen estämiseksi annetaan verihiutaleiden estäjiä (Aspiriini, Plavix…) ja antikoagulantteja (hepariini, dikumaroli…).

Antikoagulantit ja antiaggregantit yhdessä

Antikoagulanttien ja verihiutaleiden samanaikainen ottaminen ei ole mahdotonta, mutta se on tehtävä valituissa tapauksissa ja VAIN TIUKAAN LÄÄKETÖRIIN, koska ne lisäävät mahdollista vaikutustaan synergistisesti.

On AINA tärkeää kertoa lääkärillesi kaikista saamasi verihiutaleiden vastaisista lääkehoidoista.

Antikoagulantit ja optimaalinen INR

Antikoagulanttien vaikutus vaihtelee suuresti yksilöiden välillä ja voi vaihdella ajan myötä jopa saman henkilön kohdalla.

Tarvittava lääkkeen määrä henkilöä kohden voi olla hyvinkin erilainen, ja annokset voivat olla jopa kymmenen kertaa suurempia yksilöiden välillä, mutta myös saman yksilön sisällä.

Suuruusluokkaa muutettaessa subjektiivinen komponentti on niin tärkeä elementti, että lääkkeen tehokkuuden arvioimiseksi ei tarvitse viitata otettuun määrään, kuten yleensä tapahtuu, vaan laboratoriokokeeseen, joka mittaa. aika, joka kuluu veren hyytymiseen (protrombiinin aktiivisuusaika).

Protrombiiniaika (TP) mitataan prosenttiindeksillä INR (Index Normalized Ratio), joka on turvallisin ja oikea indeksi, joka meillä on: INR = potilaan TP / normaali koehenkilön TP.

Arvot alle 2 tarkoittavat liian paksua verta, kun taas arvot yli 3.5 osoittavat veren liian nestemäistä, yli 4 jopa kuolemaan johtavan verenvuodon riskiä.

Eteisvärinässä sen sijaan keskimäärin 40 prosentin protrombiiniaktiivisuus eli 2-2.5 INR on yleensä riittävä.

Antikoagulantteja saavien potilaiden on otettava säännöllisesti verikoe protrombiiniaikansa mittaamiseksi.

Antikoagulantit: hepariini

Hepariini on glykosaminoglykaani, joka on fysiologisesti läsnä syöttösolujen eritysrakeissa.

Molekyylit ovat vuorovaikutuksessa kiertävän antitrombiinin kanssa ja tarjoavat luonnollisen antitromboottisen suojan.

Hoidossa sitä annetaan parenteraalisesti, koska se ei imeydy suolen limakalvoon.

Laskimonsisäisellä annolla (jatkuvana infuusiona tai ajoittaisina boluksina) antitromboottinen vaikutus alkaa välittömästi; ihonalaisessa annostelussa (mahdollista kalsiinihepariinin tai pienimolekyylipainoisten hepariinien tapauksessa) vaikutuksen alkaminen viivästyy yhdestä kahteen tuntia.

Hepariinin käyttö on mahdollista myös silloin, kun oraaliset antikoagulantit ovat vasta-aiheisia esim. raskauden aikana, koska molekyyli ei läpäise istukkaa.

Komplikaatioista yleisimpiä ovat verenvuotooireet, jotka ovat annoksesta riippuvaisia ja voivat vaikuttaa joko pistoskohtaan (mustelmat tai hematoomat) tai kauempana oleviin kohtiin (kuten nenäverenvuoto, hematuria jne.).

Pelätein komplikaatio on hepariinin aiheuttama trombosytopenia (HIT-oireyhtymä): tämä on paradoksaalisesti mahdollisesti kuolemaan johtava protrombottinen komplikaatio, joka havaitaan 3 %:lla fraktioimattomalla hepariinilla (ENF) hoidetuista potilaista ja 0.5 %:lla pienimolekyylipainoisella hepariinilla (EBPM) hoidetuista potilaista. ).

Sen esiintyminen on paljon yleisempää leikkauspotilailla kuin sisätautipotilailla.

Suun kautta otettavat antikoagulantit

Antikoagulanttihoito on ensisijainen hoito aivohalvauksen primaarisessa ja sekundaarisessa ehkäisyssä potilailla, joilla on eteisvärinä (läppävärinä ja ei-läppä) ja keuhkoembolia potilailla, joilla on laskimotukos: erityisesti epäsuorilla oraalisilla antikoagulantteilla, jos kyseessä on kohtalainen tai suuri laskimotromboosiriski.

Dabigatraani ja tekijä X:n estäjät hyväksyttiin muutama vuosi sitten Euroopassa laskimotromboembolian riskin ensisijaiseen ehkäisyyn aikuisilla, joille tehdään elektiivinen polven tai lonkan tekonivelleikkaus tutumpien ihonalaisten hepariiniinjektioiden sijaan vatsaan.

Varfariini, asenokumaroli, fenprokumoni

Varfariini, asenokumaroli ja fenprokumoni ovat peräisin dikumarolista, kumariinin variantista.

Niitä kutsutaan epäsuoriksi antikoagulanteiksi, koska ne eivät estä hyytymissarjaa vaan estävät K-vitamiinista riippuvien hyytymistekijöiden (tekijä II, VII, IX ja X) muodostumista ylävirtaan.

Niiden täysi vaikutus saavutetaan muutaman päivän kuluttua annon aloittamisesta, mutta annettavaa määrää on seurattava tarkistamalla INR ajoittain, koska molekyylin imeytyminen vaihtelee suuresti (potilaiden välillä ja päivittäisillä annoksilla, jotka voi vaihdella suuresti saman viikon sisällä) ja häiriöt hyvin useiden aineiden (lääkkeiden ja elintarvikkeiden) kanssa.

Vaikka veren INR-arvo tarkistetaan kahdesta kolmeen kertaan kuukaudessa, vain 60 %:lla varfariinilla hoidetuista potilaista pysyy ihanteellinen INR-arvo välillä 2-3.

Tämäntyyppiset verihiutaleiden estoaineet (dikumaroli) ja K-vitamiini ovat kilpailevia antagonisteja: K-vitamiinia voidaan käyttää näiden lääkkeiden yliannostuksen yhteydessä (ennen verenvuodon alkamista) niiden vaikutuksen vähentämiseksi.

Sitä vastoin on noudatettava varovaisuutta syötäessä runsaasti K-vitamiinia sisältäviä ruokia lääkkeiden yhteisvaikutusten vuoksi (mikrogrammaa = 1/1000 mg, 100 g/keittämätön syötävä annos:

Terveyskulut Italiassa: kasvava taakka kotitalouksille

Huhtikuu 11, 2024

Aviary Alert: Viruksen evoluution ja ihmisriskien välillä

Huhtikuu 4, 2024

Päivä keltaisessa endometrioosia vastaan

Mar 28, 2024

Toivoa ja innovaatioita haimasyövän vastaisessa taistelussa

Mar 27, 2024

erittäin korkea (> 1 milligramma): kuivattu basilika, timjami, salvia (1 700 μg), persilja, kuivatut korianterin lehdet
biologisen hyötyosuuden vuoksi, vaikka filokinonipitoisuus on paljon pienempi: pinaatti (498 µg), kaali, parsakaali, kukkakaali.

Ruoanlaitto ei poista merkittäviä määriä K-vitamiinia ruoasta, eikä siksi muuta lääkevuorovaikutuksen riskiä.

Toisaalta jo 40 °C:ssa C-vitamiini, jota monissa näistä elintarvikkeista on, tuhoutuu K-vitamiinin mahdollisen hyytymisvaikutuksen vastapainoksi.

C-vitamiinilla on vaikutusta hyytymiin (jota muodostuvat lipideistä, kolesterolista, kalsiumista, makrofageista ja joskus niistä poistetuista kuolleista soluista tai laastista), koska se pystyy yleensä sitomaan kalsiumia hyvin: edistää kalsiumin imeytymistä ruoasta ruoansulatuksen aikana – kun taas jää todistettavaksi, edistääkö se myös imeytymistä verestä luihin ja kudoksiin ja vapauttaako tukkeutuneita kapillaareja infektion edetessä.

Kuten muutkin rasvaliukoiset vitamiinit, K-vitamiini kertyy elimistöön, joten luultavasti ylittämättömän annoksen/päivän lisäksi viikon vertailussa nautitun ruoan määrä on myös tärkeä.

Tomaattien ja fenkolin osalta kypsentämisellä on osittainen inaktivoiva vaikutus K-vitamiiniin.

Tärkeämpi ruoka-antikoagulanttivuorovaikutus on valkosipulin ja sipulin kanssa, jotka ovat tromboksaanin estäjiä – joita ADP:n kanssa tarvitaan, jotta verihiutaleet kerääntyvät hyytymään viimeiseksi muodostaen hemostaattisen tulpan.

Valkosipuli sisältää ajoeenia ja adenosiinia, sipuliadenosiinia (jonka reseptorit säätelevät verenkiertoa sepelvaltimoissa).

Lisäksi ne sisältävät biosaatavaa rikkiä: oikeaa tasapainoa rikkiaminohappoja (Sulphur amino acids -SAA), kuten kysteiini, homokysteiini, metioniini ja tauriini, pidetään kardiovaskulaarisena riskitekijänä, mutta verenkiertoa ohentavien ominaisuuksien osalta se On otettava huomioon, että verisuonten laajentuminen riippuu pääasiassa arginiinista ja ornitiinista, jotka eivät sisällä rikkiä molekyylissään, eikä niihin näytä suoraan vaikuttavan vuorovaikutus rikkiaminohappojen kanssa.

Asetyylisalisyylihappo ei kuulu lääkkeiden antikoagulanttiluokkaan, mutta sillä on kuitenkin verihiutaleita estävä ja verta ohentava vaikutus ja sitä käytetään usein tehostavan vaikutuksen kanssa yhdessä antikoagulanttien (esim. klopidogreelin) kanssa.

Antikoagulanttien ja K-vitamiinipitoisten ruokien välisen vuorovaikutuksen lisäksi (jotka heikentävät joidenkin lääkkeiden tehoa), salisyylihappopitoisten ruokien tehostava vaikutus ei ole vähäpätöinen.

Meillä on eniten salisyylipitoisia vihanneksia:

erittäin korkea (> 1 mg): karhunvatukat, mustikat, Intian päärynät, sultanalaiset; paprikat, tomaatit, radicchio, sikuri; mantelit, maapähkinät; Canella, kumina, curryjauhe, kuivattu tilli, garam masalla, oregano, kuuma chili, rosmariini, timjami, kurkuma, sinappi;
korkea (0.5-1 mg): sinimailas, parsakaali, kurkku, härkäpavut, pinaatti, bataatit, granny smith -omenat, tuore avokado, kirsikat, punaiset viinirypäleet, tuore mandariini, tuore tangelo, pinjansiemeniä, makadamiapähkinät, pistaasipähkinät, vegemiitti.

ASA:n annokset lääkkeissä ovat paljon suurempia, luokkaa 0.6-0.9 g/vrk lapsilla ja 1-3 g/vrk aikuisilla, joten ruoan mukana kulutettu salisylaattimäärä ei todennäköisesti muuta niitä merkittävästi (edes jos syömme muutaman unssin eniten salisylaattia sisältäviä ruokia, saamme muutaman milligramman), ja salisylaattien ja ASA:ta sisältävien lääkkeiden välinen vuorovaikutus on siksi merkityksetön.

Toisaalta salisylaattien (mg/100 g syötävä annos) ja kumariiniantikoagulanttilääkkeiden vuorovaikutus ei ole, koska niitä otetaan samaa suuruusluokkaa olevina annoksina (2.5-5 mg/vrk). että on tutkittavana eikä ole täysin selvää, kuinka ASA voimistaa tiettyjen antikoagulanttien vaikutusta ja siihen liittyvää sisäisen verenvuodon sivuvaikutusta, erityisesti aivoverenvuotoa ja/tai iäkkäillä henkilöillä, jotka ovat silloin myös eniten alttiina vastakkaiselle tromboottiselle riskille .

Dabigatraani

Äskettäin esitelty dabigatraani on suora trombiinin estäjä.

Se annetaan suun kautta, eikä se vaadi seurantaa säännöllisillä INR-tarkastuksilla tai annostuksen muutoksilla.

Sen teho ja turvallisuus olivat yhtä suuria tai parempia kuin varfariinin säädetyt annokset potilailla, joilla oli ei-läppäinen eteisvärinä, jota seurattiin vähintään kahden vuoden ajan kliinisessä tutkimuksessa.

Vuorovaikutukset ravintolisien ja kasviperäisten lääkkeiden kanssa

Lääkkeiden yhteisvaikutukset ovat mahdollisia ravintolisien, kasviperäisten lääkkeiden ja oraalisten antikoagulanttien välillä:

parantaa antikoagulanttivaikutusta: ganoderma japonicum, salvia miltiorrhiza, ginkgo, cinchona, valkosipuli, mäkikuisma, valkoinen paju, spirea, tamarindi;
heikentää antikoagulanttivaikutusta: passionkukka, kataja, verbena officinale ja ginseng.