Ansiolitici ir sedativi comprendono benzodiazepine, barbiturici ir farmaci correlati. Dosi elevate possono provocare stupor e depressive respiratoria, che viene gestita con intubazione e ventilazione meccanica

I consumatori cronici possono avere una sindrome da astinenza con agitazione e convulsioni, quindi la dipendenza viene gestita con la lenta riduzione, con o senza sostituzione (ossia, con pentobarbitale o fenobarbitale).

L'efficacia terapeutica di ansiolitici e sedativi è ormai consolidata, ma la loro utilità nell'alleviare lo stress e l'nerimas è probabilmente anche il motivo per cui sono così spesso oggetto d'abuso.

Ansiolitici ir sedativi oggetto d'abuso comprendono benzodiazepine, barbiturici e altri farmaci assunti come ipnoinducenti.

Fisiopatologia nell'assunzione di ansiolitici ir sedativi

Le benzodiazepine ei barbiturici potenziano l'acido gama-aminobutirrico agendo a livello di specifici recettori che si ritiene si trovino accanto ai recettori per l'acido gama-aminobutirrico.

L'esatto meccanismo di questo processo di potenziamento è poco chiaro ma può essere collegato all'apertura dei canali del cloro, producendo uno stato di iperpolarizzazione nel neurone postsinaptico che inibisce l'eccitazione cellulare.

Effetti cronici di elevati dosaggi di ansiolitici ir sedativi

I pazienti che assumono elevati dosaggi di sedativi spesso presentano difficoltà di pensiero, lentezza dell'eloquio e della comprensione (con un certo grado di disartria), perdita di memoria, compromissione del giudizio, riduzione del motive tempo di atlit.

In pazienti sensibili, la dipendenza psicologica dal farmaco si può sviluppare rapidamente.

Il livello di dipendenza fisica è correlato al dosaggio e alla durata dell'uso; p. pvz., il pentobarbitalis dosi di 200 mg/die assunto per molti mesi può non indurre una tolleranza significativa, ma 300 mg/die per > 3 mesi o 500-600 mg/die per 1 mese possono indurre una sindromo di astinenza farmaco viene sospeso.

Tolleranza e tachifilassi si sviluppano in modo irregolare e incompleto; quindi, anche in consumatori abituali possono persistere regardevoli disorderi comportamentali, dell'umore e cognitivi in ​​base al dosaggio e agli effetti farmacodinamici della sostanza.

Esistono alcune tolleranze crociate tra alcol e ansiolitici e sedativi barbiturici e non, concrese le benzodiazepine. (I barbiturici e l'alcol sono straordinariamente simili per quanto riguarda la dipendenza ei sintomi da astinenza e per l'intossicazione cronica che producono.)

Uso di ansiolitici ir sedativi in ​​gravidanza

L'uso prolungato di barbiturici durante la gravidanza può causare astinenza da barbiturici nel neonato.

L'uso di benzodiazepine nel periodo perinatale può anche causare sindrome da astinenza neonatale o tossicità (p. es., apnėja, ipotermia, ipotonia).

Il fenobarbitale aumenta il rischio di malformazioni congenite nel feto (1).

Riferimenti di fisiopatologia

Veroniki AA, Cogo E, Rios P ​​ir kt: Lyginamasis vaistų nuo epilepsijos saugumas nėštumo metu: sisteminė įgimtų apsigimimų ir prenatalinių baigčių apžvalga ir tinklo metaanalizė. BMC Med 15 (1):95, 2017. doi: 10.1186/s12916-017-0845-1.

simptomatika

Tossicita arba perdozavimas

I segni di un'intossicazione progressiva da ansiolitici e sedativi sono riduzione dei riflessi superficiali, nistagmo laterale fine, lieve diminuzione della vigilanza con nistagmo grossolano o rapido, atassia, eloquio impacciato e postural instabilit.

La crescente tossicità può causare nistagmo dei movimenti oculari in avanti, miosi, sonnolenza, atassia marcata con cadute, confūzija, stuporas, depresija respiratoria e, infine, il decesso.

L'overdose di una benzodiazepina raramente causa ipotensione, e questi farmaci non causano aritmie.

Astinenza

Quando l'assunzione di dosi terapeutiche di ansiolitici e sedativi viene sospesa o ridotta al di sotto di un livello crito può derivarne una lieve sindrome da astinenza autolimitante.

Dopo solo poche settimane di utilizzo, i tentativi di interrompere l'assunzione del farmaco possono esacerbare l'insonnia e produrre agitazione, incubi, risvegli dažni e stati di tensione nelle prime ore del mattino.

L'astinenza da benzodiazepine raramente mette in pericolo la vita.

Aš galiu pajusti tachipnėją, tachikardiją, tremorį, iperreflesiją, sumišimą ir traukulius.

L'esordio può essere graduale, poiché il farmaco persiste nell'organismo a lungo. L'astinenza nella sua forma più grave può manifestarsi nei pazienti che usavano farmaci ad assorbimento rapido ea rapido declino dei livelli ematici (p. es., alprazolamas, lorazepamas, triazolamas).

Molti soggetti che abusano di benzodiazepine sono stati o sono forti bevitori e una sindrome ritardata di astinenza da benzodiazepine può complicare l'astinenza alcolica.

La sospensione dei barbiturici assunti in dosi massicce provoca un'improvvisa sindrome da astinenza, potenzialmente pericolosa per la vita, simile al delirium tremens.

Talvolta, persino dopo una sospensione gestita adeguatamente nel corso di 1-2 settimane, si verificano delle convulsioni.

In assenza di trattamento, la sospensione di un barbiturico a breve durata d'azione causa quanto seke:

• Pirmoji pradžia 12-20 val.: sujaudinimas pusmėnulio, tremori ir debolezė
• Entro il 2o giorno: tremori più fontosi, a volte un aumento dei riflessi tendinei profondi e debolezza maggiore
• Laikotarpis 2° ir 3° giorno: traukuliai (75 % dei pazienti che olemavano ≥ 800 mg/die), progresuojanti volte allo stato epilettico e alla morte
• Dal 2o al 5o giorno: kliedesys, insonnija, sumišimas, siaubingi alucinazioni visive e uditive e spesso iperpiressia ir disidratazione

Intossicazione da ansiolitici ir sedativi, la diagnoze

Valutazione klinika

Klinikoje atliekama ansiolitinio ir raminamojo intoksikacijos diagnozė.

I livelli di farmaco possono essere misurati per alcuni farmaci (p. es., fenobarbitale), ma in genere i laboratori ospedalieri non possono misurare i livelli della maggior parte degli ipnotici e dei sedativi.

Le benzodiazepine ei barbiturici sono generalmente compresi nei ruutinari screening tossicologici imunochimici qualitativi su šlapimu.

Tuttavia, la rilevazione di droghe su tali test di screening di solito non altera la gestione clinica; anche se i risultati sono positivi, se i pazienti non hanno una chiara anamnesi di ingestone sedativo-ipnotica, bisogna escludere anche le altre possibili cēlonis di sintomi dei pazienti.

gydymas

Terapia di supporto

Nepakankamas flumazenilas vienam benzodiazepinui

A volte alcalinizzazione delle urine e/o carbone attivo per i barbiturici

Tossicita arba perdozavimas

L'intossicazione acuta generalmente non richiede nient'altro che l'osservazione, sebbene le vie aeree e la respirazione debbano essere attentamente valutate.

Se l'ingestione è avvenuta entro 1 h, il riflesso faringeo è conservato, e il paziente può proteggere le vie aeree; possono essere somministrati 50 g di carbone attivo per ridurre ulteriormente l'assorbimento; pažįstama, non è stato dimostrato che questo intervento riduca la morbilità o la mortalità.

Raramente si rendono necessari l'intubazione e la ventiliacinė mekanika.

L'antagonista del recettore per le benzodiazepine flumazenil può far regredire la sedazione grave e la deprese respiratoria secondaria and sovradosaggio di benzodiazepine.

Dozė è di 0,2 mg EV somministrati per 30 sekundžių; 0,3 mg possono essere somministrati dopo 30 sekundžių, 0,5 mg iki 1 min per 3 mg.

Tuttavia, la sua utilità clinica non è ben definita, perché la maggior parte dei soggetti che va in overdose di benzodiazepine guarisce solo con la terapia di supporto e, kartais, il flumazenil scatena delle crisi convulsive.

Controindicazioni al flumazenil comprendono l'uso prolungato di benzodiazepine (perché il flumazenil può scatenare una sindrome da astinenza), una sottostante epilessia, la presenza di spasmi o di altre anomalie motorie, antidepresiciozinė fermos anomalija, una depresijos ir aritmie širdies skausmas.

Dunque, poiché molte di queste controindicazioni sono generalmente sconosciute nell'overdose da strada, il flumazenil viene riservato ai pazienti con depressioone respiratoria nel corso di una procedura medica (ossia, quando la storiaarament medice not è chi).

Se viene diagnosticato un sovradosaggio da fenobarbitale, l'alcalinizzazione dell'urina con una dose di sodio bicarbonato può favorirne l'escrezione.

La somministrazione di carbone attivo multidose viene regardata anche in caso di sovradosaggio in quantità pericolosa per la vita di fenobarbitale.

Alkalinis šlapinimasis ir padidintas 150 mEq natrio bikarbonato tirpalas 1 litre D5W, infuzuojamas nuo 1 iki 1,5 litro per orą.

Il pH urinario deve essere mantenuto il più vicino possibile a 8 per un'alcalinizzazione efficace.

Sospensione ir disintossicazione

Una grave astinenza acuta di ansiolitici e sedativi richiede il ricovero in ospedale, preferibilmente in un'unità di terapia intensiva, e l'uso di dosi megfelelő di benzodiazepine EV.

Un approccio per il trattamento della dipendenza da sedativi compose nel sospendere il farmaco seguendo uno schema rigoroso mentre si tengono sotto monitoraggio i segni astinenziali.

Spesso è meglio passare a un farmaco a lunga durata d'azione, che è è è è è è è è è è è è è è è è è è è è è è è è è pù facile da scalare -.

Come per l'astinenza da alcol, i pazienti che vanno incontro ad astinenza da ansiolitici o sedativi richiedono uno stretto monitoraggio, preferibilmente in ambiente ospedaliero se è attesa una reazione di astinenza moderata o grazionale.

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Fonte dell'articolo:

"MSD"