Dosis-responsrelatie: ongeacht hoe het effect van een medicijn wordt geproduceerd, door binding aan de receptor of door chemische interacties, de concentratie van het medicijn op de plaats van actie regelt het effect

De concentratierespons kan echter complex en vaak niet-lineair zijn.

De relatie tussen de dosis van het medicijn, ongeacht de toedieningsweg, en de concentratie ervan op cellulair niveau is zelfs nog complexer.

De dosis-responscurve wordt typisch weergegeven als een dosis of functie van de dosis (bijv. log10 van de dosis) op de X-as en als een maatstaf voor het effect (respons) op de Y-as.

Aangezien een medicijneffect een functie is van zowel dosis als tijd, beschrijft zo'n grafiek de dosis-responsrelatie onafhankelijk van tijd

Om farmacologische effecten te meten, wordt vaak gekeken naar de effecten die worden verkregen bij piek- of steady-state-omstandigheden (bijv. tijdens continue EV-infusie).

Farmacologische effecten kunnen worden gekwantificeerd op moleculair, cellulair, weefsel-, orgaan-, apparaat- of volledig micro-organismeniveau.

Een hypothetische dosis-responscurve heeft kenmerken die variëren:

• Potentie (positie van de curve langs de dosis-as)
• Maximale werkzaamheid of plafondeffect (maximaal haalbare respons)
• Tilt (variatie in respons per eenheidsdosis)

Biologische variatie komt ook voor (variatie in de intensiteit van de respons tussen individuen in dezelfde populatie die dezelfde dosis geneesmiddel hebben gekregen).

Het plotten van dosis-responscurves voor geneesmiddelen die onder dezelfde omstandigheden worden bestudeerd, kan helpen om geneesmiddelprofielen te vergelijken.

Deze informatie helpt bij het bepalen van de dosis die nodig is om het gewenste effect te bereiken.

De dosis-responsrelatie, die de principes van farmacokinetiek en farmacodynamiek omvat, bepaalt de vereiste dosis, de frequentie van toediening en de therapeutische index van een geneesmiddel in een populatie.

De therapeutische index (de verhouding van de laagste toxische concentratie tot de mediaan van de therapeutische concentraties) helpt bij het bepalen van de werkzaamheid en veiligheid van een geneesmiddel.

Het verhogen van de dosis van een geneesmiddel met een lage therapeutische index verhoogt de kans op toxiciteit of ineffectiviteit van het geneesmiddel.

Deze kenmerken verschillen echter per populatie en worden beïnvloed door patiëntgerelateerde factoren zoals zwangerschap, leeftijd en orgaanfunctie (bijv. geschatte glomerulaire filtratiesnelheid).

Lees ook:

Emergency Live nog meer ... Live: download de nieuwe gratis app van uw krant voor IOS en Android

Alcoholmisbruik en aanvallen op paramedici: er is een groot probleem in Engeland

Compatibiliteit en interacties tussen alcohol en drugs: nuttige informatie voor hulpverleners

Bron:

MSD