Dose-respons forhold: uavhengig av hvordan effekten av et legemiddel produseres, gjennom binding til reseptoren eller gjennom kjemiske interaksjoner, styrer konsentrasjonen av legemidlet på virkestedet effekten

Imidlertid kan konsentrasjonsresponsen være kompleks og ofte ikke-lineær.

Forholdet mellom dosen av stoffet, uavhengig av administreringsveien, og dets konsentrasjon på cellenivå er enda mer komplekst.

Dose-respons-kurven er typisk representert som en dose eller funksjon av dose (f.eks. log10 av dose) på X-aksen og som et mål på effekt (respons) på Y-aksen.

Siden en medikamenteffekt er en funksjon av både dose og tid, beskriver en slik graf dose-respons-forholdet uavhengig av tid

For å måle farmakologiske effekter vurderes de som oppnås ved peak eller steady-state (f.eks. under kontinuerlig EV-infusjon) ofte.

Farmakologiske effekter kan kvantifiseres på molekylært, cellulært, vevs-, organ-, apparat- eller hele mikroorganismenivå.

En hypotetisk dose-respons-kurve har egenskaper som varierer:

• Styrke (posisjon av kurven langs doseaksen)
• Maksimal effekt eller takeffekt (maksimal oppnåelig respons)
• Tilt (variasjon i respons per enhetsdose)

Biologisk variasjon forekommer også (variasjon i intensiteten av responsen mellom individer i samme populasjon som har fått samme dose medikament).

Å plotte dose-responskurver for legemidler som er studert under de samme forholdene kan bidra til å sammenligne legemiddelprofiler.

Denne informasjonen hjelper til med å bestemme dosen som kreves for å oppnå ønsket effekt.

Dose-responsforholdet, som involverer prinsippene for farmakokinetikk og farmakodynamikk, bestemmer dosen som kreves, administreringsfrekvensen samt den terapeutiske indeksen til et medikament i en populasjon.

Den terapeutiske indeksen (forholdet mellom den laveste toksiske konsentrasjonen og medianen av de terapeutiske konsentrasjonene) hjelper til med å bestemme effektiviteten og sikkerheten til et medikament.

Å øke dosen av et stoff med lav terapeutisk indeks øker sannsynligheten for toksisitet eller ineffektivitet av stoffet.

Disse karakteristikkene varierer imidlertid på tvers av populasjoner og påvirkes av pasientrelaterte faktorer som graviditet, alder og organfunksjon (f.eks. estimert glomerulær filtrasjonshastighet).

Les også:

Emergency Live enda mer...Live: Last ned den nye gratisappen til avisen din for iOS og Android

Alkoholmisbruk og overgrep mot ambulansepersonell: Det er et stort problem i England

Kompatibilitet og interaksjoner mellom alkohol og narkotika: nyttig informasjon for redningsmenn

kilde:

MSD