Dos-responssamband: oavsett hur effekten av ett läkemedel produceras, genom bindning till receptorn eller genom kemiska interaktioner, styr koncentrationen av läkemedlet vid verkningsstället dess effekt

Koncentrationssvaret kan dock vara komplext och ofta icke-linjärt.

Förhållandet mellan dosen av läkemedlet, oavsett administreringssätt, och dess koncentration på cellnivå är ännu mer komplext.

Dos-responskurvan representeras typiskt som en dos eller funktion av dos (t.ex. log10 av dos) på X-axeln och som ett mått på effekt (respons) på Y-axeln.

Eftersom en läkemedelseffekt är en funktion av både dos och tid, beskriver en sådan graf dos-responssambandet oberoende av tid

För att mäta farmakologiska effekter övervägs ofta de som erhålls vid topp- eller steady-state (t.ex. under kontinuerlig EV-infusion).

Farmakologiska effekter kan kvantifieras på molekylär, cellulär, vävnads-, organ-, apparat- eller hela mikroorganismnivå.

En hypotetisk dos-respons-kurva har egenskaper som varierar:

• Potens (position av kurvan längs dosaxeln)
• Maximal effektivitet eller takeffekt (maximalt uppnåeligt svar)
• Lutning (variation i respons per enhetsdos)

Biologisk variation förekommer också (variation i intensiteten av svaret mellan individer i samma population som har fått samma dos läkemedel).

Att rita ut dos-responskurvor för läkemedel som studeras under samma förhållanden kan hjälpa till att jämföra läkemedelsprofiler.

Denna information hjälper till att bestämma den dos som krävs för att uppnå önskad effekt.

Dos-responssambandet, som involverar principerna för farmakokinetik och farmakodynamik, bestämmer den dos som krävs, administreringsfrekvensen samt det terapeutiska indexet för ett läkemedel i en population.

Det terapeutiska indexet (förhållandet mellan den lägsta toxiska koncentrationen och medianen för de terapeutiska koncentrationerna) hjälper till att bestämma ett läkemedels effektivitet och säkerhet.

Att öka dosen av ett läkemedel med ett lågt terapeutiskt index ökar sannolikheten för toxicitet eller ineffektivitet av läkemedlet.

Dessa egenskaper skiljer sig dock mellan populationer och påverkas av patientrelaterade faktorer som graviditet, ålder och organfunktion (t.ex. uppskattad glomerulär filtrationshastighet).

Läs också:

Emergency Live Ännu mer...Live: Ladda ner den nya gratisappen för din tidning för IOS och Android

Alkoholmissbruk och övergrepp mot sjukvårdare: Det finns ett stort problem i England

Kompatibilitet och interaktioner mellan alkohol och droger: användbar information för räddare

Källa:

MSD