חוסמי אלפא, תרופות לטיפול בלחץ דם גבוה

By כריסטיאנו אנטונינו On מר 9, 2023

בְּרִיאוּת המחוון

חוסמי אלפא הם סוג של תרופות המטפלות בעיקר בלחץ דם גבוה, כמו גם במצבים מסוימים המשפיעים על מערכת הדם, הערמונית ויכולים לעזור בטיפול בסוגים מסוימים של גידולים

הם פועלים על ידי האטת סוגים מסוימים של תקשורת כימית בין תאים, במיוחד בין מערכת העצבים שלך לאיברים או רקמות.

מהם חוסמי אלפא?

חוסמי אלפא הם תרופות המטפלות בלחץ דם גבוה.

הם יכולים גם לטפל במצבים מסוימים המשפיעים על מערכת הדם, הערמונית, ולעזור בטיפול בסוגים מסוימים של גידולים.

הם פועלים על ידי האטת סוגים ספציפיים של פעילות תאים במערכת העצבים שלך.

איך הם עובדים?

חוסמי אלפא פועלים על ידי חסימה חלקית של הדרך שבה חלק מהתאים בגוף מקבלים הוראות.

הם עושים זאת על ידי חסימת קולטני אלפא, שנמצאים על תאים באזורים או איברים ספציפיים בגוף שלך.

הקולטנים האלה אומרים לתאים שלהם מתי ללחוץ, להתכווץ או להידוק.

על ידי חסימת הקולטנים האלה, התאים האלה נשארים רגועים.

מכיוון שרבים מהתאים הללו מצפים את כלי הדם שלך - השולטים במידת הרחבה או הצרות של הכלים האלה - שמירה על רגיעה מורידה את לחץ הדם שלך.

עוד על קולטני אלפא

מערכת העצבים שלך פועלת על ידי העברת אותות כימיים וחשמליים בכל הגוף.

התקשורת הכימית הזו עובדת בצורה מאוד דומה למערכת מנעול ומפתח.

האותות הכימיים - הידועים גם בתור נוירוטרנסמיטורים - הם המפתחות.

הם יכולים לנוע דרך זרם הדם שלך למקומות שונים בגופך.

רצפטורים הם המנעולים, המאפשרים לכימיקלים להיצמד ולהפעיל את התאים.

חלק מאותם קולטנים שנמצאים בכל הגוף נקראים קולטנים אדרנרגיים (או לפעמים אדרנוצפטורים).

הם קיבלו את שמם מכיוון שחומר כימי שהגוף שלך מייצר, אדרנלין (נקרא גם אפינפרין), פועל כמפתח ראשי ויכול להפעיל את כל הקולטנים האדרנרגיים.

קולטנים אדרנרגיים, כולל קולטני אלפא (לפעמים מזוהים באמצעות האות היוונית α עבור אלפא), מגיעים במספר סוגים ותתי סוגים.

כיצד תרופות משתמשות בקולטני אלפא

אם לחומר כימי יש את המבנה הנכון, הוא יכול להיצמד לקולטן.

כימיקלים שיכולים להיצמד לקולטן הם אגוניסטים או אנטגוניסטים:

אגוניסטים: הכימיקלים הללו מתחברים לקולטן ו"פותחים" אותו, מפעילים את התא ואומרים לו לבצע פעולה מסוימת. הם יכולים להיות אותות כימיים שנעשו על ידי הגוף שלך, או שהם יכולים להגיע מתרופות שאתה לוקח.
אנטגוניסטים: כימיקלים אלו יכולים להיצמד לאתרי קולטנים אך אינם יכולים לפתוח ולהפעיל אותם. אנטגוניסטים מחזיקים באתר הקולטן ומונעים את הפעלתם. האפקט דומה להכנסת מפתח למנעול שלא ממש מתאים. זה יכול להיכנס למנעול אבל לא יכול לפתוח אותו. חסימת מספיק קולטנים על מספיק תאים מאטה את פעילות התאים האלה.

על מה שולטים קולטני אלפא?

קולטני אלפא מגיעים בשני תת-סוגים שונים, כאשר לתת-הסוגים יש חפיפה מסוימת אך גם שולטים בתפקודים שונים.

קולטני אלפא-1 (A1).

מיקומים ותפקודים של קולטנים אלה כוללים:

שריר חלק. סוג זה של שרירים יוצר ציפוי של כלי הדם שלך, וכך הם עוזרים לווסת את לחץ הדם. קולטני A1 גורמים לכלי הדם שלך להתכווץ ולגרום לעלייה בלחץ הדם שלך.
עיניים. קולטני A1 גורמים לאישונים בעיניים שלך להצטמצם, מה שעוזר לך לראות בתנאים בהירים יותר.
עור. קולטני A1 שולטים בשרירים שגורמים לשיער שלך לקום. זה מה שגורם לך לעור אווז כאשר אתה מרגיש קר.
דרכי שתן. הקולטנים האלה הם האופן שבו אתה שולט בשרירי שלפוחית השתן שלך. הם נמצאים גם בערמונית.

קולטני אלפא-2

קולטנים אלה נמצאים בעיקר במקומות הבאים:

שריר חלק. לשריר החלק שמצפה את כלי הדם שלך יש גם קולטני A2 בנוסף לקולטני A1. לכן גם קולטני A2 ממלאים תפקיד בלחץ הדם.
מערכת עצבים. זה כולל את המוח שלך, שֶׁל עַמוּד הַשִׁדרָה חוט ועצבים. קולטני A2 במערכת העצבים עוזרים לנהל את רמות הנוירוטרנסמיטר שלך. זה נכון במיוחד לגבי נוראדרנלין (נקרא גם נוראדרנלין), נוירוטרנסמיטר הפועל לצד אדרנלין.
דָם. קולטני A2 יכולים להפעיל את תאי הטסיות בדם שלך, ולגרום להם להיקרש ולהצטבר יחד. טסיות דם הן המפתח בתגובה הטבעית של הגוף שלך לפציעה, ועוזרות לאטום ולתקן פצעים.
לַבלָב. קולטני A2 בתאי הבטא של הלבלב מאטים ומונעים את שחרור האינסולין לגופך.
תאי שומן. הפעלת קולטני A2 בתאי השומן מונעת מהם להתפרק לשימוש כמקור אנרגיה.

האם ישנם סוגים שונים של חוסמי אלפא?

חוסמי אלפא מסוימים יתמקדו רק בקולטני אלפא מסוימים.

מאפיין זה הוא "סלקטיביות", והוא חלק מתהליך ההחלטה בעת בחירת חוסם אלפא לטיפול במצב.

חוסמי אלפא יכולים להיות לא סלקטיביים או סלקטיביים עבור קולטני A1.

אין - לעת עתה - חוסמי אלפא-2 סלקטיביים מאושרים.

באילו מצבים מטפלים חוסמי אלפא?

בדיוק כמו שהשם מרמז, חוסמי אלפא הם אנטגוניסטים לקולטני אלפא.

הם נצמדים לקולטני אלפא וגורמים להם להפעיל תאים מסוימים.

לחוסמי אלפא יש אישור ממינהל המזון והתרופות האמריקאי לטפל במצבים הבאים:

לחץ דם גבוה (יתר לחץ דם)

חוסמי אלפא מטפלים בלחץ דם גבוה על ידי עצירת קולטני A1 ו-A2 מלפעול.

חסימת הפעלה זו מרפה את כלי הדם, מורידה את לחץ הדם.

חוסמי אלפא מאושרים ליתר לחץ דם כוללים:

Doxazosin.
פראזוסין.
טרזוסין.

היפרפלזיה שפירה של הערמונית (BPH)

היפרפלזיה שפירה של הערמונית (הידועה גם בשם הגדלה שפירה של הערמונית) היא מצב הגורם להגדלת בלוטת הערמונית.

כאשר זה קורה, זה יכול להקשות על מתן שתן (פיפי) מכיוון שהערמונית לוחצת על השופכה.

זה יכול גם לגרום לשתן להישאר בשלפוחית השתן שלך, ולגרום לאבנים בשלפוחית השתן וזיהומים.

עם הזמן, זה יכול גם להוביל לאי ספיקת כליות.

חוסמי אלפא יכולים לגרום לשריר הערמונית שלך להירגע, מה שמקל על מעבר השתן.

חוסמי אלפא מאושרים ל-BPH הם:

בלוטת הערמונית סלקטיבית (לאלה יש פחות תופעות לוואי מערכתיות מאשר לא סלקטיביות)

אלפוזוזין.
Doxazosin.
סילודוזין.
טמסולוזין (זה לא סלקטיבי לבלוטת הערמונית).
טרזוסין.

פיאוכרומוציטומות ופרגנליומות

אלו הם אותו סוג של גידול אך יש להם שמות שונים בהתאם למיקומם.

הם יכולים להיות סרטניים (ממאירים) או לא סרטניים (שפירים).

גידולים אלה יכולים - אך לא תמיד - ליצור אדרנלין ונוראפינפרין נוסף.

כשיש לך יותר מדי של אחד מהם בגוף, זה כאילו יש לך מנת יתר שלהם, עם תסמינים תואמים.

תסמינים אלה כוללים כאבי ראש, הזעה, בעיות לב ועוד.

חוסמי אלפא מונעים מהנוירוטרנסמיטורים העודפים להיות בעלי השפעה דמוית מנת יתר.
פיאוכרומוציטומות (פי-אוי-עורב-מו-אנחת-טו-מה): אלה נוצרות בבלוטות האדרנל שלך, הממוקמות בחלק העליון של הכליות שלך.

Paragangliomas (para-gang-lee-oh-mas): אלו הם גידולים שגדלים לעתים קרובות ליד עורק הצוואר שלך צוואר, אבל יכול להיווצר גם סביב עצבים במקומות אחרים בגופך.

לתרופות הבאות יש אישור לטיפול בפאוכרומוציטומות ופרגנליומות:

Phentolamin (יכול גם לסייע באבחון גידולים אלה).
Phenoxybenzamine.

טיפולי עור ורקמות רכות

פנטולמין יכול למנוע נזק לאזורי העור הנגרם על ידי דליפה של נוראדרנלין מתוך כלי הדם שלך לתוך הרקמה שמסביב.

זה יכול גם להפוך את ההשפעות של כמה חומרי הרדמה מקומיים.

שימושים מחוץ לתווית

חוסמי אלפא יכולים גם לטפל במצבים מסוימים גם כאשר הם אינם מאושרים ספציפית על ידי ה-FDA עבור מצבים אלו.

זה ידוע כ"מרשם מחוץ לתווית".

זה נעשה לעתים קרובות כאשר יש ראיות שתרופה יכולה לטפל במצב, והיתרונות עולים על הסיכונים הפוטנציאליים.

רישום מחוץ לתווית הוא חוקי, מקובל מבחינה רפואית ואתית כאשר נעשה בצורה בטוחה ואחראית.

חוסמי אלפא משמשים בדרך כלל מחוץ לתווית עבור המצבים הבאים:

Prazosin: זה יכול לטפל בסיוטים והפרעות שינה הנגרמות מהפרעת דחק פוסט-טראומטית (PTSD) וטיפול בבעיות מחזור הנגרמות על ידי תופעת Raynaud.
טמסולוזין: זה יכול לטפל בדלקת ערמונית כרונית (דלקת בערמונית) ובתסמונת כאבי אגן כרוניים אצל גברים, כמו גם בתסמינים של דרכי השתן התחתונות אצל גברים. זה יכול גם לעזור עם חלוף אבנים בכליות ולטפל בתסמינים הנגרמים על ידי סטנטים של השופכן (מכשירים דמויי פיגום שמחזיקים את השופכה פתוחה, ומונעים מהם להיחסם על ידי אבנים בכליות או אבנים בשלפוחית השתן).
Alfuzosin, Doxazosin, Terazosin ו-silodosin: ארבעת חוסמי האלפא האלה רואים שימוש מחוץ לתווית לטיפול באבנים בכליות שנתקעו בשופכנים, הצינורות שעוברים מהכליות שלך לשלפוחית השתן.

האם מקובל לרשום חוסמי אלפא?

חוסמי אלפא נרשמים לרוב לתנאים מסוימים.

מהם היתרונות של חוסמי אלפא?

חוסמי אלפא יכולים להציע חלופה רפואית לניתוח במצבים מסוימים.

הם יכולים גם לטפל בלחץ דם גבוה, ויכולים להיות חלק מהטיפול בגידולים מסוימים.

הודעות קשורות

הוצאות בריאות באיטליה: עומס הולך וגדל על משק הבית

אפריל 11, 2024

התראת ציפורים: בין התפתחות וירוסים לסיכונים אנושיים

אפריל 4, 2024

יום בצהוב נגד אנדומטריוזיס

מר 28, 2024

תקווה וחדשנות במאבק בסרטן הלבלב

מר 27, 2024

מהם הסיכונים או תופעות הלוואי של חוסמי אלפא?

ספקי שירותי בריאות הם לעתים קרובות זהירים כאשר רושמים חוסמי אלפא בגלל חלק מתופעות הלוואי.

תופעות הלוואי הסבירות תלויות גם באיזה חוסם אלפא הספציפי.

אם יש לך תופעות לוואי, ייתכן שהרופא שלך יבקש ממך לנסות חוסם אלפא אחר כדי לראות אם ניתן להימנע מתופעות הלוואי הללו.

תופעות לוואי סלקטיביות של חוסמי אלפא-1

תרופות סלקטיביות חוסמות אלפא-1 גורמות לרוב לתופעות הלוואי הבאות, במיוחד אצל אלו מעל גיל 65:

לחץ דם נמוך (יתר לחץ דם). חוסמי אלפא יעילים מאוד בהורדת לחץ הדם. עם זאת, הם עובדים טוב מדי במקרים מסוימים, וגורמים ליתר לחץ דם אורתוסטטי, ירידה בלחץ הדם המתרחשת כאשר אתה עומד. זה יכול לגרום לסחרחורת או לתחושת סחרחורת. אם רושמים לך חוסם A1, סביר להניח שרופא הבריאות שלך יגיד לך לקחת אותו ממש לפני שאתה הולך לישון.
אפקט של מנה ראשונה. תופעת לוואי נפוצה ביותר של חוסמי A1 היא שלמנה הראשונה יש השפעה הרבה יותר חזקה על לחץ הדם מאשר למינונים מאוחרים יותר. תסמיני יתר לחץ דם אורתוסטטי - במיוחד סחרחורת, תחושת סחרחורת או עילפון - שכיחים. זה מגביר את הסיכון לנפילות, מה שעלול להיות מסוכן מאוד לאנשים מבוגרים, בעלי עצמות חלשות יותר או שמטופלים במדללי דם (מכיוון שפציעות נפילה עלולות לגרום לדימום פנימי מסוכן). כדי למזער השפעה זו, המנה הראשונה של חוסם אלפא-1 היא בדרך כלל קטנה יותר.
בעיות בתפקוד המיני. חוסמי אלפא יכולים לגרום לפריאפיזם, זקפה שנמשכת ארבע שעות או יותר. פריאפיזם הוא מצב חמור הדורש טיפול מיידי מכיוון שהוא יכול לגרום לאימפוטנציה קבועה. במקרים נדירים מאוד, חוסמי אלפא יכולים לגרום גם לשפיכת זרע, שהיא חוסר יכולת להוציא זרע למרות שתחושת האורגזמה עדיין מתרחשת.

תופעות לוואי לא סלקטיביות של חוסמי אלפא

מכיוון שחוסמי אלפא לא סלקטיביים משפיעים הן על קולטני A1 והן על קולטני A2, זה יכול לעתים קרובות לומר שיש עוד נוראדרנלין בגוף.

הנוראפינפרין הנוסף הזה יכול להפעיל קולטנים אדרנרגיים אחרים הנקראים קולטני בטא.

הפעלת קולטני בטא יכולה לגרום לגורמים הבאים:

טכיקרדיה רפלקסית (דופק מהיר). כאשר לחץ הדם שלך יורד, הגוף שלך מאיץ באופן רפלקסיבי את פעימות הלב שלך כדי לפצות.
רעידות שרירים. קולטני בטא עוזרים לגוף שלך לשלוט בשרירים מסוימים. הפעלתם לעתים קרובות מדי גורמת לרעד או לרעד.

Phenoxybenzamine

Phenoxybenzamine הוא ייחודי מבין התרופות החוסמות קולטנים אדרנרגיים מכיוון שהשפעותיו בלתי הפיכות.

זה אומר שכל קולטני אלפא שנחסמו על ידי תרופה זו יישארו חסומים לנצח.

בגלל ההשפעה הקבועה הזו, לא נעשה בו שימוש נרחב.

האם חוסמי אלפא מקיימים אינטראקציה עם תרופות אחרות?

חוסמי אלפא מסוימים עשויים גם לקיים אינטראקציה עם אלכוהול, מיצי הדרים או מזונות אחרים.

מכיוון שחוסמי אלפא משפיעים על מערכת הדם שלך - ולכן, על כל הגוף שלך - הם יכולים גם לקיים אינטראקציה עם תרופות רבות אחרות.

מכיוון שההשפעות יכולות להשתנות מאדם לאדם, ספק שירותי הבריאות שלך הוא המקור הטוב ביותר למידע על האופן שבו חוסמי אלפא צפויים להשפיע עליך.

האם יש מצבים שאמורים למנוע ממני לקחת את התרופות הללו?

ישנם מספר דאגות בריאותיות - הנקראות התוויות נגד - שיכולות למנוע ממך לקחת חוסמי אלפא.

ניתוח קטרקט. מכיוון שחוסמי אלפא הם חלק מהאופן שבו האישונים בעיניים שלך מתכווצים, חוסמי אלפא יכולים לגרום לסיבוכים במהלך ניתוח קטרקט. תסמונת קשתית התקליטים תוך ניתוחית היא דוגמה נפוצה לסיבוך מסוג זה.

הנקה. אין ליטול שני חוסמי אלפא לא סלקטיביים, phentolamin ו-phenoxybenzamine, בזמן הנקה.

היסטוריה של תת לחץ דם אורתוסטטי. נטילת חוסמי אלפא יכולה להחמיר מצב זה.

תרופות להפרעות זיקפה. במקרים מסוימים, תרופות מסוימות להפרעות זיקפה יכולות לקיים אינטראקציה עם חוסמי אלפא.

מחלת כליות, מחלות במחזור הדם או זיהומים בדרכי הנשימה. חוסמי אלפא לא סלקטיביים עשויים שלא להיות אופציה אם יש לך אחד או יותר מהמצבים הללו.

כמה זמן אוכל להישאר עם חוסמי אלפא?

בהתאם לתרופה ולמצב המטופל, ניתן ליטול חוסמי A1 סלקטיביים לתקופות ממושכות. חוסמי אלפא לא סלקטיביים מיועדים לשימוש לטווח קצר.

במצבים כמו לחץ דם גבוה או היפרפלזיה שפירה של הערמונית, מקובל לקחת חוסם אלפא ללא הגבלת זמן. הרופא שלך יסביר לך את האפשרויות ויעזור לך להחליט מה הכי מתאים לך. לאחר שתחליט, הספק שלך יכול להגיד לך כמה זמן תצטרך לבצע את מהלך הטיפול הזה.

האם אוכל להפסיק לקחת חוסמי אלפא?

לעולם אל תפסיק לקחת חוסם אלפא מבלי לדבר עם הרופא שלך.

הסיבה לכך היא שהפסקה פתאומית שלהם עלולה לגרום לסיבוכים רציניים, שחלקם יכולים להיות חמורים או אפילו מסכני חיים.

בהתאם למה אתה לוקח חוסם אלפא, ייתכן שתפסיק לקחת אותם בנסיבות הבאות:

אתה משפר את לחץ הדם שלך (מה שמתאפשר באמצעות דיאטה ופעילות גופנית) כך שאתה כבר לא צריך תרופות כדי לשלוט בו.
אתה עובר הליך רפואי שמסיר את הצורך שלך בחוסם אלפא (כגון הסרת ערמונית).
אתה עובר לתרופה אחרת שאינה חוסמת אלפא אך עדיין בעלת אותה השפעה.

מתי עלי לראות את הרופא שלי?

באופן כללי, עליך לפנות לספק שלך אם יש לך שאלות כלשהן לגבי התרופות שלך או שינויים פתאומיים בתסמינים שלך, במיוחד כאשר תופעות לוואי או תסמינים מפריעים לפעילות הרגילה שלך.

עליך לפנות לטיפול רפואי מיידי אם יש לך אחד מהדברים הבאים:

התעלפות או התעלפות.
כאבים בחזה (אנגינה).
קוצר נשימה.
דופק מהיר או לא סדיר, או דפיקות לב (התחושה הלא נעימה של פעימות הלב שלך).
פריאפיזם (זקפה שנמשכת לפחות ארבע שעות ולעתים קרובות כואבת).
תסמינים של תגובה אלרגית חמורה (אנפילקסיס) יכולים לכלול כוורות, פריחה, גירוד, נפיחות וקשיי בליעה.

חוסמי אלפא הם מרשמים נפוצים למגוון רחב של מצבים

השימושים שלהם נעים בין שליטה בלחץ דם גבוה לעזרה לאנשים שיש להם סיוטים כרוניים לישון.

בעוד שהשימוש בהם נפוץ, ישנם מקרים שבהם חוסמי אלפא אינם הבחירה הטובה ביותר.

אם הרופא שלך ממליץ לקחת חוסם אלפא, דבר איתו על החששות שלך.

הם יכולים לעזור לך להבין איך הכי טוב לקחת את התרופות האלה, ומה אתה יכול לעשות כדי לגרום לתרופות אלה להשפיע לטובה על חייך.

הפניות

פרק 10: חוסמי אדרנוצפטורים. (https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=255304621&bookid=3058#255304626) בתוך: Katzung BG, Kruidering-Hall M, Tuan R, Vanderah TW, Trevor AJ. עורכים. פרמקולוגיה של Katzung & Trevor: בדיקה & לוּחַ סקירה, 13ה. מקגרו היל. הגישה ל-8/10/2021.
Clar DT, Sharma S. Autonomic Pharmacology. [עודכן ב-2021 במאי 7]. בתוך: StatPearls [אינטרנט]. Treasure Island (FL): הוצאת StatPearls; 2021 ינואר-. הגישה ל-8/10/2021.
CMS.gov. Medicare Part D לוח מחוונים להוצאת תרופות. (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) ניגש 8/11/2021.
Falhammar H, Kjellman M, Calissendorff J. טיפול ותוצאות ב-pheochromocytomas ו paragangliomas: מחקר של 110 מקרים ממרכז יחיד. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30220006/) האנדוקרינית. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Lepor H. חוסמי אלפא לטיפול בהיפרפלזיה שפירה של הערמונית. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27476124/) אורולוג. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
Nachawati D, Patel J. חוסמי אלפא. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556066/) בתוך: StatPearls [אינטרנט]. Treasure Island (FL): הוצאת StatPearls; 2021 ינואר-. הגישה ל-8/10/2021.
ועדת העריכה של PDQ® למבוגרים. PDQ Pheochromocytoma ו Paraganglioma טיפול. (https://www.cancer.gov/types/pheochromocytoma/patient/pheochromocytoma-treatment-pdq) [עודכן ב-2020 במאי 20]. המכון הלאומי לסרטן. הגישה ל-8/10/2021.
Taylor BN, Cassagnol M. Alpha אדרנרגי קולטנים. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539830/) [עודכן ב-2021 ביולי 13]. בתוך: StatPearls [אינטרנט]. Treasure Island (FL): הוצאת StatPearls; 2021 ינואר-. הגישה ל-8/10/2021.
הספרייה הלאומית לרפואה של ארה"ב. דפים מרובים נסקרו עבור מאמר זה. הגישה ל-8/11/2021.
Zabkowski T, Saracyn M. דבקות בתרופות ובעיות הקשורות לתרופות בטיפול תרופתי לתסמינים של דרכי השתן התחתונות הקשורות להיפרפלזיה שפירה של הערמונית. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30552307/) J Physiol Pharmacol. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.