α遮断薬、高血圧治療薬

By クリスティアーノ・アントニーノ On 2023 年 3 月 9 日

健康スライダー

アルファ遮断薬は、主に高血圧のほか、循環器系や前立腺に影響を与える特定の状態を治療し、特定の種類の腫瘍の治療に役立つ薬のクラスです。

それらは、細胞間、特に神経系と器官または組織との間の特定の種類の化学伝達を遅くすることによって機能します.

α遮断薬とは何ですか？

α遮断薬は、高血圧を治療する薬です。

また、循環器系、前立腺に影響を与えるいくつかの状態を治療し、特定の種類の腫瘍の治療に役立ちます.

それらは、神経系の特定のタイプの細胞活動を遅くすることによって機能します.

彼らがどのように機能するのですか？

アルファブロッカーは、体内の一部の細胞が指示を受け取る方法を部分的にブロックすることで機能します。

彼らは、体の特定の領域または器官の細胞に見られるアルファ受容体をブロックすることによってこれを行います.

これらの受容体は、細胞にいつ圧迫するか、収縮させるか、または引き締めるかを伝えます.

これらの受容体をブロックすることにより、それらの細胞はリラックスした状態を保ちます。

これらの細胞の多くは血管の内側を覆っており、血管の幅や狭さを制御しているため、血管を弛緩させておくと血圧が下がります。

α受容体の詳細

神経系は、体全体に化学信号と電気信号を伝達することによって機能します。

この化学的コミュニケーションは、錠と鍵のシステムと非常によく似た働きをします。

神経伝達物質としても知られる化学信号が鍵です。

彼らはあなたの体のさまざまな場所にあなたの血流を移動することができます.

受容体は鍵であり、化学物質が細胞に付着して活性化することを可能にします。

体全体に見られる受容体のいくつかは、アドレナリン受容体 (またはアドレナリン受容体) と呼ばれます。

それらは、あなたの体が作る化学物質であるアドレナリン（エピネフリンとも呼ばれます）がマスターキーとして機能し、すべてのアドレナリン受容体を活性化できるため、その名前が付けられました.

アドレナリン受容体には、アルファ受容体 (アルファを表すギリシャ文字 α を使用して識別されることもある) が含まれ、複数のタイプとサブタイプがあります。

薬がアルファ受容体をどのように使用するか

化学物質が正しい構造を持っていれば、受容体に結合することができます。

受容体に結合できる化学物質は、アゴニストまたはアンタゴニストのいずれかです。

アゴニスト：これらの化学物質は受容体に付着して「ロックを解除」し、細胞を活性化して特定の行動をとるように指示します. それらはあなたの体によって作られる化学信号である場合もあれば、服用している薬から来る場合もあります.
アンタゴニスト：これらの化学物質は受容体部位に付着できますが、ロックを解除して活性化することはできません. アンタゴニストは受容体部位を保持し、その活性化を防ぎます。この効果は、ぴったりとはまらない錠前に鍵を入れるのと似ています。錠前には入りますが、開けることはできません。十分な数の細胞で十分な量の受容体をブロックすると、それらの細胞の活動が遅くなります。

α受容体は何を制御しますか?

アルファ受容体には XNUMX つの異なるサブタイプがあり、サブタイプにはいくつかの重複がありますが、異なる機能を制御しています。

アルファ-1 (A1) 受容体

これらの受容体の位置と機能は次のとおりです。

平滑筋。このタイプの筋肉は、血管の内層を形成し、血圧を調節するのに役立ちます. A1受容体は血管を収縮させ、血圧を上昇させます。
目。 A1受容体は目の瞳孔を小さくし、明るい環境で見るのに役立ちます.
肌。 A1 受容体は、髪を立てる筋肉を制御します。これが寒さを感じると鳥肌が立つ原因です。
尿路。これらの受容体は、膀胱の筋肉を制御する方法です。それらは前立腺にも見られます。

α-2受容体

これらの受容体は、主に次の場所に見られます。

平滑筋。血管の内側を覆う平滑筋には、A2 受容体に加えて A1 受容体もあります。そのため、A2 受容体は血圧にも関与しています。
神経系。これにはあなたの脳も含まれます脊髄コードと神経。神経系の A2 受容体は、神経伝達物質のレベルを管理するのに役立ちます。これは、アドレナリンと一緒に働く神経伝達物質であるノルエピネフリン (ノルアドレナリンとも呼ばれます) に特に当てはまります。
血。 A2受容体は血液中の血小板細胞を活性化し、それらを凝固させて凝集させます. 血小板は、怪我に対する体の自然な反応の鍵であり、傷をふさぎ、修復するのに役立ちます。
膵臓。膵臓のベータ細胞にある A2 受容体は、体内へのインスリンの放出を遅らせ、防止します。
脂肪細胞。脂肪細胞のA2受容体を活性化すると、エネルギー源としての使用のために分解されるのを防ぎます.

α遮断薬にはさまざまな種類がありますか?

一部のα遮断薬は、特定のα受容体のみを標的とします。

この特性は「選択性」であり、疾患を治療するためにα遮断薬を選択する際の決定プロセスの一部です。

α遮断薬は、A1受容体に対して非選択的または選択的である可能性があります。

現在のところ、承認された選択的α-2遮断薬はありません。

α遮断薬はどのような状態を治療しますか?

名前が示すように、アルファ遮断薬はアルファ受容体拮抗薬です。

それらはアルファ受容体に付着し、特定の細胞を活性化し続けます。

アルファ遮断薬は、米国食品医薬品局から次の状態を治療する承認を受けています。

高血圧（高血圧症）

アルファ遮断薬は、A1 受容体と A2 受容体の活性化を阻止することで高血圧を治療します。

その活性化を阻害することで血管が弛緩し、血圧が低下します。

高血圧に対して承認されているアルファ遮断薬には、次のものがあります。

ドキサゾシン。
プラゾシン。
テラゾシン。

良性前立腺過形成（BPH）

良性前立腺肥大症（良性前立腺肥大とも呼ばれます）は、前立腺が肥大する状態です。

これが起こると、前立腺が尿道を圧迫するため、排尿（おしっこ）が困難になります。

また、尿が膀胱に残り、膀胱結石や感染症を引き起こす可能性もあります。

時間が経つと、腎不全につながることもあります。

α遮断薬は前立腺の筋肉を弛緩させ、尿が通過しやすくします。

BPH に対して承認されているアルファ遮断薬は次のとおりです。

前立腺選択的（これらは非選択的よりも全身的な副作用が少ない）

アルフゾシン。
ドキサゾシン。
シロドシン。
タムスロシン (これは前立腺に対して非選択的です).
テラゾシン。

褐色細胞腫および傍神経節腫

これらは同じ種類の腫瘍ですが、場所によって名前が異なります。

それらは癌性（悪性）または非癌性（良性）の場合があります。

これらの腫瘍は、アドレナリンとノルエピネフリンを余分に生成する可能性がありますが、常にそうとは限りません。

体内にどちらかが多すぎると、過剰摂取しているようで、それに合わせた症状が現れます.

これらの症状には、頭痛、発汗、心臓の問題などが含まれます。

アルファ遮断薬は、過剰な神経伝達物質が過剰摂取のような影響を与えるのを防ぎます.
褐色細胞腫 (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): これらは、腎臓の上部にある副腎に形成されます。

傍神経節腫 (para-gang-lee-oh-mas): これらは、しばしば頸動脈の近くで増殖する腫瘍です。首、しかしまたあなたの体の他の場所で神経の周りに形成することができます.

以下の薬剤は、褐色細胞腫および傍神経節腫の治療薬として承認されています。

フェントラミン（これらの腫瘍の診断にも役立ちます）。
フェノキシベンザミン。

皮膚と軟部組織の治療

フェントラミンは、ノルエピネフリンが血管から周囲の組織に漏れることによって引き起こされる皮膚の損傷を防ぐことができます。

また、一部の局所麻酔薬の効果を元に戻すこともできます。

適応外使用

アルファ遮断薬は、FDA によって特に承認されていない場合でも、特定の状態を治療することができます。

これは「適応外」処方として知られています。

多くの場合、薬で症状を治療できるという証拠があり、その利点が潜在的なリスクを上回る場合に行われます。

適応外処方は、安全かつ責任を持って行われる場合、合法であり、医学的に許容され、倫理的です。

アルファ遮断薬は、一般的に次の条件で適応外で使用されます。

プラゾシン：これは、心的外傷後ストレス障害（PTSD）によって引き起こされる悪夢や睡眠障害を治療し、レイノー現象によって引き起こされる循環の問題を治療することができます.
タムスロシン：これは、男性の慢性前立腺炎（前立腺の炎症）および慢性骨盤痛症候群、ならびに男性の下部尿路症状を治療することができます. また、腎臓結石の通過を助け、尿管ステント (尿道を開いたままにし、腎臓結石や膀胱結石によって尿道が塞がれないようにする足場のような装置) によって引き起こされる症状を治療することもできます。
アルフゾシン、ドキサゾシン、テラゾシン、シロドシン：これら XNUMX 種類のアルファ遮断薬は、腎臓から膀胱までの管である尿管に詰まった腎臓結石の治療に適応外使用されています。

α遮断薬は一般的に処方されていますか?

アルファ遮断薬は、特定の症状に対して非常に一般的に処方されます。

α遮断薬の利点は何ですか?

α遮断薬は、特定の症状に対して手術に代わる医学的選択肢を提供することができます。

また、高血圧を治療したり、特定の腫瘍の治療の一部として使用することもできます。

イタリアの医療支出：家計の負担が増大

2024 年 4 月 11 日

鳥小屋の警告: ウイルスの進化と人的リスクの間

2024 年 4 月 4 日

子宮内膜症に対して黄色の一日

2024 年 3 月 28 日

膵臓がんとの闘いにおける希望と革新

2024 年 3 月 27 日

α遮断薬のリスクまたは副作用は何ですか?

医療提供者は、いくつかの副作用があるため、アルファ遮断薬を処方する際に慎重になることがよくあります.

可能性のある副作用は、特定のアルファ遮断薬によっても異なります。

副作用がある場合、医療提供者は、それらの副作用が回避できるかどうかを確認するために、別のアルファブロッカーを試すように指示する場合があります.

選択的α-1遮断薬の副作用

選択的アルファ 1 遮断薬は、特に 65 歳以上の場合、一般的に次のような副作用を引き起こします。

低血圧（低血圧）。 α遮断薬は、血圧を下げるのに非常に効果的です。しかし、場合によっては効きすぎて、立ち上がったときに血圧が低下する起立性低血圧を引き起こします。これは、めまいや立ちくらみを引き起こす可能性があります。 A1ブロッカーを処方されている場合、医療提供者は就寝直前に服用するように指示する可能性があります.
初回投与効果。 A1遮断薬の非常に一般的な副作用は、最初の投与がその後の投与よりも血圧にはるかに強い影響を与えることです. 起立性高血圧の症状、特にめまい、立ちくらみ、失神などの症状がよく見られます。これは転倒のリスクを高め、高齢者、骨が弱い人、または血液希釈剤を服用している人にとっては非常に危険です (転倒による怪我は危険な内出血を引き起こす可能性があるため)。この影響を最小限に抑えるために、α-1 ブロッカーの最初の投与量は通常より少なくなります。
性機能障害。アルファブロッカーは持続勃起症、つまり XNUMX 時間以上続く勃起を引き起こす可能性があります。持続勃起症は、永続的なインポテンツを引き起こす可能性があるため、直ちに治療が必要な深刻な状態です。非常にまれなケースですが、アルファブロッカーは無射精を引き起こすこともあります.

非選択的α遮断薬の副作用

非選択的アルファ遮断薬は A1 受容体と A2 受容体の両方に影響を与えるため、体内に余分なノルエピネフリンがあることを意味することがよくあります。

その余分なノルエピネフリンは、ベータ受容体と呼ばれる他のアドレナリン受容体を活性化することができます.

ベータ受容体の活性化は、以下を引き起こす可能性があります。

反射性頻脈 (速い心拍)。血圧が下がると、それを補うために体は反射的に心拍数を上げます。
筋肉の震え。ベータ受容体は、体が特定の筋肉を制御するのに役立ちます。それらを頻繁にアクティブにすると、震えや震えが発生します。

フェノキシベンザミン

フェノキシベンザミンは、アドレナリン受容体を遮断する薬剤の中でも独特であり、その効果は不可逆的です。

つまり、この薬によってブロックされたアルファ受容体は、永久にブロックされたままになります.

この永続的な効果のため、広く使用されていません。

α遮断薬は他の薬と相互作用しますか?

一部のアルファブロッカーは、アルコール、柑橘類のジュース、その他の食品と相互作用する場合もあります.

α遮断薬は循環器系、つまり全身に影響を与えるため、他の多くの薬と相互作用することもあります.

影響は人によって異なる可能性があるため、アルファ遮断薬がどのように影響する可能性が最も高いかについての最良の情報源は、医療提供者です.

これらの薬の服用を妨げる条件はありますか?

禁忌と呼ばれるいくつかの健康上の懸念があり、アルファ遮断薬の服用を妨げる可能性があります.

白内障手術。アルファブロッカーは目の瞳孔の収縮方法の一部であるため、アルファブロッカーは白内障手術中に合併症を引き起こす可能性があります. 術中フロッピー虹彩症候群は、この種の合併症の一般的な例です。

母乳育児。非選択的α遮断薬であるフェントラミンとフェノキシベンザミンは、授乳中は服用すべきではありません.

起立性低血圧の病歴。 α遮断薬を服用すると、この状態が悪化する可能性があります。

勃起不全の薬。場合によっては、特定の勃起不全治療薬がアルファ遮断薬と相互作用することがあります。

腎臓病、循環器疾患または呼吸器感染症。これらの条件が XNUMX つ以上ある場合、非選択的アルファ遮断薬は選択肢にならない場合があります。

アルファ遮断薬はどのくらいの期間服用できますか?

薬と治療状態に応じて、選択的 A1 遮断薬を長期間服用することができます。非選択的α遮断薬は、短期間の使用を目的としています。

高血圧や良性前立腺肥大症のような状態では、α遮断薬を無期限に服用するのが一般的です. かかりつけの医療提供者がオプションを説明し、あなたに最適なものを決定するのに役立ちます。決定したら、プロバイダーは、その治療コースに従う必要がある期間を教えてくれます。

α遮断薬の服用をやめることはできますか?

医療提供者に相談せずにアルファブロッカーの服用をやめるべきではありません.

それは、それらを突然止めると深刻な合併症を引き起こす可能性があり、その中には重篤なものや生命を脅かすものさえあるからです.

α遮断薬を服用する理由によっては、以下の状況で服用を中止できる場合があります。

血圧を改善し（これは食事と運動によって可能になります）、血圧をコントロールするための薬が不要になります。
α遮断薬の必要性をなくす医療処置（前立腺摘除など）を受ける。
α遮断薬ではない別の薬に切り替えますが、それでも同じ効果があります。

いつ医療提供者に診てもらうべきですか?

一般に、特に副作用や症状が通常の活動に支障をきたしている場合は、薬について質問がある場合や症状の突然の変化がある場合は、医療提供者に連絡する必要があります。

次のいずれかがある場合は、直ちに医師の診察を受ける必要があります。

失神または気絶。
胸の痛み (狭心症)。
息切れ。
速いまたは不規則な心拍、または動悸 (自分の心拍の不快感)。
持続勃起症 (少なくとも XNUMX 時間持続し、しばしば痛みを伴う勃起)。
重度のアレルギー反応（アナフィラキシー）の症状には、蕁麻疹、発疹、かゆみ、腫れ、嚥下困難などがあります。

アルファ遮断薬は、さまざまな症状に対する一般的な処方箋です

それらの用途は、高血圧の制御から、慢性的な悪夢を見ている人々の睡眠の支援まで多岐にわたります.

それらの使用は一般的ですが、アルファブロッカーが最良の選択ではない場合もあります.

かかりつけの医療提供者がアルファ遮断薬の服用を勧めている場合は、あなたの懸念について話し合ってください。

彼らは、これらの薬をどのように服用するのが最善か、これらの薬があなたの人生に良い影響を与えるために何ができるかを理解するのに役立ちます.

参考文献

第10章：アドレナリン受容体遮断薬。 (https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=255304621&bookid=3058#255304626) 中: Katzung BG、Kruidering-Hall M、Tuan R、Vanderah TW、Trevor AJ. 編。 Katzung & Trevor's Pharmacology: Examination & 教育理事会レビュー、13e. マグロウ・ヒル。 8 年 10 月 2021 日アクセス。
Clar DT、Sharma S. Autonomic Pharmacology。 [2021 年 7 月 2021 日更新]。 In: StatPearls [インターネット]. トレジャーアイランド (フロリダ州): StatPearls パブリッシング。 8年10月-. 2021 年 XNUMX 月 XNUMX 日アクセス。
CMS.gov. メディケアパート D 薬剤支出ダッシュボード。 (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) アクセスされた8 / 11 / 2021。
Falhammar H、Kjellman M、Calissendorff J. 褐色細胞腫および傍神経節腫の治療と結果: 単一センターからの 110 例の研究。 (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30220006/) 内分泌腺. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Lepor H. 良性前立腺肥大症の治療のためのアルファ遮断薬。 (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27476124/) ウロルクリンノースアム. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
ナチャワティ D、パテル J. アルファブロッカー。 (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556066/) In: StatPearls [インターネット]. トレジャーアイランド (フロリダ州): StatPearls パブリッシング。 2021年8月-. 10 年 2021 月 XNUMX 日アクセス。
PDQ®成人治療編集委員会。 PDQ 褐色細胞腫および傍神経節腫の治療。 (https://www.cancer.gov/types/pheochromocytoma/patient/pheochromocytoma-治療-pdq) [2020 年 20 月 8 日更新]。国立がん研究所。 10 年 2021 月 XNUMX 日アクセス。
テイラー BN、カサニョール M. アルファアドレナリン受容体。 (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539830/) [2021 年 13 月 2021 日更新]。 In: StatPearls [インターネット]. トレジャーアイランド (フロリダ州): StatPearls パブリッシング。 8年10月-. 2021 年 XNUMX 月 XNUMX 日アクセス。
米国国立医学図書館。この記事のためにレビューされた複数のページ。 8 年 11 月 2021 日アクセス。
Zabkowski T、Saracyn M. 良性前立腺肥大症に関連する下部尿路症状の薬物療法における薬物アドヒアランスおよび薬物関連の問題。 (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30552307/) J フィジオールファーマコール. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.