Алфа-блокатори, лекови за лечење високог крвног притиска

By Цристиано Антонино On 9. марта 2023

Алфа-блокатори су класа лекова који углавном лече висок крвни притисак, као и одређена стања која утичу на ваш циркулаторни систем, простату и могу помоћи у лечењу одређених врста тумора

Делују тако што успоравају одређене врсте хемијске комуникације између ћелија, посебно између вашег нервног система и органа или ткива.

Шта су алфа-блокатори?

Алфа-блокатори су лекови који лече висок крвни притисак.

Они такође могу да лече нека стања која утичу на циркулаторни систем, простату и помажу у лечењу одређених врста тумора.

Делују тако што успоравају одређене врсте ћелијске активности у вашем нервном систему.

Како раде?

Алфа-блокатори делују тако што делимично блокирају начин на који неке ћелије у вашем телу примају упутства.

Они то раде блокирањем алфа-рецептора, који се налазе на ћелијама у одређеним областима или органима у вашем телу.

Ти рецептори говоре својим ћелијама када да стисну, стисну или затегну.

Блокирајући те рецепторе, те ћелије остају опуштене.

Пошто многе од тих ћелија облажу ваше крвне судове – контролишући колико су ти судови широки или уски – њихово опуштање смањује ваш крвни притисак.

Више о алфа-рецепторима

Ваш нервни систем функционише тако што преноси хемијске и електричне сигнале кроз ваше тело.

Та хемијска комуникација функционише веома слично систему браве и кључа.

Хемијски сигнали - такође познати као неуротрансмитери - су кључеви.

Они могу путовати кроз ваш крвоток на различите локације у вашем телу.

Рецептори су браве, које омогућавају хемикалијама да се вежу и активирају ћелије.

Неки од тих рецептора који се налазе у вашем телу називају се адренергичним рецепторима (или понекад адреноцепторима).

Име су добили зато што хемикалија коју ваше тело производи, адреналин (који се назива и епинефрин), делује као главни кључ и може да активира све адренергичке рецепторе.

Адренергички рецептори, укључујући алфа-рецепторе (понекад идентификоване помоћу грчког слова α за алфа), долазе у више типова и подтипова.

Како лекови користе алфа-рецепторе

Ако хемикалија има праву структуру, може се везати за рецептор.

Хемикалије које се могу везати за рецептор су или агонисти или антагонисти:

Агонисти: Ове хемикалије се везују за рецептор и „откључавају“ га, активирајући ћелију и говорећи јој да предузме одређену акцију. То могу бити хемијски сигнали које даје ваше тело, или могу доћи од лекова које узимате.
Антагонисти: Ове хемикалије се могу везати за рецепторска места, али не могу да их откључају и активирају. Антагонисти се држе на месту рецептора и спречавају њихову активацију. Ефекат је сличан стављању кључа у браву која није баш прикладна. Може да уђе у браву, али не може да је отвори. Блокирање довољног броја рецептора на довољно ћелија успорава активност тих ћелија.

Шта контролишу алфа-рецептори?

Алфа-рецептори долазе у два различита подтипа, при чему се подтипови преклапају, али такође контролишу различите функције.

Алфа-1 (А1) рецептори

Локације и функције ових рецептора укључују:

Глатких мишића. Ова врста мишића формира облоге ваших крвних судова, на тај начин помажу у регулисању крвног притиска. А1 рецептори изазивају сужавање крвних судова и повећање крвног притиска.
Очи. А1 рецептори узрокују да се зенице у вашим очима смањују, што вам помаже да видите у светлијим условима.
Кожа. А1 рецептори контролишу мишиће због којих ваша коса устаје. То је оно због чега се најежите када вам је хладно.
Уринарни тракт. Ови рецептори су начин на који контролишете мишиће бешике. Такође се налазе у простати.

Алфа-2 рецептори

Ови рецептори се углавном налазе на следећим локацијама:

Глатких мишића. Глатки мишићи који облажу ваше крвне судове такође имају А2 рецепторе поред А1 рецептора. Због тога рецептори А2 такође играју улогу у крвном притиску.
Нервни систем. Ово укључује ваш мозак, Спинална врпца и живци. А2 рецептори у нервном систему помажу у управљању нивоима неуротрансмитера. Ово се посебно односи на норепинефрин (који се назива и норадреналин), неуротрансмитер који ради заједно са адреналином.
Крв. А2 рецептори могу активирати ћелије тромбоцита у вашој крви, узрокујући њихово згрушавање и спајање. Тромбоцити су кључни у природном одговору вашег тела на повреду, помажући да се запечате и поправе ране.
Панкреас. А2 рецептори у бета ћелијама вашег панкреаса успоравају и спречавају ослобађање инсулина у ваше тело.
Масне ћелије. Активирање А2 рецептора у масним ћелијама спречава их да се разбију и користе као извор енергије.

Постоје ли различите врсте алфа-блокатора?

Неки алфа-блокатори ће циљати само одређене алфа-рецепторе.

Ова карактеристика је „селективност“ и она је део процеса одлучивања када се бира алфа-блокатор за лечење стања.

Алфа-блокатори могу бити неселективни или селективни за А1 рецепторе.

За сада не постоје одобрени селективни алфа-2 блокатори.

Која стања се лече алфа-блокаторима?

Као што име каже, алфа-блокатори су антагонисти алфа-рецептора.

Вежу се за алфа-рецепторе и држе их да активирају одређене ћелије.

Алфа-блокатори имају одобрење америчке Управе за храну и лекове за лечење следећих стања:

Висок крвни притисак (хипертензија)

Алфа-блокатори лече висок крвни притисак тако што спречавају активацију А1 и А2 рецептора.

Блокирање те активације опушта крвне судове, снижавајући крвни притисак.

Одобрени алфа-блокатори за висок крвни притисак укључују:

Доксазосин.
Празосин.
Теразосин.

Бенигна хиперплазија простате (БПХ)

Бенигна хиперплазија простате (позната и као бенигно повећање простате) је стање које узрокује повећање простате.

Када се то догоди, може отежати мокрење (мокрење) јер простата притиска уретру.

Такође може узроковати да урин остане у вашој бешици, узрокујући камење у бешици и инфекције.

Временом, то такође може довести до отказивања бубрега.

Алфа-блокатори могу изазвати опуштање мишића простате, што олакшава пролазак урина.

Одобрени алфа-блокатори за БПХ су:

Селективни на простату (они имају мање системских нежељених ефеката од неселективних)

Алфузосин.
Доксазосин.
Силодосин.
Тамсулозин (ово је неселективно за простату).
Теразосин.

Феохромоцитоми и параганглиоми

То су исти тип тумора, али имају различита имена у зависности од локације.

Могу бити канцерогене (малигне) или неканцерозне (бенигне).

Ови тумори могу - али не увек - створити додатни адреналин и норепинефрин.

Када имате превише било кога у свом телу, то је као да имате предозирање, са симптомима који се подударају.

Ти симптоми укључују главобољу, знојење, проблеме са срцем и још много тога.

Алфа-блокатори спречавају да вишак неуротрансмитера има ефекат сличан предозирању.
Феохромоцитоми (фее-ох-цров-мо-сигх-тое-ма): Настају на вашим надбубрежним жлездама, које се налазе на врху ваших бубрега.

Параганглиоми (пара-ганг-лее-ох-мас): Ово су тумори који често расту близу каротидне артерије у вашем врат, али се такође може формирати око нерава на другим местима у вашем телу.

Следећи лекови имају одобрење за лечење феохромоцитома и параганглиома:

Фентоламин (такође може помоћи у дијагностици ових тумора).
феноксибензамин.

Третмани коже и меких ткива

Фентоламин може спречити оштећење делова коже узроковано истицањем норепинефрина из ваших крвних судова у околно ткиво.

Такође може да преокрене ефекте неких локалних анестетика.

Употреба ван етикете

Алфа-блокатори такође могу да лече одређена стања чак и када нису посебно одобрени од стране ФДА за та стања.

Ово је познато као "офф-лабел" прописивање.

Често се ради када постоје докази да лек може лечити стање, а користи су веће од потенцијалних ризика.

Преписивање ван етикете је легално, медицински прихватљиво и етично када се ради безбедно и одговорно.

Алфа-блокатори се обично користе офф-лабел за следећа стања:

Празосин: Ово може да лечи ноћне море и поремећаје сна узроковане посттрауматским стресним поремећајем (ПТСП) и лечење проблема са циркулацијом изазваних Раинаудовим феноменом.
Тамсулозин: Ово може да лечи хронични простатитис (запаљење простате) и синдром хроничног бола у карлици код мушкараца, као и симптоме доњег уринарног тракта код мушкараца. Такође може помоћи при одласку камена из бубрега и лечити симптоме узроковане уретералним стентовима (уређаји налик на скеле који држе вашу уретру отвореном, спречавајући их да буду блокирани каменом у бубрегу или каменом у бешици).
Алфузосин, доксазосин, теразосин и силодозин: Ова четири алфа-блокатора се не користе за лечење камена у бубрегу који су се заглавили у уретерима, цевима које иду од бубрега до бешике.

Да ли се алфа-блокатори често прописују?

Алфа-блокатори се врло често прописују за одређена стања.

Које су предности алфа-блокатора?

Алфа-блокатори могу понудити медицинску алтернативу операцији за одређена стања.

Они такође могу да лече висок крвни притисак и могу бити део лечења одређених тумора.

Релатед Поруке

Здравствена потрошња у Италији: растући терет за домаћинство

11. април 2024.

Авиари Алерт: Између еволуције вируса и људских ризика

4. април 2024.

Дан у жутом против ендометриозе

28. марта 2024

Нада и иновације у борби против рака панкреаса

27. марта 2024

Који су ризици или нежељени ефекти алфа-блокатора?

Здравствени радници су често опрезни када прописују алфа блокаторе због неких нежељених ефеката.

Вероватни нежељени ефекти такође зависе од тога који је специфични алфа-блокатор.

Ако имате нежељене ефекте, ваш лекар може да вам наложи да испробате други алфа-блокатор да бисте видели да ли се те нуспојаве могу избећи.

Нежељени ефекти селективног алфа-1-блокатора

Селективни лекови који блокирају алфа-1 обично изазивају следеће нежељене ефекте, посебно код особа старијих од 65 година:

Низак крвни притисак (хипотензија). Алфа-блокатори су веома ефикасни у снижавању крвног притиска. Међутим, у неким случајевима делују превише добро, узрокујући ортостатску хипотензију, пад крвног притиска који се дешава када устанете. Ово може изазвати вртоглавицу или осећај вртоглавице. Ако вам је прописан А1-блокатор, вероватно ће вам ваш здравствени радник рећи да га узмете непосредно пре него што одете у кревет.
Ефекат прве дозе. Изузетно чест нежељени ефекат А1-блокатора је да прва доза има много јачи ефекат на крвни притисак од каснијих доза. Симптоми ортостатске хипертензије - посебно вртоглавица, вртоглавица или несвестица - су чести. Ово повећава ризик од падова, што може бити веома опасно за старије особе, који имају слабије кости или су на разређивачима крви (јер повреде од пада могу изазвати опасно унутрашње крварење). Да би се овај ефекат свео на минимум, прва доза алфа-1 блокатора је обично мања.
Сексуална дисфункција. Алфа-блокатори могу изазвати пријапизам, ерекцију која траје четири или више сати. Пријапизам је озбиљно стање које захтева хитну негу јер може изазвати трајну импотенцију. У веома ретким случајевима, алфа-блокатори такође могу изазвати анејакулацију, што је немогућност ејакулације сперме иако се осећај оргазма и даље јавља.

Нежељени ефекти неселективних алфа блокатора

Пошто неселективни алфа-блокатори утичу на А1 и А2 рецепторе, то често може значити да у вашем телу постоји вишак норепинефрина.

Тај додатни норепинефрин може активирати друге адренергичке рецепторе који се називају бета-рецептори.

Активација бета-рецептора може изазвати следеће:

Рефлексна тахикардија (убрзан рад срца). Када вам крвни притисак падне, ваше тело рефлексно убрзава откуцаје вашег срца да би то надокнадило.
Тремор мишића. Бета-рецептори помажу вашем телу да контролише одређене мишиће. Њихово пречесто активирање изазива дрхтање или дрхтање.

феноксибензамин

Феноксибензамин је јединствен међу лековима који блокирају адренергичке рецепторе јер су његови ефекти неповратни.

То значи да ће сви алфа-рецептори блокирани овим леком остати блокирани заувек.

Због овог трајног ефекта, не користи се широко.

Да ли алфа-блокатори реагују са неким другим лековима?

Неки алфа-блокатори такође могу да реагују са алкохолом, соковима од цитруса или другом храном.

Пошто алфа-блокатори утичу на ваш циркулаторни систем - а самим тим и на цело тело - они такође могу да ступе у интеракцију са многим другим лековима.

Пошто се ефекти могу разликовати од особе до особе, ваш здравствени радник је најбољи извор информација о томе како ће алфа-блокатори највероватније утицати на вас.

Да ли постоје услови који би ме спречили да узимам ове лекове?

Постоји неколико здравствених проблема - названих контраиндикација - који вас могу спречити да узимате алфа блокаторе.

Операција катаракте. Пошто су алфа-блокатори део начина на који се зенице у вашим очима скупљају, алфа-блокатори могу изазвати компликације током операције катаракте. Интраоперативни синдром флопи шаренице је чест пример ове врсте компликација.

Дојење. Оба неселективна алфа-блокатора, фентоламин и феноксибензамин, не треба узимати током дојења.

Историја ортостатске хипотензије. Узимање алфа-блокатора може погоршати ово стање.

Лекови за еректилну дисфункцију. У неким случајевима, одређени лекови за еректилну дисфункцију могу да ступе у интеракцију са алфа-блокаторима.

Болести бубрега, болести циркулације или респираторне инфекције. Неселективни алфа-блокатори можда нису опција ако имате једно или више ових стања.

Колико дуго могу да останем на алфа-блокаторима?

У зависности од лека и леченог стања, можете узимати селективне блокаторе А1 у дужем временском периоду. Неселективни алфа-блокатори су намењени за краткотрајну употребу.

За стања попут високог крвног притиска или бенигне хиперплазије простате, уобичајено је узимати алфа-блокатор на неодређено време. Ваш здравствени радник ће вам објаснити опције и помоћи вам да одлучите шта вам најбоље одговара. Када одлучите, ваш лекар вам може рећи колико дуго ћете морати да пратите тај курс лечења.

Могу ли икада престати да узимам алфа блокаторе?

Никада не би требало да престанете да узимате алфа-блокатор без разговора са својим лекаром.

То је зато што њихово изненадно заустављање може изазвати озбиљне компликације, од којих неке могу бити тешке или чак опасне по живот.

У зависности од тога зашто узимате алфа-блокатор, могуће је да престанете да их узимате у следећим околностима:

Побољшавате свој крвни притисак (што је могуће кроз исхрану и вежбање) тако да вам више нису потребни лекови за контролу.
Подвргнути сте медицинској процедури која уклања вашу потребу за алфа-блокатором (као што је уклањање простате).
Прелазите на други лек који није алфа-блокатор, али и даље има исти ефекат.

Када треба да видим свог здравственог радника?

Уопштено говорећи, требало би да контактирате свог лекара ако имате било каквих питања о вашим лековима или било каквим изненадним променама у симптомима, посебно када нежељени ефекти или симптоми ометају ваше редовне активности.

Требали бисте одмах потражити медицинску помоћ ако имате нешто од следећег:

Несвестица или несвестица.
Бол у грудима (ангина).
Кратак дах.
Убрзани или неправилни откуцаји срца, или лупање срца (непријатан осећај откуцаја вашег срца).
Пријапизам (ерекција која траје најмање четири сата и често је болна).
Симптоми тешке алергијске реакције (анафилакса) могу укључивати осип, осип, свраб, оток и отежано гутање.

Алфа-блокатори су уобичајени рецепти за широк спектар стања

Њихова употреба варира од контроле високог крвног притиска до помагања људима који имају хроничне ноћне море да спавају.

Иако је њихова употреба уобичајена, постоје случајеви у којима алфа-блокатори нису најбољи избор.

Ако ваш здравствени радник препоручује узимање алфа-блокатора, разговарајте са њим о својим забринутостима.

Они вам могу помоћи да разумете како најбоље да узимате ове лекове и шта можете да урадите да ови лекови имају позитиван ефекат на ваш живот.

Референце

Поглавље 10: Блокатори адренорецептора. (хттпс://аццесспхармаци.мхмедицал.цом/цонтент.аспк?сецтионид=255304621&боокид=3058#255304626) У: Катзунг БГ, Круидеринг-Халл М, Туан Р, Вандерах ТВ, Тревор АЈ. едс. Катзунг & Треворова фармакологија: преглед и Одбор Преглед, 13е. МцГрав Хилл. Приступљено 8.
Цлар ДТ, Схарма С. Аутономна фармакологија. [Ажурирано 2021. маја 7.]. У: СтатПеарлс [Интернет]. Треасуре Исланд (ФЛ): СтатПеарлс Публисхинг; 2021 Јан-. Приступљено 8/10/2021.
ЦМС.гов. Медицаре Део Д Контролна табла за потрошњу на лекове. (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) Приступљено КСНУМКС / КСНУМКС / КСНУМКС.
Фалхаммар Х, Кјеллман М, Цалиссендорфф Ј. Третман и исходи код феохромоцитома и параганглиома: студија 110 случајева из једног центра. (хттпс://пубмед.нцби.нлм.них.гов/30220006/) Ендокрини. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Лепор Х. Алфа-блокатори за лечење бенигне хиперплазије простате. (хттпс://пубмед.нцби.нлм.них.гов/27476124/) Урол Цлин Нортх Ам. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
Нацхавати Д, Пател Ј. Алфа блокатори. (хттпс://ввв.нцби.нлм.них.гов/боокс/НБК556066/) У: СтатПеарлс [Интернет]. Треасуре Исланд (ФЛ): СтатПеарлс Публисхинг; 2021 Јан-. Приступљено 8/10/2021.
Уредништво ПДК® Адулт Треатмент. ПДК Лечење феохромоцитома и параганглиома. (хттпс://ввв.цанцер.гов/типес/пхеоцхромоцитома/патиент/пхеоцхромоцитома-треатмент-пдк) [Ажурирано 2020. маја 20.]. Национални институт за рак. Приступљено 8/10/2021.
Таилор БН, Цассагнол М. Алпха адренергиц рецепторс. (хттпс://ввв.нцби.нлм.них.гов/боокс/НБК539830/) [Ажурирано 2021. јула 13.]. У: СтатПеарлс [Интернет]. Треасуре Исланд (ФЛ): СтатПеарлс Публисхинг; 2021 Јан-. Приступљено 8/10/2021.
Национална медицинска библиотека САД. Прегледано је више страница за овај чланак. Приступљено 8.
Забковски Т, Сарацин М. Адхеренција и проблеми повезани са лековима у фармакотерапији за симптоме доњег уринарног тракта који се односе на бенигну хиперплазију простате. (хттпс://пубмед.нцби.нлм.них.гов/30552307/) Ј Пхисиол Пхармацол. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.