Антикоагуланти: списък и странични ефекти

By Кристиано Антонино On Юли 27, 2022

Нека поговорим за антикоагулантните лекарства: антикоагулантът е съединение, способно да забави или прекъсне процеса на кръвосъсирване, използвано както в лабораторната медицина, например при кръвна картина, така и под формата на лекарства за регулиране на течливостта на кръвта, и се използва както за превенция за цели, когато пациентът е изложен на висок риск от тромбоза, напр. след костна фрактура (напр. фрактура на бедрената кост при възрастни хора), след операция или по време на предсърдно мъждене, или за терапевтични цели, когато вече е възникнала тромбоза и е необходимо да се предотврати отлепването или разширяване на тромба

Тромболитици, антикоагуланти или антиагреганти?

Тромболитици (стрептокиназа, урокиназа…) се използват при всички състояния, при които тромбът вече е образуван, докато антиагреганти (Аспирин, Плавикс…) и антикоагуланти (хепарин, дикумарол…) се прилагат за предотвратяване на образуването на нови тромби.

Антикоагуланти и антиагреганти заедно

Едновременният прием на антикоагуланти и антиагреганти не е невъзможен, но трябва да се прави в определени случаи и САМО ПОД СТРИГ МЕДИЦИНСКИ КОНТРОЛ, тъй като те синергично увеличават потенциалния си ефект.

ВИНАГИ е важно да информирате Вашия лекар за всяка антиагрегантна терапия, на която се подлагате.

Антикоагуланти и оптимално INR

Ефектът на антикоагулантите е силно променлив между отделните индивиди и може да варира във времето дори за един и същи индивид.

Количеството на лекарството, необходимо на човек, може да бъде много различно, с дози до десет пъти по-високи между индивидите, както и вариращи в рамките на един и същи индивид.

Променяйки порядъка на величината, субективният компонент е толкова важен елемент, че за да се оцени ефикасността на лекарството, е необходимо да се позовава не на приетото количество, както обикновено се случва, а на лабораторен тест, който измерва времето, необходимо на кръвта да се съсири (време за протромбинова активност).

Протромбиновото време (TP) се измерва с процентния индекс INR (индекс нормализирано съотношение), който е най-безопасният и правилен индекс, който имаме: INR = пациент TP / нормален субект TP.

Стойности под 2 показват, че кръвта е твърде гъста, докато стойности над 3.5 показват, че кръвта е твърде течна, над 4 рискът дори от фатално кървене.

При предсърдно мъждене, от друга страна, обикновено е достатъчна протромбинова активност от средно 40 процента или INR от 2-2.5.

Пациентите, на които се прилагат антикоагуланти, трябва периодично да правят кръвен тест за измерване на протромбиновото време.

Антикоагуланти: Хепарин

Хепаринът е гликозаминогликан, физиологично присъстващ в секреторните гранули на мастоцитите.

Молекулите взаимодействат с циркулиращия антитромбин, за да осигурят естествена антитромботична защита.

В терапията се прилага парентерално, тъй като не се абсорбира от чревната лигавица.

При интравенозно приложение (в непрекъсната инфузия или интермитентни болуси) антитромботичното действие започва веднага; при подкожно приложение (възможно в случай на калцин хепарин или хепарини с ниско молекулно тегло) началото на действието се забавя с един до два часа.

Използването на хепарин също е възможно, когато пероралните антикоагуланти са противопоказани, например по време на бременност, тъй като молекулата не преминава през плацентата.

От усложненията най-честите са хеморагичните прояви, които са дозозависими и могат да засегнат както мястото на инжектиране (синини или хематоми), така и отдалечени места (епистаксис, хематурия и др.).

Най-страшното усложнение е индуцираната от хепарин тромбоцитопения (HIT синдром): това е, парадоксално, потенциално фатално протромботично усложнение, наблюдавано при 3% от пациентите, лекувани с нефракциониран хепарин (ENF) и 0.5% от тези, лекувани с хепарин с ниско молекулно тегло (EBPM). ).

Среща се много по-често при хирургични пациенти, отколкото при вътрешни болести.

Перорални антикоагуланти

Антикоагулантната терапия представлява лечение на избор при първична и вторична профилактика на инсулт при пациенти с предсърдно мъждене (клапно и неклапно) и на белодробна емболия при пациенти с венозна тромбоза: по-специално с индиректни перорални антикоагуланти, ако има умерена или висок риск от венозна тромбоза.

Dabigatran и инхибиторите на фактор X бяха разрешени преди няколко години в Европа за първична превенция на риска от венозен тромбоемболизъм при възрастни, подложени на планова операция за смяна на колянна или тазобедрена става, вместо по-познатите подкожни инжекции на хепарин в корема.

Варфарин, аценокумарол, фенпрокумон

Варфарин, аценокумарол, фенпрокумон са получени от дикумарол, вариант на кумарин.

Те се наричат индиректни антикоагуланти, тъй като не блокират коагулационната каскада, но инхибират образуването на витамин К-зависими коагулационни фактори (фактор II, VII, IX и X) нагоре по веригата.

Тяхното пълно действие се достига няколко дни след началото на приложението, но количеството, което трябва да се приложи, трябва да се следи чрез периодична проверка на INR, като се има предвид голямата вариабилност в абсорбцията на молекулата (от субект на субект и с дневни дози, които може да варира значително в рамките на една и съща седмица) и намесата с много голям брой вещества (лекарства и храни).

Дори ако INR в кръвта се проверява два до три пъти месечно, само 60% от пациентите, лекувани с варфарин, се поддържат при идеално INR между 2 и 3.

Този тип антиагреганти (дикумарол) и витамин К са конкурентни антагонисти: витамин К може да се използва в случай на предозиране на тези лекарства (преди да започне кръвоизлив), за да се намали ефектът им.

Обратно, трябва да се внимава, когато се консумират храни, богати на витамин К, поради лекарствени взаимодействия (микрограма = 1/1000 mg, на 100 g/необработена ядлива порция:

Подобни публикации

Разходите за здравеопазване в Италия: нарастваща тежест за домакинствата

Април 11, 2024

Aviary Alert: Между еволюцията на вируса и човешките рискове

Април 4, 2024

Ден в жълто срещу ендометриоза

Mar 28, 2024

Надежда и иновация в борбата срещу рака на панкреаса

Mar 27, 2024

много високо (>1 милиграм): босилек, ако е изсушен, мащерка, градински чай (1 700 μg), магданоз, сушени листа от кориандър
за бионаличност, въпреки че съдържанието на филохинон е много по-ниско: спанак (498 µg), зеле, броколи, карфиол.

Готвенето не премахва значителни количества витамин К от храната и следователно не променя риска от лекарствени взаимодействия.

От друга страна, още при 40 °C витамин С, който присъства в много от тези храни, се унищожава, за да компенсира възможния коагулиращ ефект на витамин К.

Витамин С има действие срещу съсиреци (образувани от липиди, холестерол, калций, макрофаги и понякога мъртви клетки или хоросан, отстранен от тях), тъй като обикновено е способен да свързва калция добре: той насърчава усвояването на калций от храната по време на храносмилането – докато остава да се докаже дали той също така насърчава абсорбцията от кръвта в костите и тъканите и освобождава запушени капиляри, когато инфекцията е в ход.

Подобно на другите мастноразтворими витамини, витамин К се натрупва в тялото, така че в допълнение към дозата на ден, която вероятно не е превишена, количеството храна, погълната през референтната седмица, също е важно.

В случай на домати и копър, готвенето има частичен инактивиращ ефект върху витамин К.

По-важно взаимодействие между храни и антикоагуланти е с чесъна и лука, които са инхибитори на тромбоксана – който с ADP е необходим, за да се натрупат тромбоцитите в съсирека последен, за да образуват хемостатичната тапа.

Чесънът съдържа адоен и аденозин, лукът аденозин (чиито рецептори регулират кръвния поток в коронарните артерии).

В допълнение, те съдържат бионалична сяра: правилният баланс на серни аминокиселини (серни аминокиселини -SAAs) като цистеин, хомоцистеин, метионин и таурин се счита за сърдечно-съдов рисков фактор, но по отношение на свойствата за разреждане на кръвообращението той Трябва да се има предвид, че разширяването на кръвоносните съдове зависи главно от аргинин и орнитин, които не съдържат сяра в своята молекула, нито изглеждат пряко повлияни от взаимодействие със серни аминокиселини.

Ацетилсалициловата киселина не принадлежи към класа антикоагуланти, но въпреки това има антиагрегантен и разреждащ кръвта ефект и често се използва с усилващ ефект в комбинация с антикоагуланти (напр. клопидогрел).

В допълнение към взаимодействието между антикоагуланти и храни, богати на витамин К (които намаляват ефикасността на някои лекарства), не е за пренебрегване потенциращият ефект на храни, богати на салицилова киселина.

Сред зеленчуците с най-високи нива на салицил имаме:

много високо (> 1 mg): къпини, боровинки, круши от Индия, султани; чушки, домати, радичио, цикория; бадеми, фъстъци; Канела, кимион, къри на прах, сушен копър, гарам масала, риган, люти чушки, розмарин, мащерка, куркума, горчица;
високо (между 0.5 и 1 mg): люцерна, броколи, краставица, боб, спанак, сладки картофи, ябълки Грени Смит, прясно авокадо, череши, червено грозде, прясна мандарина, прясно танджело, кедрови ядки, макадамия, шамфъстък, вегемит.

Дозите на ASA в лекарствата са много по-високи, от порядъка на 0.6-0.9 g/ден при деца и 1-3 g/ден при възрастни, така че е малко вероятно те да бъдат значително променени от количеството салицилати, консумирани чрез храната (дори ако ядем няколко унции от храни с най-високо съдържание на салицилат, получаваме няколко mg), и следователно взаимодействието между храни със салицилати и лекарства, съдържащи ASA, е незначително.

От друга страна, взаимодействието между храни със салицилати (mg/100 g ядивна порция) и кумаринови антикоагуланти не е, тъй като те се приемат в дози от същия порядък (2.5-5 mg/ден), освен факта, че че е в процес на изследване и не е напълно ясно как ASA потенцира ефекта на някои антикоагуланти и свързания с тях страничен ефект от вътрешния кръвоизлив, по-специално мозъчен кръвоизлив и/или при възрастни пациенти, които след това са най-изложени на противоположния тромботичен риск .

Дабигатран

Наскоро представеният дабигатран е директен инхибитор на тромбина.

Прилага се перорално и не изисква проследяване чрез периодични проверки на INR или коригиране на дозата.

Неговата ефикасност и безопасност са равни или по-добри от тези на коригираните дози варфарин при пациенти с неклапно предсърдно мъждене, проследени най-малко две години в клинично изпитване.

Взаимодействия с добавки и билкови лекарства

Възможни са лекарствени взаимодействия между хранителни добавки, билкови лекарства и перорални антикоагуланти:

засилват антикоагулантния ефект: ganoderma japonicum, salvia miltiorrhiza, ginkgo, cinchona, чесън, жълт кантарион, бяла върба, спирея, тамаринд;
намаляват антикоагулантния ефект: пасифлора, хвойна, върбинка и женшен.