Antikoagulandid: loetelu ja kõrvaltoimed

By Cristiano Antonino On Juuli 27, 2022

Räägime antikoagulantidest: antikoagulant on ühend, mis on võimeline aeglustama või katkestama vere hüübimisprotsessi, mida kasutatakse nii laborimeditsiinis nt verepildi määramisel kui ka vere voolavust reguleerivate ravimitena ning seda kasutatakse nii profülaktikaks. kui patsiendil on kõrge tromboosirisk, nt pärast luumurdu (nt eakatel inimestel reieluu murd), pärast operatsiooni või kodade virvendusarütmia ajal või terapeutilistel eesmärkidel, kui tromboos on juba tekkinud ja on vaja vältida eraldumist või trombi pikenemine

Trombolüütikumid, antikoagulandid või antiagregandid?

Trombolüütikume (streptokinaas, urokinaas…) kasutatakse kõigi nende seisundite korral, mille korral tromb on juba moodustunud, samas kui uute trombide tekke vältimiseks manustatakse trombotsüütidevastaseid aineid (Aspiriin, Plavix…) ja antikoagulante (hepariin, dikumarool…).

Antikoagulandid ja antiagregandid koos

Antikoagulantide ja trombotsüütide vastaste ainete samaaegne võtmine ei ole võimatu, kuid seda tuleb teha teatud juhtudel ja AINULT RANGE MEDITSIINILISE KONTROLLI ALUSEL, kuna need suurendavad oma potentsiaalset toimet sünergiliselt.

ALATI oluline on teavitada oma arsti igast trombotsüütide agregatsioonivastasest ravist, mida te kasutate.

Antikoagulandid ja optimaalne INR

Antikoagulantide toime on inimestel väga erinev ja võib aja jooksul muutuda isegi sama isiku puhul.

Inimese kohta vajaminev ravimikogus võib olla väga erinev, kusjuures annused võivad inimestel olla kuni kümme korda suuremad, aga ka sama indiviidi sees.

Suurusjärku muutes on subjektiivne komponent niivõrd oluline element, et ravimi efektiivsuse hindamisel ei ole vaja viidata võetud kogusele, nagu tavaliselt, vaid laboriuuringule, mis mõõdab. aeg, mis kulub vere hüübimiseks (protrombiini aktiivsuse aeg).

Protrombiiniaega (TP) mõõdetakse protsendiindeksiga INR (Index Normalized Ratio), mis on kõige turvalisem ja õigeim indeks, mis meil on: INR = patsiendi TP / normaalne subjekti TP.

Väärtused alla 2 näitavad liiga paksu verd, üle 3.5 aga liiga vedelat verd, üle 4 aga isegi surmava verejooksu ohtu.

Kodade virvendusarütmia korral on seevastu tavaliselt piisav protrombiini aktiivsus keskmiselt 40 protsenti ehk INR 2–2.5.

Patsiendid, kellele manustatakse antikoagulante, peavad läbima perioodiliselt vereanalüüsi, et mõõta nende protrombiini aega.

Antikoagulandid: hepariin

Hepariin on glükoosaminoglükaan, mis on füsioloogiliselt olemas nuumrakkude sekretoorsetes graanulites.

Molekulid interakteeruvad ringleva antitrombiiniga, et tagada loomulik antitrombootiline kaitse.

Ravis manustatakse seda parenteraalselt, kuna see ei imendu soole limaskestast.

Intravenoossel manustamisel (pideva infusioonina või vahelduvate boolustena) algab tromboosivastane toime kohe; subkutaansel manustamisel (võimalik kaltsiini hepariini või madala molekulmassiga hepariinide puhul) viibib toime algus ühe kuni kahe tunni võrra.

Hepariini kasutamine on võimalik ka siis, kui suukaudsed antikoagulandid on vastunäidustatud, nt raseduse ajal, kuna molekul ei läbi platsentat.

Tüsistustest on kõige sagedasemad hemorraagilised ilmingud, mis on annusest sõltuvad ja võivad mõjutada kas süstekohta (verevalumid või hematoomid) või kaugemaid kohti (ninaverejooks, hematuuria jne).

Kõige kohutavam tüsistus on hepariinist põhjustatud trombotsütopeenia (HIT-sündroom): see on paradoksaalsel kombel potentsiaalselt surmaga lõppev protromboosi tüsistus, mida täheldati 3% fraktsioneerimata hepariiniga (ENF) ravitud patsientidest ja 0.5% madala molekulmassiga hepariiniga (EBPM) ravitud patsientidest. ).

Selle esinemine on kirurgilistel patsientidel palju sagedasem kui sisehaiguste patsientidel.

Suukaudsed antikoagulandid

Antikoagulantravi on valikraviks insuldi esmaseks ja sekundaarseks ennetamiseks kodade virvendusarütmiaga patsientidel (klapi- ja mittevalvulaarne) ning kopsuemboolia puhul venoosse tromboosiga patsientidel: eriti kaudsete suukaudsete antikoagulantidega, kui esineb mõõdukas või kõrge venoosse tromboosi risk.

Dabigatraan ja X-faktori inhibiitorid said mõne aasta eest Euroopas müügiloa venoosse trombemboolia riski esmaseks ennetamiseks täiskasvanutel, kellele tehakse plaaniline põlve- või puusaliigese asendusoperatsioon, mitte tuttavam nahaalune hepariini süstimine kõhuõõnde.

Varfariin, atsenokumarool, fenprokumoon

Varfariin, atsenokumarool, fenprokumoon on saadud kumariini variandist dikumaroolist.

Neid nimetatakse kaudseteks antikoagulantideks, kuna need ei blokeeri hüübimiskaskaadi, vaid pärsivad K-vitamiinist sõltuvate hüübimisfaktorite (II, VII, IX ja X faktor) teket ülesvoolu.

Nende täielik toime saavutatakse paar päeva pärast manustamise algust, kuid manustatavat kogust tuleb perioodiliselt jälgida INR-i kontrollimise teel, arvestades molekuli imendumise suurt varieeruvust (subjektilt ja igapäevaste annustega, võib ühe nädala jooksul oluliselt erineda) ja väga paljude ainete (ravimid ja toiduained) mõju.

Isegi kui INR-i veres kontrollitakse kaks kuni kolm korda kuus, püsib ainult 60% varfariiniga ravitud patsientidest ideaalne INR vahemikus 2 kuni 3.

Seda tüüpi trombotsüütide vastased ained (dikumarool) ja K-vitamiin on konkureerivad antagonistid: K-vitamiini võib kasutada nende ravimite üleannustamise korral (enne verejooksu algust), et vähendada nende toimet.

Vastupidi, K-vitamiini sisaldavate toitude söömisel tuleb olla ettevaatlik ravimite koostoime tõttu (mikrogrammid = 1/1000 mg 100 g kuumtöötlemata söödava portsjoni kohta:

Seonduvad postitused

Tervishoiukulutused Itaalias: kasvav koormus leibkonnale

Aprill 11, 2024

Aviary Alert: viiruse evolutsiooni ja inimriskide vahel

Aprill 4, 2024

Päev kollases endometrioosi vastu

Mar 28, 2024

Lootus ja uuendused kõhunäärmevähi vastases võitluses

Mar 27, 2024

väga kõrge (>1 milligramm): kuivatatud basiilik, tüümian, salvei (1 μg), petersell, kuivatatud koriandri lehed
biosaadavuse jaoks, kuigi fülokinooni sisaldus on palju väiksem: spinat (498 µg), kapsas, spargelkapsas, lillkapsas.

Toiduvalmistamine ei eemalda toidust märkimisväärses koguses K-vitamiini ega muuda seetõttu ravimite koostoime riski.

Seevastu juba 40 °C juures hävib C-vitamiin, mida paljudes nendes toiduainetes leidub, et tasakaalustada K-vitamiini võimalikku hüübimist.

C-vitamiinil on hüübimisvastane toime (moodustuvad lipiidide, kolesterooli, kaltsiumi, makrofaagide ja mõnikord ka surnud rakkude või nendest eemaldatud mördi poolt), sest see on üldiselt võimeline kaltsiumi hästi siduma: soodustab kaltsiumi imendumist toidust seedimise käigus – samas tuleb veel tõestada, kas see soodustab ka imendumist verest luudesse ja kudedesse ning vabastab ummistunud kapillaare, kui nakkus on käimas.

Sarnaselt teistele rasvlahustuvatele vitamiinidele koguneb ka K-vitamiin organismi, seega lisaks ilmselt mitte ületatavale annusele/päevas on oluline ka nädala võrdluses sissevõetud toidukogus.

Tomatite ja apteegitilli puhul on keetmisel K-vitamiini osaline inaktiveeriv toime.

Olulisem toidu-antikoagulandi koostoime on küüslaugu ja sibulaga, mis on tromboksaani inhibiitorid – mis koos ADP-ga on vajalik selleks, et trombotsüütide kogunemine trombis viimati moodustaks hemostaatilise korgi.

Küüslauk sisaldab ajoeeni ja adenosiini, sibula adenosiini (mille retseptorid reguleerivad verevoolu koronaararterites).

Lisaks sisaldavad need biosaadavat väävlit: väävli aminohapete (Sulph amino acids -SAA), nagu tsüsteiin, homotsüsteiin, metioniin ja tauriin, õiget tasakaalu peetakse kardiovaskulaarseks riskiteguriks, kuid vereringet lahjendavate omaduste poolest Tuleb arvestada, et veresoonte laienemine sõltub peamiselt arginiinist ja ornitiinist, mille molekul ei sisalda väävlit ega näi olevat otseselt mõjutatud interaktsioonist väävli aminohapetega.

Atsetüülsalitsüülhape ei kuulu antikoagulantide hulka, kuid omab sellegipoolest trombotsüütide agregatsiooni ja verd vedeldavat toimet ning seda kasutatakse sageli tugevdava toimega koos antikoagulantidega (nt klopidogreel).

Lisaks antikoagulantide ja K-vitamiini rikaste toiduainete koostoimele (mis vähendavad mõne ravimi efektiivsust) ei ole salitsüülhapperikaste toitude võimendav toime tähtsusetu.

Kõige kõrgema salitsüülisisaldusega köögiviljade hulgas on:

väga kõrge (> 1 mg): murakad, mustikad, Indiast pärit pirnid, sultanad; paprika, tomatid, radicchio, sigur; mandlid, maapähklid; Canella, köömned, karripulber, kuivatatud till, garam masalla, pune, terav tšillipipar, rosmariin, tüümian, kurkum, sinep;
kõrge (0.5–1 mg): lutsern, spargelkapsas, kurk, oad, spinat, bataat, granny smith õunad, värske avokaado, kirsid, punased viinamarjad, värske mandariin, värske tangelo, männipähklid, makadaamia pähklid, pistaatsiapähklid, vegemiit.

ASA annused ravimites on palju suuremad, suurusjärgus 0.6-0.9 g/päevas lastel ja 1-3 g/päevas täiskasvanutel, mistõttu toiduga tarbitud salitsülaatide kogus neid tõenäoliselt oluliselt ei muuda (isegi kui me sööme paar untsi kõrgeima salitsülaadi sisaldusega toiduaineid, saame paar mg) ning salitsülaatide ja ASA-d sisaldavate ravimite vaheline koostoime on seetõttu tühine.

Seevastu salitsülaatide (mg/100 g söödav osa) ja kumariini antikoagulantravimitega toitude koostoime ei ole, kuna neid võetakse samas suurusjärgus annustes (2.5-5 mg/päevas), pealegi et uuritakse ja pole täiesti selge, kuidas ASA võimendab teatud antikoagulantide toimet ja sellega seotud sisemise verejooksu kõrvalmõju, eriti ajuverejooksu ja/või eakatel isikutel, kes on siis ka kõige enam kokku puutunud vastupidise tromboosiriskiga .

Dabigatraan

Hiljuti kasutusele võetud dabigatraan on otsene trombiini inhibiitor.

Seda manustatakse suu kaudu ja see ei vaja perioodilist INR-i kontrolli ega annuse kohandamist.

Selle efektiivsus ja ohutus olid samaväärsed või paremad kui kohandatud varfariini annuste mittevalvulaarse kodade virvendusarütmiaga patsientidel, keda jälgiti kliinilises uuringus vähemalt kaks aastat.

Koostoimed toidulisandite ja taimsete ravimitega

Ravimite koostoimed on võimalikud toidulisandite, taimsete ravimite ja suukaudsete antikoagulantide vahel:

tugevdavad antikoagulandi toimet: ganoderma japonicum, salvia miltiorrhiza, hõlmikpuu, cinchona, küüslauk, naistepuna, valge paju, spirea, tamarind;
vähendavad antikoagulandi toimet: kannatuslill, kadakas, verbena officinale ja ženšenn.