Alfa-blokatori, lijekovi za liječenje visokog krvnog tlaka

By Cristiano Antonino On Mar 9, 2023

Alfa-blokatori su skupina lijekova koji uglavnom liječe visoki krvni tlak, kao i određena stanja koja utječu na krvožilni sustav, prostatu i mogu pomoći u liječenju određenih vrsta tumora

Djeluju tako da usporavaju određene vrste kemijske komunikacije između stanica, osobito između vašeg živčanog sustava i organa ili tkiva.

Što su alfa-blokatori?

Alfa-blokatori su lijekovi za liječenje visokog krvnog tlaka.

Također mogu liječiti neka stanja koja utječu na krvožilni sustav, prostatu i pomoći u liječenju određenih vrsta tumora.

Djeluju tako da usporavaju specifične vrste aktivnosti stanica u vašem živčanom sustavu.

Kako oni rade?

Alfa-blokatori djeluju tako da djelomično blokiraju način na koji neke stanice u vašem tijelu primaju upute.

Oni to čine blokiranjem alfa-receptora, koji se nalaze na stanicama u određenim područjima ili organima u vašem tijelu.

Ti receptori govore svojim stanicama kada da stisnu, stegnu ili stegnu.

Blokiranjem tih receptora te stanice ostaju opuštene.

Budući da mnoge od tih stanica oblažu vaše krvne žile — kontrolirajući koliko su te žile široke ili uske — njihovo držanje opuštenima snižava krvni tlak.

Više o alfa-receptorima

Vaš živčani sustav radi odašiljanjem kemijskih i električnih signala kroz cijelo tijelo.

Ta kemijska komunikacija funkcionira vrlo slično sustavu brave i ključa.

Kemijski signali — poznati i kao neurotransmiteri — ključ su.

Oni mogu putovati kroz vaš krvotok do različitih mjesta u vašem tijelu.

Receptori su brave koje omogućuju kemikalijama da se pričvrste i aktiviraju stanice.

Neki od tih receptora koji se nalaze u vašem tijelu nazivaju se adrenergički receptori (ili ponekad adrenoceptori).

Ime su dobili jer kemikalija koju vaše tijelo proizvodi, adrenalin (koji se također naziva epinefrin), djeluje kao glavni ključ i može aktivirati sve adrenergičke receptore.

Adrenergički receptori, uključujući alfa-receptore (ponekad identificirane grčkim slovom α za alfa), dolaze u više tipova i podtipova.

Kako lijekovi koriste alfa-receptore

Ako kemikalija ima odgovarajuću strukturu, može se vezati za receptor.

Kemikalije koje se mogu vezati za receptor su ili agonisti ili antagonisti:

Agonisti: Ove se kemikalije vežu za receptor i "otključavaju" ga, aktivirajući stanicu i govoreći joj da poduzme određenu akciju. To mogu biti kemijski signali koje stvara vaše tijelo ili mogu potjecati od lijekova koje uzimate.
Antagonisti: Ove se kemikalije mogu vezati za receptorska mjesta, ali ih ne mogu otključati i aktivirati. Antagonisti drže receptorsko mjesto i sprječavaju njihovu aktivaciju. Učinak je sličan stavljanju ključa u bravu koja nije baš kako treba. Može ući u bravu, ali ne može otvoriti. Blokiranje dovoljnog broja receptora na dovoljnom broju stanica usporava aktivnost tih stanica.

Što kontroliraju alfa-receptori?

Alfa-receptori dolaze u dva različita podtipa, pri čemu se podtipovi donekle preklapaju, ali također kontroliraju različite funkcije.

Alfa-1 (A1) receptori

Položaji i funkcije ovih receptora uključuju:

Glatki mišić. Ova vrsta mišića tvori obloge krvnih žila, čime pomažu u regulaciji krvnog tlaka. A1 receptori uzrokuju sužavanje krvnih žila i uzrokuju povećanje krvnog tlaka.
Oči. A1 receptori uzrokuju smanjenje zjenica u vašim očima, što vam pomaže da vidite u svjetlijim uvjetima.
Koža. A1 receptori kontroliraju mišiće koji uzrokuju dizanje vaše kose. To je ono zbog čega se naježite kad vam je hladno.
Mokraćni put. Ovi receptori su način na koji kontrolirate svoje mišiće mjehura. Također se nalaze u prostati.

Alfa-2 receptori

Ti se receptori uglavnom nalaze na sljedećim mjestima:

Glatki mišić. Glatki mišić koji oblaže vaše krvne žile također ima A2 receptore uz A1 receptore. Zato A2 receptori također igraju ulogu u krvnom tlaku.
Živčani sustav. Ovo uključuje vaš mozak, spinalni vrpcu i živce. A2 receptori u živčanom sustavu pomažu u upravljanju razinama neurotransmitera. To se posebno odnosi na norepinefrin (koji se naziva i noradrenalin), neurotransmiter koji djeluje zajedno s adrenalinom.
Krv. A2 receptori mogu aktivirati stanice trombocita u vašoj krvi, uzrokujući njihovo zgrušavanje i skupljanje. Trombociti su ključni u prirodnom odgovoru vašeg tijela na ozljedu, pomažu u zatvaranju i zacjeljivanju rana.
Gušterača. A2 receptori u beta stanicama vaše gušterače usporavaju i sprječavaju otpuštanje inzulina u vaše tijelo.
Masne stanice. Aktiviranje A2 receptora u masnim stanicama sprječava njihovu razgradnju za korištenje kao izvor energije.

Postoje li različite vrste alfa-blokatora?

Neki alfa-blokatori će ciljati samo na određene alfa-receptore.

Ova karakteristika je "selektivnost" i dio je procesa odlučivanja pri odabiru alfa-blokatora za liječenje stanja.

Alfa-blokatori mogu biti neselektivni ili selektivni za A1 receptore.

Za sada nema odobrenih selektivnih alfa-2 blokatora.

Koja se stanja liječe alfa-blokatorima?

Baš kao što ime sugerira, alfa-blokatori su antagonisti alfa-receptora.

Oni se vežu za alfa-receptore i održavaju ih aktivirajući određene stanice.

Alfa-blokatori imaju odobrenje američke Uprave za hranu i lijekove za liječenje sljedećih stanja:

Visoki krvni tlak (hipertenzija)

Alfa-blokatori liječe visoki krvni tlak zaustavljanjem aktivacije A1 i A2 receptora.

Blokiranje te aktivacije opušta krvne žile, snižavajući krvni tlak.

Odobreni alfa-blokatori za visoki krvni tlak uključuju:

doksazosin.
Prazosin.
Terazosin.

Benigna hiperplazija prostate (BPH)

Benigna hiperplazija prostate (poznata i kao benigno povećanje prostate) je stanje koje uzrokuje povećanje prostate.

Kada se to dogodi, može biti teško mokriti (pišati) jer prostata pritišće uretru.

Također može uzrokovati zadržavanje urina u vašem mjehuru, uzrokujući kamenje u mjehuru i infekcije.

S vremenom može dovesti i do zatajenja bubrega.

Alfa-blokatori mogu uzrokovati opuštanje mišića prostate, što olakšava prolazak urina.

Odobreni alfa-blokatori za BPH su:

Selektivni za prostatu (imaju manje sistemskih nuspojava od neselektivnih)

Alfuzosin.
doksazosin.
silodozin.
Tamsulozin (nije selektivan za prostatu).
Terazosin.

Feokromocitomi i paragangliomi

To su isti tipovi tumora, ali imaju različita imena ovisno o položaju.

Mogu biti kancerogeni (maligni) ili nekancerozni (benigni).

Ovi tumori mogu – ali ne uvijek – stvoriti dodatni adrenalin i norepinefrin.

Kada imate previše bilo kojeg od njih u tijelu, to je kao da ste se predozirali njima, s odgovarajućim simptomima.

Ti simptomi uključuju glavobolju, znojenje, srčane probleme i još mnogo toga.

Alfa-blokatori sprječavaju višak neurotransmitera da imaju učinak sličan predoziranju.
Feokromocitomi (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): Nastaju na nadbubrežnim žlijezdama koje se nalaze na vrhu bubrega.

Paragangliomi (para-gang-lee-oh-mas): To su tumori koji često rastu blizu karotidne arterije u vašem vrat, ali se također može formirati oko živaca drugdje u vašem tijelu.

Za liječenje feokromocitoma i paraganglioma odobreni su sljedeći lijekovi:

Fentolamin (također može pomoći u dijagnosticiranju ovih tumora).
fenoksibenzamin.

Tretmani kože i mekih tkiva

Fentolamin može spriječiti oštećenje područja kože uzrokovano istjecanjem norepinefrina iz krvnih žila u okolno tkivo.

Također može poništiti učinke nekih lokalnih anestetika.

Neoznačene upotrebe

Alfa-blokatori također mogu liječiti određena stanja čak i ako ih FDA nije izričito odobrila za ta stanja.

To je poznato kao "off-label" propisivanje.

To se često radi kada postoje dokazi da lijek može liječiti stanje, a dobrobiti nadmašuju moguće rizike.

Off-label propisivanje je legalno, medicinski prihvatljivo i etično kada se provodi sigurno i odgovorno.

Alfa-blokatori se obično koriste nenamijenjeno za sljedeća stanja:

Prazosin: može liječiti noćne more i poremećaje spavanja uzrokovane posttraumatskim stresnim poremećajem (PTSP) i liječiti probleme s cirkulacijom uzrokovane Raynaudovim fenomenom.
Tamsulosin: Može liječiti kronični prostatitis (upala prostate) i sindrom kronične boli u zdjelici kod muškaraca, kao i simptome donjeg urinarnog trakta kod muškaraca. Također može pomoći kod izlaska bubrežnih kamenaca i liječiti simptome uzrokovane ureteralnim stentovima (naprave nalik skelama koje drže vašu uretru otvorenom, sprječavajući ih da ih začepe bubrežni kamenci ili kamenci u mjehuru).
Alfuzosin, doksazosin, terazosin i silodosin: Ova četiri alfa-blokatora koriste se nenavedeno za liječenje bubrežnih kamenaca koji su zapeli u ureterima, cijevima koje vode od vaših bubrega do mokraćnog mjehura.

Propisuju li se alfa-blokatori često?

Alfa-blokatori se vrlo često propisuju za određena stanja.

Koje su prednosti alfa-blokatora?

Alfa-blokatori mogu ponuditi medicinsku alternativu operaciji za određena stanja.

Također mogu liječiti visoki krvni tlak, a mogu biti i dio liječenja određenih tumora.

Povezivati se Pošta

Potrošnja za zdravstvo u Italiji: sve veći teret za kućanstva

Travnja 11, 2024

Aviary Alert: Između evolucije virusa i ljudskih rizika

Travnja 4, 2024

Dan u žutom protiv endometrioze

Mar 28, 2024

Nada i inovacija u borbi protiv raka gušterače

Mar 27, 2024

Koji su rizici ili nuspojave alfa-blokatora?

Liječnici su često oprezni pri propisivanju alfa-blokatora zbog nekih nuspojava.

Vjerojatne nuspojave također ovise o tome koji je određeni alfa-blokator.

Ako imate nuspojave, vaš liječnik vam može preporučiti da isprobate neki drugi alfa-blokator da vidi mogu li se te nuspojave izbjeći.

Nuspojave selektivnog alfa-1 blokatora

Selektivni lijekovi za blokiranje alfa-1 obično uzrokuju sljedeće nuspojave, osobito kod osoba starijih od 65 godina:

Nizak krvni tlak (hipotenzija). Alfa-blokatori su vrlo učinkoviti u snižavanju krvnog tlaka. Međutim, u nekim slučajevima djeluju previše dobro, uzrokujući ortostatsku hipotenziju, pad krvnog tlaka koji se događa kada ustanete. To može uzrokovati vrtoglavicu ili osjećaj ošamućenosti. Ako vam je propisan A1-blokator, vjerojatno će vam vaš liječnik reći da ga uzmete neposredno prije spavanja.
Učinak prve doze. Izuzetno česta nuspojava A1-blokatora je da prva doza ima mnogo jači učinak na krvni tlak nego kasnije doze. Simptomi ortostatske hipertenzije — osobito vrtoglavica, osjećaj vrtoglavice ili nesvjestica — česti su. To povećava rizik od padova, što može biti vrlo opasno za starije ljude, koji imaju slabije kosti ili koji uzimaju lijekove za razrjeđivanje krvi (jer ozljede od pada mogu izazvati opasno unutarnje krvarenje). Kako bi se taj učinak sveo na minimum, prva doza alfa-1 blokatora obično je manja.
Seksualna disfunkcija. Alfa-blokatori mogu uzrokovati prijapizam, erekciju koja traje četiri ili više sati. Prijapizam je ozbiljno stanje koje zahtijeva hitnu njegu jer može uzrokovati trajnu impotenciju. U vrlo rijetkim slučajevima, alfa-blokatori također mogu uzrokovati anejakulaciju, što je nemogućnost ejakulacije sjemena iako se i dalje javlja osjećaj orgazma.

Nuspojave neselektivnog alfa-blokatora

Budući da neselektivni alfa-blokatori utječu na receptore A1 i A2, to često može značiti da u vašem tijelu ima više norepinefrina.

Taj dodatni norepinefrin može aktivirati druge adrenergičke receptore koji se nazivaju beta-receptori.

Aktivacija beta-receptora može uzrokovati sljedeće:

Refleksna tahikardija (ubrzan rad srca). Kad vam krvni tlak padne, vaše tijelo refleksno ubrzava otkucaje srca kako bi to kompenziralo.
Drhtanje mišića. Beta-receptori pomažu vašem tijelu kontrolirati određene mišiće. Njihovo prečesto aktiviranje uzrokuje drhtanje ili drhtanje.

fenoksibenzamin

Fenoksibenzamin je jedinstven među lijekovima koji blokiraju adrenergičke receptore jer su njegovi učinci nepovratni.

To znači da će svi alfa-receptori blokirani ovim lijekom ostati blokirani zauvijek.

Zbog ovog trajnog učinka, ne koristi se široko.

Imaju li alfa-blokatori interakciju s drugim lijekovima?

Neki alfa-blokatori također mogu djelovati s alkoholom, sokovima od citrusa ili drugom hranom.

Budući da alfa-blokatori utječu na vaš krvožilni sustav - a time i na cijelo tijelo - mogu također djelovati s mnogim drugim lijekovima.

Budući da se učinci mogu razlikovati od osobe do osobe, vaš je liječnik najbolji izvor informacija o tome kako će alfa-blokatori najvjerojatnije utjecati na vas.

Postoje li neka stanja koja bi me trebala spriječiti u uzimanju ovih lijekova?

Postoji nekoliko zdravstvenih problema - koji se nazivaju kontraindikacije - koji vas mogu spriječiti u uzimanju alfa-blokatora.

Operacija katarakte. Budući da su alfa-blokatori dio načina na koji se zjenice u vašim očima skupljaju, alfa-blokatori mogu izazvati komplikacije tijekom operacije katarakte. Intraoperativni sindrom floppy šarenice čest je primjer ove vrste komplikacija.

Dojenje. Oba neselektivna alfa blokatora, fentolamin i fenoksibenzamin, ne smiju se uzimati tijekom dojenja.

Povijest ortostatske hipotenzije. Uzimanje alfa-blokatora može pogoršati ovo stanje.

Lijekovi za erektilnu disfunkciju. U nekim slučajevima, određeni lijekovi za erektilnu disfunkciju mogu djelovati s alfa-blokatorima.

Bolesti bubrega, bolesti cirkulacije ili respiratorne infekcije. Neselektivni alfa-blokatori možda neće biti opcija ako imate jedno ili više ovih stanja.

Koliko dugo mogu ostati na alfa-blokatorima?

Ovisno o lijekovima i liječenom stanju, selektivne blokatore A1 možete uzimati dulje vrijeme. Neselektivni alfa-blokatori su namijenjeni za kratkotrajnu primjenu.

Za stanja kao što su visoki krvni tlak ili benigna hiperplazija prostate, uobičajeno je uzimati alfa-blokator na neodređeno vrijeme. Vaš liječnik će vam objasniti mogućnosti i pomoći vam da odlučite što vam najbolje odgovara. Nakon što odlučite, vaš vam liječnik može reći koliko dugo ćete morati slijediti taj tijek liječenja.

Mogu li ikada prestati uzimati alfa-blokatore?

Nikada ne biste trebali prestati uzimati alfa-blokator bez razgovora sa svojim liječnikom.

To je zato što njihovo iznenadno zaustavljanje može izazvati ozbiljne komplikacije, od kojih neke mogu biti teške ili čak opasne po život.

Ovisno o tome zašto uzimate alfa-blokator, moguće je da ćete ga prestati uzimati u sljedećim okolnostima:

Poboljšavate svoj krvni tlak (što je moguće dijetom i tjelovježbom) tako da vam više ne trebaju lijekovi za njegovu kontrolu.
Podvrgnuti ste medicinskom postupku koji uklanja vašu potrebu za alfa-blokatorom (kao što je uklanjanje prostate).
Prijeđete na drugi lijek koji nije alfa-blokator, ali ima isti učinak.

Kada bih trebao posjetiti svog liječnika?

Općenito, trebali biste kontaktirati svog liječnika ako imate bilo kakvih pitanja o lijekovima ili bilo kakvim iznenadnim promjenama simptoma, osobito kada nuspojave ili simptomi ometaju vaše redovne aktivnosti.

Trebali biste odmah potražiti liječničku pomoć ako imate nešto od sljedećeg:

Nesvjestica ili nesvjestica.
Bol u prsima (angina).
Kratkoća daha.
Ubrzan ili nepravilan rad srca, ili lupanje srca (neugodan osjećaj otkucaja vlastitog srca).
Prijapizam (erekcija koja traje najmanje četiri sata i često je bolna).
Simptomi teške alergijske reakcije (anafilaksije) mogu uključivati koprivnjaču, osip, svrbež, oticanje i poteškoće s gutanjem.

Alfa-blokatori su uobičajeni recepti za širok raspon stanja

Njihova upotreba seže od kontrole visokog krvnog tlaka do pomoći ljudima koji imaju kronične noćne more da spavaju.

Iako je njihova upotreba uobičajena, postoje slučajevi u kojima alfa-blokatori nisu najbolji izbor.

Ako vaš liječnik preporuči uzimanje alfa-blokatora, razgovarajte s njim o svojim brigama.

Oni vam mogu pomoći da shvatite kako najbolje uzimati te lijekove i što možete učiniti da ti lijekovi pozitivno utječu na vaš život.

Reference

Poglavlje 10: Blokatori adrenoreceptora. (https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=255304621&bookid=3058#255304626) U: Katzung BG, Kruidering-Hall M, Tuan R, Vanderah TW, Trevor AJ. eds. Katzung & Trevorova farmakologija: Ispitivanje i Odbor Recenzija, 13e. McGraw Hill. Pristupljeno 8/10/2021.
Clar DT, Sharma S. Autonomna farmakologija. [Ažurirano 2021. svibnja 7.]. U: StatPearls [Internet]. Otok s blagom (FL): StatPearls Publishing; siječanj 2021. Pristupljeno 8/10/2021.
CMS.gov. Medicare Dio D Nadzorna ploča potrošnje lijekova. (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) Pristupljeno 8.
Falhammar H, Kjellman M, Calissendorff J. Liječenje i ishodi feokromocitoma i paraganglioma: studija 110 slučajeva iz jednog centra. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30220006/) Endokrini. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Lepor H. Alfa-blokatori za liječenje benigne hiperplazije prostate. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27476124/) Urol Clin North Am. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
Nachawati D, Patel J. Alfa blokatori. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556066/) U: StatPearls [Internet]. Otok s blagom (FL): StatPearls Publishing; siječanj 2021. Pristupljeno 8/10/2021.
PDQ® Uredništvo liječenja odraslih. PDQ Liječenje feokromocitoma i paraganglioma. (https://www.cancer.gov/types/pheochromocytoma/patient/pheochromocytoma-treatment-pdq) [Ažurirano 2020. svibnja 20.]. Nacionalni institut za rak. Pristupljeno 8/10/2021.
Taylor BN, Cassagnol M. Alfa adrenergički receptori. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539830/) [Ažurirano 2021. srpnja 13.]. U: StatPearls [Internet]. Otok s blagom (FL): StatPearls Publishing; siječanj 2021. Pristupljeno 8/10/2021.
Nacionalna medicinska knjižnica SAD-a. Više stranica pregledano za ovaj članak. Pristupljeno 8/11/2021.
Zabkowski T, Saracyn M. Pridržavanje lijekova i problemi povezani s lijekovima u farmakoterapiji simptoma donjeg urinarnog trakta povezanih s benignom hiperplazijom prostate. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30552307/) J Physiol Pharmacol. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.