Låt oss prata om antikoagulerande läkemedel: ett antikoagulant är en förening som kan bromsa eller avbryta blodkoaguleringsprocessen, som används både inom laboratoriemedicin, t.ex. i blodvärden, och i form av läkemedel för att reglera blodets flytande egenskaper, och används både i förebyggande syfte. syften när en patient löper hög risk för trombos, t.ex. efter en benfraktur (t.ex. lårbensfraktur hos äldre), efter operation eller under förmaksflimmer, eller i terapeutiska syften, när trombos redan har inträffat och det är nödvändigt att förhindra avlossningen eller förlängning av tromben

Trombolytika, antikoagulantia eller antiaggreganter?

Trombolytika (streptokinas, urokinas...) används vid alla tillstånd där tromben redan har bildats, medan trombocythämmande medel (Aspirin, Plavix...) och antikoagulantia (heparin, dicumarol...) administreras för att förhindra bildandet av nya tromber.

Antikoagulanter och antiaggreganter tillsammans

Att ta antikoagulantia och blodplättsdämpare samtidigt är inte omöjligt, utan måste göras i utvalda fall och ENDAST UNDER STRENGT MEDICINSK KONTROLL, eftersom de ökar sin potentiella effekt synergistiskt.

Det är ALLTID viktigt att informera din läkare om eventuell trombocythämmande behandling du genomgår.

Antikoagulantia och optimal INR

Effekten av antikoagulantia är mycket varierande mellan individer och kan variera över tid även för samma individ.

Mängden läkemedel som behövs per person kan vara mycket olika, med doser så mycket som tio gånger högre mellan individer, samt varierande inom samma individ.

För att ändra storleksordningen är den subjektiva komponenten ett så relevant element att det, för att bedöma läkemedlets effekt, är nödvändigt att inte hänvisa till den intagna kvantiteten, som vanligtvis är fallet, utan till ett laboratorietest som mäter den tid det tar för blodet att koagulera (tid för protrombinaktivitet).

Protrombintiden (TP) mäts med det procentuella indexet INR (Index Normalized Ratio) som är det säkraste och mest korrekta indexet vi har: INR = patient TP / normal patient TP.

Värden under 2 indikerar blod som är för tjockt, medan värden över 3.5 indikerar blod som är för flytande, över 4 risken för till och med dödlig blödning.

Vid förmaksflimmer räcker det däremot vanligtvis med en protrombinaktivitet på 40 procent i genomsnitt, eller en INR på 2-2.5.

Patienter som får antikoagulantia måste genomgå ett regelbundet blodprov för att mäta sin protrombintid.

Antikoagulantia: Heparin

Heparin är en glykosaminoglykan som finns fysiologiskt i mastcellers sekretoriska granuler.

Molekylerna interagerar med cirkulerande antitrombin för att ge ett naturligt antitrombotiskt försvar.

I terapi administreras det parenteralt eftersom det inte absorberas av tarmslemhinnan.

Med intravenös administrering (i kontinuerlig infusion eller intermittent bolus) börjar den antitrombotiska effekten omedelbart; med subkutan administrering (möjligt i fallet med kalcint heparin eller lågmolekylära hepariner) fördröjs verkan med en till två timmar.

Användning av heparin är också möjlig när orala antikoagulantia är kontraindicerade, t.ex. under graviditet, eftersom molekylen inte passerar placentan.

Av komplikationerna är de vanligaste blödningssymptom, som är dosberoende och kan påverka antingen injektionsstället (blåmärken eller hematom) eller avlägsna ställen (blodblod, hematuri, etc.).

Den mest fruktade komplikationen är heparininducerad trombocytopeni (HIT-syndrom): detta är, paradoxalt nog, en potentiellt dödlig protrombotisk komplikation som observerats hos 3 % av patienterna som behandlats med ofraktionerat heparin (ENF) och 0.5 % av de som behandlats med lågmolekylärt heparin (EBPM). ).

Dess förekomst är mycket vanligare hos kirurgiska patienter än hos internmedicinska patienter.

Orala antikoagulantia

Antikoagulantbehandling utgör den första behandlingen i primär och sekundär prevention av stroke hos patienter med förmaksflimmer (valvulärt och icke-valvulärt), och av lungemboli hos patienter med venös trombos: särskilt med indirekta orala antikoagulantia om det finns en måttlig eller hög risk för venös trombos.

Dabigatran och faktor X-hämmare från godkändes för några år sedan i Europa för primär prevention av risken för venös tromboembolism hos vuxna som genomgår elektiv knä- eller höftprotesoperation, istället för de mer välkända subkutana injektionerna av heparin i buken.

Warfarin, acenocoumarol, fenprokumon

Warfarin, acenocoumarol, fenprocumone härrör från dicumarol, en kumarinvariant.

De kallas indirekta antikoagulantia eftersom de inte blockerar koagulationskaskaden utan hämmar bildningen av vitamin K-beroende koagulationsfaktorer (faktor II, VII, IX och X) uppströms.

Deras fulla verkan uppnås några dagar efter påbörjad administrering, men den mängd som ska administreras måste övervakas genom att regelbundet kontrollera INR, med tanke på den stora variationen i absorptionen av molekylen (från patient till patient och med dagliga doser som kan variera mycket inom samma vecka) och störningen av ett mycket stort antal ämnen (läkemedel och livsmedel).

Även om INR i blodet kontrolleras två till tre gånger i månaden, hålls endast 60 % av patienterna som behandlas med warfarin på ett idealiskt INR mellan 2 och 3.

Denna typ av trombocythämmare (dikumarol) och vitamin K är kompetitiva antagonister: vitamin K kan användas vid en överdos av dessa läkemedel (innan en blödning börjar) för att minska deras effekt.

Omvänt måste försiktighet iakttas när man äter mat rik på vitamin K, på grund av läkemedelsinteraktioner (mikrogram = 1/1000 mg, per 100 g/okokt ätbar portion:

• mycket hög (>1 milligram): basilika om torkad, timjan, salvia (1 700 μg), persilja, torkade korianderblad
• för biotillgänglighet, även om fyllokinonhalten är mycket lägre: spenat (498 µg), kål, broccoli, blomkål.

Matlagning tar inte bort betydande mängder vitamin K från maten, och förändrar därför inte risken för läkemedelsinteraktion.

Å andra sidan, redan vid 40 °C förstörs vitamin C, som finns i många av dessa livsmedel, för att motverka den eventuella koagulerande effekten av vitamin K.

Vitamin C verkar mot blodproppar (bildas av lipider, kolesterol, kalcium, makrofager och ibland döda celler eller murbruk som avlägsnas från dem), eftersom det i allmänhet kan binda kalcium väl: det främjar absorptionen av kalcium från maten under matsmältningen – samtidigt som det återstår att bevisa om det också främjar absorption från blodet till ben och vävnader, och frigör tilltäppta kapillärer när infektionen pågår.

Liksom de andra fettlösliga vitaminerna ackumuleras K-vitamin i kroppen, så förutom den dos/dag som troligen inte överskrids är också mängden mat som intas i referensen på en vecka viktig.

När det gäller tomater och fänkål har matlagning en delvis inaktiverande effekt på vitamin K.

En viktigare interaktion mellan föda och antikoagulantia är med vitlök och lök, som är hämmare av tromboxan – vilket med ADP är nödvändigt för att trombocyter ska samlas i koageln sist för att bilda den hemostatiska pluggen.

Vitlök innehåller ajoen och adenosin, lökadenosin (vars receptorer reglerar blodflödet i kranskärlen).

Dessutom innehåller de biotillgängligt svavel: den korrekta balansen av svavelaminosyror (Svavelaminosyror -SAA) såsom cystein, homocystein, metionin och taurin, anses vara en kardiovaskulär riskfaktor, men med hänsyn till blodcirkulationsförtunnande egenskaper. måste anses vara att blodkärlsutvidgningen främst beror på arginin och ornitin, som inte innehåller svavel i sin molekyl, och de verkar inte heller direkt påverkas av interaktion med svavelaminosyror.

Acetylsalicylsyra tillhör inte den antikoagulerande klassen av läkemedel men har trots det en trombocytdämpande och blodförtunnande effekt och används ofta med förstärkande effekt i kombination med antikoagulantia (t.ex. klopidogrel).

Förutom interaktionen mellan antikoagulantia och vitamin K-rika livsmedel (som minskar effekten av vissa läkemedel), är den potentierande effekten av livsmedel rik på salicylsyra inte försumbar.

Bland grönsakerna med de högsta salicylhalterna har vi:

• mycket hög (> 1 mg): björnbär, blåbär, päron från Indien, sultan; paprika, tomater, radicchio, cikoria; mandlar, jordnötter; Canella, spiskummin, currypulver, torkad dill, garam masalla, oregano, het chilipeppar, rosmarin, timjan, gurkmeja, senap;
• hög (mellan 0.5 och 1 mg): alfalfa, broccoli, gurka, bondbönor, spenat, sötpotatis, granny smith äpplen, färsk avokado, körsbär, röda vindruvor, färsk mandarin, färsk tangelo, pinjenötter, macadamianötter, pistagenötter, vegemite.

Doserna av ASA i läkemedel är mycket högre, i storleksordningen 0.6-0.9 g/dag hos barn och 1-3 g/dag hos vuxna, så det är osannolikt att de kommer att förändras avsevärt av mängden salicylater som konsumeras genom maten (även om vi äter några uns av de livsmedel som innehåller mest salicylat, får vi några mg), och interaktionen mellan livsmedel med salicylater och läkemedel som innehåller ASA är därför försumbar.

Å andra sidan är interaktionen mellan livsmedel med salicylater (mg/100 g ätbar portion) och kumarinantikoagulerande läkemedel inte, eftersom de tas i doser av samma storleksordning (2.5-5 mg/dag), förutom det faktum att att det är under utredning och inte helt klart hur ASA potentierar effekten av vissa antikoagulantia, och den relaterade biverkningen av inre blödningar, i synnerhet hjärnblödningar och/eller på äldre försökspersoner, som då också är de som är mest utsatta för den motsatta trombotiska risken. .

dabigatran

Nyligen introducerad är dabigatran en direkt trombinhämmare.

Det administreras oralt och kräver inte övervakning genom periodiska INR-kontroller eller dosjusteringar.

Dess effekt och säkerhet var lika med eller bättre än för justerade doser av warfarin hos patienter med icke-valvulärt förmaksflimmer följt i minst två år i en klinisk prövning.

Interaktioner med kosttillskott och naturläkemedel

Läkemedelsinteraktioner är möjliga mellan kosttillskott, växtbaserade läkemedel och orala antikoagulantia:

• förbättra antikoagulerande effekt: ganoderma japonicum, salvia miltiorrhiza, ginkgo, cinchona, vitlök, johannesört, vit pil, spirea, tamarind;
• minska den antikoagulerande effekten: passionsblomma, enbär, verbena officinale och ginseng.

Läs också:

Emergency Live Ännu mer...Live: Ladda ner den nya gratisappen för din tidning för IOS och Android

Venös trombos: från symtom till nya läkemedel

Djup ventrombos i de övre extremiteterna: Hur man handskas med en patient med Paget-Schroetters syndrom

Venös trombos: vad det är, hur man behandlar det och hur man förhindrar det

Icke-traumatiska intramurala hematom hos patienter på antikoagulerande terapi

De nya orala antikoagulantia: fördelar, doser och kontraindikationer

Icke-traumatiska intramurala hematom hos patienter på antikoagulerande terapi

Trombos: orsaker, klassificering, venös, arteriell och systemisk trombos

Källa:

Medicina online