Alpha-blocker, obat untuk pengobatan tekanan darah tinggi

By Cristiano Antonino On Mar 9, 2023

Alpha-blocker adalah kelas obat yang terutama mengobati tekanan darah tinggi, serta kondisi tertentu yang memengaruhi sistem peredaran darah, prostat, dan dapat membantu mengobati jenis tumor tertentu.

Mereka bekerja dengan memperlambat beberapa jenis komunikasi kimiawi antar sel, terutama antara sistem saraf dan organ atau jaringan Anda.

Apa itu alpha-blocker?

Alpha-blocker adalah obat yang mengobati tekanan darah tinggi.

Mereka juga dapat mengobati beberapa kondisi yang mempengaruhi sistem peredaran darah, prostat, dan membantu mengobati jenis tumor tertentu.

Mereka bekerja dengan memperlambat jenis aktivitas sel tertentu di sistem saraf Anda.

Bagaimana mereka bekerja?

Alpha-blocker bekerja dengan menghalangi sebagian cara beberapa sel dalam tubuh Anda menerima instruksi.

Mereka melakukan ini dengan memblokir reseptor alfa, yang ditemukan pada sel di area atau organ tertentu di tubuh Anda.

Reseptor itu memberi tahu sel mereka kapan harus menekan, menyempit, atau mengencangkan.

Dengan memblokir reseptor tersebut, sel-sel tersebut tetap rileks.

Karena banyak dari sel-sel itu melapisi pembuluh darah Anda - mengontrol seberapa lebar atau sempit pembuluh itu - membuatnya tetap rileks akan menurunkan tekanan darah Anda.

Lebih lanjut tentang reseptor alfa

Sistem saraf Anda bekerja dengan mengirimkan sinyal kimia dan listrik ke seluruh tubuh Anda.

Komunikasi kimia itu bekerja sangat mirip dengan sistem gembok dan kunci.

Sinyal kimia — juga dikenal sebagai neurotransmiter — adalah kuncinya.

Mereka dapat melakukan perjalanan melalui aliran darah Anda ke berbagai lokasi di tubuh Anda.

Reseptor adalah kunci, memungkinkan bahan kimia untuk menempel dan mengaktifkan sel.

Beberapa reseptor yang ditemukan di seluruh tubuh Anda disebut reseptor adrenergik (atau terkadang adrenoseptor).

Mereka mendapatkan namanya karena zat kimia yang dibuat tubuh Anda, adrenalin (juga disebut epinefrin), bertindak sebagai kunci utama dan dapat mengaktifkan semua reseptor adrenergik.

Reseptor adrenergik, termasuk reseptor alfa (kadang-kadang diidentifikasi menggunakan huruf Yunani α untuk alfa), tersedia dalam berbagai tipe dan subtipe.

Bagaimana obat menggunakan reseptor alfa

Jika suatu bahan kimia memiliki struktur yang tepat, ia dapat menempel pada reseptor.

Bahan kimia yang dapat menempel pada reseptor adalah agonis atau antagonis:

Agonis: Bahan kimia ini menempel pada reseptor dan "membukanya", mengaktifkan sel dan memerintahkannya untuk melakukan tindakan tertentu. Itu bisa berupa sinyal kimia yang dibuat oleh tubuh Anda, atau bisa berasal dari obat yang Anda minum.
Antagonis: Bahan kimia ini dapat menempel pada situs reseptor tetapi tidak dapat membuka dan mengaktifkannya. Antagonis memegang situs reseptor dan mencegah aktivasi mereka. Efeknya mirip dengan memasukkan kunci ke dalam gembok yang tidak pas. Itu bisa masuk ke kunci tetapi tidak bisa membukanya. Memblokir reseptor yang cukup pada sel yang cukup memperlambat aktivitas sel tersebut.

Apa yang dikendalikan oleh reseptor alfa?

Reseptor alfa datang dalam dua subtipe yang berbeda, dengan subtipe memiliki beberapa tumpang tindih tetapi juga mengendalikan fungsi yang berbeda.

Reseptor alfa-1 (A1).

Lokasi dan fungsi reseptor ini meliputi:

Otot polos. Jenis otot ini membentuk lapisan pembuluh darah Anda, yang membantu mengatur tekanan darah. Reseptor A1 menyebabkan pembuluh darah Anda menyempit dan menyebabkan peningkatan tekanan darah Anda.
Mata. Reseptor A1 menyebabkan pupil di mata Anda mengecil, yang membantu Anda melihat dalam kondisi yang lebih cerah.
Kulit. Reseptor A1 mengontrol otot yang menyebabkan rambut Anda berdiri. Inilah yang menyebabkan Anda merinding ketika merasa kedinginan.
Saluran kemih. Reseptor ini adalah cara Anda mengontrol otot kandung kemih Anda. Mereka juga ditemukan di prostat.

reseptor alfa-2

Reseptor ini sebagian besar ditemukan di lokasi berikut:

Otot polos. Otot polos yang melapisi pembuluh darah Anda juga memiliki reseptor A2 selain reseptor A1. Itu sebabnya reseptor A2 juga berperan dalam tekanan darah.
Sistem saraf. Ini termasuk otak Anda, Tulang belakang tali pusat dan saraf. Reseptor A2 dalam sistem saraf membantu mengelola tingkat neurotransmitter Anda. Ini terutama berlaku untuk norepinefrin (juga disebut noradrenalin), suatu neurotransmitter yang bekerja bersama adrenalin.
Darah. Reseptor A2 dapat mengaktifkan sel-sel trombosit dalam darah Anda, menyebabkannya menggumpal dan menyatu. Trombosit adalah kunci dalam respons alami tubuh Anda terhadap cedera, membantu menyegel dan memperbaiki luka.
Pankreas. Reseptor A2 dalam sel beta pankreas Anda memperlambat dan mencegah pelepasan insulin ke dalam tubuh Anda.
Sel lemak. Mengaktifkan reseptor A2 dalam sel-sel lemak menghentikan mereka dari penguraian untuk digunakan sebagai sumber energi.

Apakah ada berbagai jenis alpha-blocker?

Beberapa penghambat alfa hanya akan menargetkan reseptor alfa tertentu.

Karakteristik ini adalah "selektivitas", dan merupakan bagian dari proses pengambilan keputusan saat memilih alfa-blocker untuk menangani suatu kondisi.

Alpha-blocker bisa non-selektif atau selektif untuk reseptor A1.

Ada — untuk saat ini — tidak ada pemblokir alfa-2 selektif yang disetujui.

Kondisi apa yang dirawat oleh alpha-blocker?

Seperti namanya, alpha-blocker adalah antagonis reseptor alfa.

Mereka menempel pada reseptor alfa dan membuatnya tetap mengaktifkan sel-sel tertentu.

Alpha-blocker memiliki persetujuan dari US Food and Drug Administration untuk mengobati kondisi berikut:

Tekanan darah tinggi (hipertensi)

Alpha-blocker mengobati tekanan darah tinggi dengan menghentikan pengaktifan reseptor A1 dan A2.

Memblokir aktivasi itu melemaskan pembuluh darah, menurunkan tekanan darah.

Alfa-blocker yang disetujui untuk tekanan darah tinggi meliputi:

Doksazosin.
Prazosin.
terazosin.

Hiperplasia prostat jinak (BPH)

Hiperplasia prostat jinak (juga dikenal sebagai pembesaran prostat jinak) adalah suatu kondisi yang menyebabkan kelenjar prostat membesar.

Bila hal ini terjadi, dapat menyebabkan susah buang air kecil (kencing) karena prostat menekan uretra.

Ini juga dapat menyebabkan urin tetap berada di kandung kemih Anda, menyebabkan batu kandung kemih dan infeksi.

Seiring waktu, itu juga dapat menyebabkan gagal ginjal.

Alpha-blocker dapat menyebabkan otot prostat Anda menjadi rileks, sehingga memudahkan urin untuk melewatinya.

Alpha-blocker yang disetujui untuk BPH adalah:

Selektif kelenjar prostat (ini memiliki lebih sedikit efek samping sistemik daripada non-selektif)

Alfuzosin.
Doksazosin.
Silodosin.
Tamsulosin (ini non-selektif untuk kelenjar prostat).
terazosin.

Pheochromocytomas dan paraganglioma

Ini adalah jenis tumor yang sama tetapi memiliki nama yang berbeda tergantung pada lokasinya.

Mereka bisa bersifat kanker (ganas) atau non-kanker (jinak).

Tumor ini dapat — tetapi tidak selalu — menghasilkan adrenalin dan norepinefrin ekstra.

Ketika Anda memiliki terlalu banyak keduanya di tubuh Anda, itu seperti Anda mengalami overdosis, dengan gejala yang cocok.

Gejala-gejala tersebut termasuk sakit kepala, berkeringat, masalah jantung dan banyak lagi.

Alpha-blocker menjaga kelebihan neurotransmiter dari efek overdosis.
Pheochromocytomas (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): Ini terbentuk di kelenjar adrenal Anda, terletak di bagian atas ginjal Anda.

Paraganglioma (para-gang-lee-oh-mas): Ini adalah tumor yang sering tumbuh di dekat arteri karotis di leher, tetapi juga dapat terbentuk di sekitar saraf di tempat lain di tubuh Anda.

Obat berikut memiliki persetujuan untuk mengobati pheochromocytomas dan paraganglioma:

Phentolamine (juga dapat membantu mendiagnosis tumor ini).
Fenoksibenzamin.

Perawatan kulit dan jaringan lunak

Phentolamine dapat mencegah kerusakan pada area kulit yang disebabkan oleh kebocoran norepinefrin dari pembuluh darah Anda dan ke jaringan di sekitarnya.

Itu juga dapat membalikkan efek dari beberapa anestesi lokal.

Penggunaan di luar label

Alpha-blocker juga dapat mengobati kondisi tertentu bahkan ketika tidak disetujui secara khusus oleh FDA untuk kondisi tersebut.

Ini dikenal sebagai resep "di luar label".

Ini sering dilakukan ketika ada bukti obat dapat mengobati suatu kondisi, dan manfaatnya lebih besar daripada potensi risikonya.

Peresepan off-label adalah legal, dapat diterima secara medis dan etis bila dilakukan dengan aman dan bertanggung jawab.

Alpha-blocker biasanya digunakan di luar label untuk kondisi berikut:

Prazosin: Ini dapat mengobati mimpi buruk dan gangguan tidur yang disebabkan oleh gangguan stres pasca-trauma (PTSD) dan pengobatan masalah sirkulasi yang disebabkan oleh fenomena Raynaud.
Tamsulosin: Ini dapat mengobati prostatitis kronis (peradangan prostat) dan sindrom nyeri panggul kronis pada pria, serta gejala saluran kemih bagian bawah pada pria. Ini juga dapat membantu mengeluarkan batu ginjal dan mengobati gejala yang disebabkan oleh stent ureter (alat seperti perancah yang menahan uretra Anda tetap terbuka, mencegahnya tersumbat oleh batu ginjal atau batu kandung kemih).
Alfuzosin, doxazosin, terazosin dan silodosin: Keempat alpha-blocker ini terlihat digunakan di luar label untuk mengobati batu ginjal yang tersangkut di ureter, saluran yang mengalir dari ginjal ke kandung kemih Anda.

Apakah alpha-blocker biasanya diresepkan?

Alpha-blocker sangat umum diresepkan untuk kondisi tertentu.

Apa keuntungan dari alpha-blocker?

Alpha-blocker dapat menawarkan alternatif medis untuk operasi untuk kondisi tertentu.

Mereka juga dapat mengobati tekanan darah tinggi, dan dapat menjadi bagian dari pengobatan tumor tertentu.

Pos terkait

Belanja kesehatan di Italia: beban rumah tangga yang semakin besar

April 11, 2024

Aviary Alert: Antara Evolusi Virus dan Risiko Manusia

April 4, 2024

Sehari dengan warna kuning melawan endometriosis

Mar 28, 2024

Harapan dan Inovasi dalam Melawan Kanker Pankreas

Mar 27, 2024

Apa risiko atau efek samping dari alpha-blocker?

Penyedia layanan kesehatan sering berhati-hati saat meresepkan alpha-blocker karena beberapa efek sampingnya.

Kemungkinan efek samping juga bergantung pada alpha-blocker mana yang spesifik.

Jika Anda memiliki efek samping, penyedia layanan kesehatan Anda mungkin meminta Anda mencoba alpha-blocker lain untuk melihat apakah efek samping tersebut dapat dihindari.

Efek samping alfa-1-blocker selektif

Obat penghambat alfa-1 selektif biasanya menyebabkan efek samping berikut, terutama pada mereka yang berusia di atas 65 tahun:

Tekanan darah rendah (hipotensi). Alpha-blocker sangat efektif untuk menurunkan tekanan darah. Namun, mereka bekerja terlalu baik dalam beberapa kasus, menyebabkan hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah yang terjadi saat Anda berdiri. Hal ini dapat menyebabkan pusing atau merasa pusing. Jika Anda diberi resep A1-blocker, kemungkinan penyedia layanan kesehatan Anda akan meminta Anda untuk meminumnya tepat sebelum tidur.
Efek dosis pertama. Efek samping yang sangat umum dari A1-blocker adalah bahwa dosis pertama memiliki efek yang lebih kuat pada tekanan darah daripada dosis berikutnya. Gejala hipertensi ortostatik - terutama pusing, merasa pusing atau pingsan - sering terjadi. Hal ini meningkatkan risiko jatuh, yang bisa sangat berbahaya bagi orang yang lebih tua, yang memiliki tulang yang lebih lemah, atau yang menggunakan pengencer darah (karena cedera akibat jatuh dapat menyebabkan pendarahan internal yang berbahaya). Untuk meminimalkan efek ini, dosis pertama penghambat alfa-1 biasanya lebih kecil.
Disfungsi seksual. Alpha-blocker dapat menyebabkan priapisme, ereksi yang berlangsung selama empat jam atau lebih. Priapisme merupakan kondisi serius yang membutuhkan penanganan segera karena dapat menyebabkan impotensi permanen. Dalam kasus yang sangat jarang, alpha-blocker juga dapat menyebabkan anejaculation, yaitu ketidakmampuan untuk mengeluarkan air mani meskipun sensasi orgasme masih terjadi.

Efek samping alfa-blocker non-selektif

Karena alfa-blocker non-selektif memengaruhi reseptor A1 dan A2, ini sering berarti ada norepinefrin ekstra di tubuh Anda.

Norepinefrin ekstra itu dapat mengaktifkan reseptor adrenergik lain yang disebut reseptor beta.

Aktivasi reseptor beta dapat menyebabkan hal berikut:

Takikardia refleks (detak jantung cepat). Ketika tekanan darah Anda turun, tubuh Anda secara refleks mempercepat detak jantung Anda untuk mengimbanginya.
Tremor otot. Reseptor beta membantu tubuh Anda mengontrol otot-otot tertentu. Mengaktifkannya terlalu sering menyebabkan gemetar atau gemetar.

Fenoksibenzamin

Phenoxybenzamine unik di antara obat-obatan yang memblokir reseptor adrenergik karena efeknya tidak dapat diubah.

Itu berarti bahwa setiap reseptor alfa yang diblokir oleh obat ini akan tetap diblokir selamanya.

Karena efek permanen ini, tidak digunakan secara luas.

Apakah alpha-blocker berinteraksi dengan obat lain?

Beberapa penghambat alfa juga dapat berinteraksi dengan alkohol, jus jeruk, atau makanan lain.

Karena alpha-blocker memengaruhi sistem peredaran darah Anda - dan karenanya, seluruh tubuh Anda - mereka juga dapat berinteraksi dengan banyak obat lain.

Karena efeknya dapat bervariasi dari orang ke orang, penyedia layanan kesehatan Anda adalah sumber informasi terbaik tentang bagaimana alfa-blocker paling mungkin memengaruhi Anda.

Apakah ada kondisi yang seharusnya mencegah saya minum obat ini?

Ada beberapa masalah kesehatan — disebut kontraindikasi — yang dapat mencegah Anda mengonsumsi alfa-blocker.

Operasi katarak. Karena penghambat alfa adalah bagian dari bagaimana pupil di mata Anda berkontraksi, penghambat alfa dapat menyebabkan komplikasi selama operasi katarak. Sindrom floppy iris intraoperatif adalah contoh umum dari jenis komplikasi ini.

Menyusui. Kedua alpha-blocker non-selektif, phentolamine dan phenoxybenzamine, tidak boleh dikonsumsi saat menyusui.

Sejarah hipotensi ortostatik. Mengambil alpha-blocker dapat memperburuk kondisi ini.

Obat disfungsi ereksi. Dalam beberapa kasus, obat disfungsi ereksi tertentu dapat berinteraksi dengan alpha-blocker.

Penyakit ginjal, penyakit peredaran darah atau infeksi pernapasan. Pemblokir alfa non-selektif mungkin bukan pilihan jika Anda memiliki satu atau lebih dari kondisi ini.

Berapa lama saya bisa bertahan dengan alpha-blocker?

Bergantung pada obat dan kondisi yang dirawat, Anda dapat menggunakan penghambat A1 selektif untuk waktu yang lama. Alpha-blocker non-selektif dimaksudkan untuk penggunaan jangka pendek.

Untuk kondisi seperti tekanan darah tinggi atau hiperplasia prostat jinak, penggunaan alfa-blocker biasanya dilakukan tanpa batas waktu. Penyedia layanan kesehatan Anda akan menjelaskan opsi kepada Anda dan membantu Anda memutuskan mana yang terbaik untuk Anda. Setelah diputuskan, penyedia Anda dapat memberi tahu Anda berapa lama Anda harus mengikuti perawatan itu.

Bisakah saya berhenti menggunakan alpha-blocker?

Anda tidak boleh berhenti menggunakan alpha-blocker tanpa berbicara dengan penyedia layanan kesehatan Anda.

Itu karena menghentikannya secara tiba-tiba dapat menyebabkan komplikasi serius, beberapa di antaranya bisa parah atau bahkan mengancam jiwa.

Bergantung pada mengapa Anda menggunakan alpha-blocker, Anda mungkin dapat berhenti meminumnya dalam keadaan berikut:

Anda meningkatkan tekanan darah Anda (yang dimungkinkan melalui diet dan olahraga) sehingga Anda tidak lagi membutuhkan obat untuk mengendalikannya.
Anda menjalani prosedur medis yang menghilangkan kebutuhan Anda akan alpha-blocker (seperti pengangkatan prostat).
Anda beralih ke obat lain yang bukan penghambat alfa tetapi masih memiliki efek yang sama.

Kapan saya harus menemui penyedia layanan kesehatan saya?

Secara umum, Anda harus menghubungi penyedia Anda jika Anda memiliki pertanyaan tentang obat Anda atau perubahan mendadak pada gejala Anda, terutama ketika efek samping atau gejala mengganggu aktivitas rutin Anda.

Anda harus mencari perhatian medis segera jika Anda memiliki salah satu dari yang berikut:

Pingsan atau pingsan.
Nyeri dada (angina).
Sesak napas.
Detak jantung cepat atau tidak teratur, atau jantung berdebar-debar (perasaan tidak enak dari detak jantung Anda sendiri).
Priapisme (ereksi yang berlangsung setidaknya empat jam dan seringkali menyakitkan).
Gejala reaksi alergi yang parah (anafilaksis) dapat berupa gatal-gatal, ruam, gatal, bengkak, dan kesulitan menelan.

Alpha-blocker adalah resep umum untuk berbagai kondisi

Penggunaannya berkisar dari mengontrol tekanan darah tinggi hingga membantu orang yang mengalami mimpi buruk kronis untuk tidur.

Meskipun penggunaannya umum, ada beberapa kasus di mana alpha-blocker bukanlah pilihan terbaik.

Jika penyedia layanan kesehatan Anda merekomendasikan penggunaan alpha-blocker, bicarakan dengan mereka tentang kekhawatiran Anda.

Mereka dapat membantu Anda memahami cara terbaik untuk meminum obat ini, dan apa yang dapat Anda lakukan agar obat ini memiliki efek positif pada hidup Anda.

Referensi

Bab 10: Penghambat Adrenoseptor. (https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=255304621&bookid=3058#255304626) Di dalam: Katzung BG, Kruidering-Hall M, Tuan R, Vanderah TW, Trevor AJ. ed. Farmakologi Katzung & Trevor: Pemeriksaan & Papan Ulasan, 13e. Bukit McGraw. Diakses 8/10/2021.
Clar DT, Sharma S. Farmakologi Otonom. [Diperbarui 2021 7 Mei]. Di dalam: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): Penerbitan StatPearls; 2021 Jan-. Diakses 8/10/2021.
CMS.gov. Dasbor Pengeluaran Obat Medicare Bagian D. (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) Diakses 8/11/2021.
Falhammar H, Kjellman M, Calissendorff J. Pengobatan dan hasil pada pheochromocytomas dan paraganglioma: studi terhadap 110 kasus dari satu pusat. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30220006/) Kelenjar endokrin. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Lepor H. Alpha-blocker untuk Pengobatan Hiperplasia Prostat Jinak. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27476124/) Urol Clin North Am. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
Nachawati D, penghambat Patel J. Alpha. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556066/) Di dalam: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): Penerbitan StatPearls; 2021 Jan-. Diakses 8/10/2021.
Dewan Editorial Perawatan Dewasa PDQ®. PDQ Pheochromocytoma dan Pengobatan Paraganglioma. (https://www.cancer.gov/types/pheochromocytoma/patient/pheochromocytoma-treatment-pdq) [Diperbarui 2020 Mei 20]. Institut Kanker Nasional. Diakses 8/10/2021.
Taylor BN, reseptor adrenergik Cassagnol M. Alpha. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539830/) [Diperbarui 2021 Juli 13]. Di dalam: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): Penerbitan StatPearls; 2021 Jan-. Diakses 8/10/2021.
Perpustakaan Kedokteran Nasional AS. Beberapa halaman diulas untuk artikel ini. Diakses 8/11/2021.
Zabkowski T, Saracyn M. Kepatuhan obat dan masalah terkait obat dalam farmakoterapi untuk gejala saluran kemih bagian bawah terkait dengan hiperplasia prostat jinak. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30552307/) J Fisiol Farmakol. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.

sumber

Cleveland Clinic

Kesehatan slider