Alfablokkere, legemidler for behandling av høyt blodtrykk

By Cristiano Antonino On Mar 9, 2023

Alfablokkere er en klasse med medisiner som hovedsakelig behandler høyt blodtrykk, samt visse tilstander som påvirker sirkulasjonssystemet, prostata og kan hjelpe med behandling av visse typer svulster

De virker ved å bremse visse typer kjemisk kommunikasjon mellom celler, spesielt mellom nervesystemet og organer eller vev.

Hva er alfablokkere?

Alfablokkere er medisiner som behandler høyt blodtrykk.

De kan også behandle noen tilstander som påvirker sirkulasjonssystemet, prostata og hjelpe til med å behandle visse typer svulster.

De virker ved å bremse spesifikke typer celleaktivitet i nervesystemet ditt.

Hvordan fungerer de?

Alfablokkere virker ved å delvis blokkere måten enkelte celler i kroppen din mottar instruksjoner på.

De gjør dette ved å blokkere alfa-reseptorer, som finnes på celler i bestemte områder eller organer i kroppen din.

Disse reseptorene forteller cellene deres når de skal presses, trekkes sammen eller strammes.

Ved å blokkere disse reseptorene forblir disse cellene avslappet.

Fordi mange av disse cellene langs blodårene dine - kontrollerer hvor brede eller smale karene er - reduseres blodtrykket ditt ved å holde dem avslappet.

Mer om alfa-reseptorer

Nervesystemet ditt fungerer ved å overføre kjemiske og elektriske signaler gjennom hele kroppen.

Den kjemiske kommunikasjonen fungerer veldig likt et lås-og-nøkkel-system.

De kjemiske signalene - også kjent som nevrotransmittere - er nøklene.

De kan reise gjennom blodet til forskjellige steder i kroppen din.

Reseptorer er låsene, slik at kjemikalier kan feste og aktivere cellene.

Noen av disse reseptorene som finnes i hele kroppen din kalles adrenerge reseptorer (eller noen ganger adrenoreseptorer).

De har fått navnet sitt fordi et kjemikalie kroppen din lager, adrenalin (også kalt epinefrin), fungerer som en hovednøkkel og kan aktivere alle adrenerge reseptorer.

Adrenerge reseptorer, inkludert alfa-reseptorer (noen ganger identifisert med den greske bokstaven α for alfa), kommer i flere typer og undertyper.

Hvordan medisiner bruker alfa-reseptorer

Hvis et kjemikalie har riktig struktur, kan det feste seg til en reseptor.

Kjemikalier som kan feste seg til en reseptor er enten agonister eller antagonister:

Agonister: Disse kjemikaliene fester seg til en reseptor og "låser opp" den, aktiverer cellen og ber den ta en bestemt handling. De kan være kjemiske signaler laget av kroppen din, eller de kan komme fra medisiner du tar.
Antagonister: Disse kjemikaliene kan feste seg til reseptorsteder, men kan ikke låse opp og aktivere dem. Antagonister holder på reseptorstedet og forhindrer aktivering av dem. Effekten ligner på å sette en nøkkel inn i en lås som ikke er helt riktig. Den kan gå inn i låsen, men kan ikke åpne den. Blokkering av nok reseptorer på nok celler bremser disse cellenes aktivitet.

Hva kontrollerer alfa-reseptorer?

Alfa-reseptorer kommer i to forskjellige undertyper, hvor undertypene har en viss overlapping, men kontrollerer også forskjellige funksjoner.

Alfa-1 (A1) reseptorer

Plasseringer og funksjoner til disse reseptorene inkluderer:

Glatt muskel. Denne typen muskel danner slimhinner i blodårene dine, som er hvordan de hjelper til med å regulere blodtrykket. A1-reseptorer får blodårene til å trekke seg sammen og forårsake en økning i blodtrykket.
Øyne. A1-reseptorer gjør at pupillene i øynene dine blir mindre, noe som hjelper deg å se under lysere forhold.
Hud. A1-reseptorer kontrollerer musklene som får håret til å reise seg. Det er dette som gjør at du får gåsehud når du føler deg kald.
Urin vei. Disse reseptorene er hvordan du kontrollerer blæremusklene dine. De finnes også i prostata.

Alfa-2 reseptorer

Disse reseptorene finnes for det meste på følgende steder:

Glatt muskel. Den glatte muskelen som kler blodårene dine har også A2-reseptorer i tillegg til A1-reseptorer. Det er derfor A2-reseptorer også spiller en rolle i blodtrykket.
Nervesystemet. Dette inkluderer hjernen din, spinal ledning og nerver. A2-reseptorer i nervesystemet hjelper til med å styre nevrotransmitternivåene dine. Dette gjelder spesielt noradrenalin (også kalt noradrenalin), en nevrotransmitter som fungerer sammen med adrenalin.
Blod. A2-reseptorer kan aktivere blodplateceller i blodet ditt, og få dem til å koagulere og klumpes sammen. Blodplater er nøkkelen i kroppens naturlige respons på en skade, og hjelper til med å forsegle og reparere sår.
Bukspyttkjertelen. A2-reseptorer i betacellene i bukspyttkjertelen din bremser og forhindrer frigjøring av insulin til kroppen din.
Fettceller. Aktivering av A2-reseptorer i fettcellene hindrer dem i å brytes ned for bruk som energikilde.

Finnes det forskjellige typer alfablokkere?

Noen alfablokkere vil kun målrette mot visse alfa-reseptorer.

Denne egenskapen er "selektivitet", og den er en del av beslutningsprosessen når du velger en alfablokker for å behandle en tilstand.

Alfablokkere kan være ikke-selektive eller selektive for A1-reseptorer.

Det er - foreløpig - ingen godkjente selektive alfa-2-blokkere.

Hvilke tilstander behandles av alfablokkere?

Akkurat som navnet antyder, er alfablokkere alfa-reseptorantagonister.

De fester seg til alfa-reseptorer og holder dem i gang med å aktivere visse celler.

Alfablokkere har godkjenning fra US Food and Drug Administration for å behandle følgende tilstander:

Høyt blodtrykk (hypertensjon)

Alfablokkere behandler høyt blodtrykk ved å stoppe A1- og A2-reseptorer fra å aktiveres.

Blokkering av denne aktiveringen slapper av blodårene og senker blodtrykket.

Godkjente alfablokkere for høyt blodtrykk inkluderer:

Doxazosin.
Prazosin.
Terazosin.

Benign prostatahyperplasi (BPH)

Benign prostatahyperplasi (også kjent som godartet prostataforstørrelse) er en tilstand som får prostatakjertelen til å forstørre.

Når dette skjer, kan det gjøre det vanskelig å tisse (tisse) fordi prostata trykker på urinrøret.

Det kan også føre til at urin forblir i blæren din, noe som forårsaker blærestein og infeksjoner.

Over tid kan det også føre til nyresvikt.

Alfablokkere kan få prostatamuskelen til å slappe av, noe som gjør det lettere for urin å passere gjennom.

Godkjente alfablokkere for BPH er:

Prostatakjertel-selektiv (disse har færre systemiske bivirkninger enn ikke-selektive)

Alfuzosin.
Doxazosin.
Silodosin.
Tamsulosin (dette er ikke-selektivt for prostatakjertelen).
Terazosin.

Feokromocytomer og paragangliomer

Disse er samme type svulst, men har forskjellige navn avhengig av deres plassering.

De kan være kreft (ondartet) eller ikke-kreft (godartet).

Disse svulstene kan - men ikke alltid - skape ekstra adrenalin og noradrenalin.

Når du har for mye av begge i kroppen, er det som om du har en overdose av dem, med symptomer som matcher.

Disse symptomene inkluderer hodepine, svette, hjerteproblemer og mer.

Alfablokkere forhindrer at overflødige nevrotransmittere har en overdose-lignende effekt.
Feokromocytomer (fee-oh-crow-mo-sukk-toe-ma): Disse dannes på binyrene, som ligger på toppen av nyrene.

Paragangliomer (para-gang-lee-oh-mas): Dette er svulster som ofte vokser nær halspulsåren i hals, men kan også dannes rundt nerver andre steder i kroppen din.

Følgende legemidler har godkjenning for behandling av feokromocytomer og paragangliomer:

Fentolamin (kan også hjelpe med å diagnostisere disse svulstene).
Fenoksybenzamin.

Hud- og bløtdelsbehandlinger

Fentolamin kan forhindre skade på hudområder forårsaket av noradrenalin som lekker ut av blodårene dine og inn i det omkringliggende vevet.

Det kan også reversere effekten av enkelte lokalbedøvelsesmidler.

Off-label bruksområder

Alfablokkere kan også behandle visse tilstander selv når de ikke er spesifikt godkjent av FDA for disse tilstandene.

Dette er kjent som "off-label" forskrivning.

Det gjøres ofte når det er bevis på at en medisin kan behandle en tilstand, og fordelene oppveier de potensielle risikoene.

Off-label forskrivning er lovlig, medisinsk akseptabelt og etisk når det gjøres trygt og ansvarlig.

Alfa-blokkere brukes ofte off-label for følgende tilstander:

Prazosin: Dette kan behandle mareritt og søvnforstyrrelser forårsaket av posttraumatisk stresslidelse (PTSD) og behandling av sirkulasjonsproblemer forårsaket av Raynauds fenomen.
Tamsulosin: Dette kan behandle kronisk prostatitt (prostatabetennelse) og kronisk bekkensmertesyndrom hos menn, samt symptomer på nedre urinveier hos menn. Det kan også hjelpe med forbigående nyrestein og behandle symptomer forårsaket av ureterale stenter (stillaslignende enheter som holder urinrøret åpent, slik at de ikke blokkeres av nyrestein eller blærestein).
Alfuzosin, doxazosin, terazosin og silodosin: Disse fire alfa-blokkerne kan ikke brukes til å behandle nyrestein som har satt seg fast i urinlederne, rørene som går fra nyrene til blæren.

Er alfablokkere ofte foreskrevet?

Alfa-blokkere er svært vanlig foreskrevet for visse forhold.

Hva er fordelene med alfablokkere?

Alfablokkere kan tilby et medisinsk alternativ til kirurgi for visse forhold.

De kan også behandle høyt blodtrykk, og kan være en del av behandlingen for visse svulster.

Helseutgifter i Italia: en økende byrde på husholdningen

April 11, 2024

Aviary Alert: Mellom virusutvikling og menneskelige risikoer

April 4, 2024

En dag i gult mot endometriose

Mar 28, 2024

Håp og innovasjon i kampen mot kreft i bukspyttkjertelen

Mar 27, 2024

Hva er risikoen eller bivirkningene av alfablokkere?

Helsepersonell er ofte forsiktige når de foreskriver alfablokkere på grunn av noen av bivirkningene.

De sannsynlige bivirkningene avhenger også av hvilken spesifikk alfablokker.

Hvis du har bivirkninger, kan helsepersonell få deg til å prøve en annen alfablokker for å se om disse bivirkningene kan unngås.

Selektive alfa-1-blokkere bivirkninger

Selektive alfa-1-blokkerende medisiner forårsaker vanligvis følgende bivirkninger, spesielt hos de over 65 år:

Lavt blodtrykk (hypotensjon). Alfablokkere er svært effektive til å senke blodtrykket. Imidlertid fungerer de for godt i noen tilfeller, og forårsaker ortostatisk hypotensjon, et blodtrykksfall som skjer når du reiser deg. Dette kan forårsake svimmelhet eller svimmelhet. Hvis du får foreskrevet en A1-blokker, er det sannsynlig at helsepersonell vil fortelle deg at du skal ta den rett før du legger deg.
Første dose effekt. En ekstremt vanlig bivirkning av A1-blokkere er at den første dosen har mye sterkere effekt på blodtrykket enn senere doser. Symptomer på ortostatisk hypertensjon - spesielt svimmelhet, svimmelhet eller besvimelse - er vanlige. Dette øker risikoen for fall, noe som kan være svært farlig for personer som er eldre, som har svakere bein eller som går på blodfortynnende (fordi fallskader kan gi farlige indre blødninger). For å minimere denne effekten er den første dosen av en alfa-1-blokker vanligvis mindre.
Seksuell dysfunksjon. Alfablokkere kan forårsake priapisme, en ereksjon som varer i fire timer eller mer. Priapisme er en alvorlig tilstand som trenger øyeblikkelig behandling fordi den kan forårsake permanent impotens. I svært sjeldne tilfeller kan alfablokkere også forårsake anejakulasjon, som er en manglende evne til å ejakulere sæd selv om følelsen av orgasme fortsatt oppstår.

Ikke-selektive alfablokkere bivirkninger

Fordi ikke-selektive alfablokkere påvirker både A1- og A2-reseptorer, kan dette ofte bety at det er ekstra noradrenalin i kroppen din.

Den ekstra noradrenalin kan aktivere andre adrenerge reseptorer kalt beta-reseptorer.

Beta-reseptoraktivering kan forårsake følgende:

Reflekstakykardi (rask hjerterytme). Når blodtrykket faller, øker kroppen refleksivt hjerterytmen for å kompensere.
Muskelskjelvinger. Beta-reseptorer hjelper kroppen din med å kontrollere visse muskler. Aktivering av dem for ofte forårsaker skjelving eller skjelving.

Fenoksybenzamin

Fenoksybenzamin er unik blant medisinene som blokkerer adrenerge reseptorer fordi effektene er irreversible.

Det betyr at alle alfa-reseptorer blokkert av denne medisinen vil forbli blokkert for alltid.

På grunn av denne permanente effekten, brukes den ikke mye.

Samvirker alfablokkere med andre medisiner?

Noen alfablokkere kan også samhandle med alkohol, sitrusjuice eller andre matvarer.

Fordi alfablokkere påvirker sirkulasjonssystemet ditt - og derfor hele kroppen din - kan de også samhandle med mange andre medisiner.

Fordi effektene kan variere fra person til person, er helsepersonell den beste kilden til informasjon om hvordan alfablokkere mest sannsynlig vil påvirke deg.

Er det noen forhold som bør hindre meg i å ta disse medisinene?

Det er flere helseproblemer - kalt kontraindikasjoner - som kan hindre deg i å ta alfablokkere.

Kataraktkirurgi. Fordi alfablokkere er en del av hvordan pupillene i øynene dine trekker seg sammen, kan alfablokkere forårsake komplikasjoner under kataraktoperasjoner. Intraoperativt floppy iris-syndrom er et vanlig eksempel på denne typen komplikasjoner.

Amming. Begge ikke-selektive alfablokkere, fentolamin og fenoksybenzamin, bør ikke tas når du ammer.

Anamnese med ortostatisk hypotensjon. Å ta alfablokkere kan gjøre denne tilstanden verre.

Medisiner for erektil dysfunksjon. I noen tilfeller kan visse medisiner for erektil dysfunksjon samhandle med alfablokkere.

Nyresykdom, sirkulasjonssykdommer eller luftveisinfeksjoner. Ikke-selektive alfablokkere er kanskje ikke et alternativ hvis du har en eller flere av disse tilstandene.

Hvor lenge kan jeg holde på alfablokkere?

Avhengig av medisinen og den behandlede tilstanden, kan du ta selektive A1-blokkere i lengre perioder. Ikke-selektive alfablokkere er ment for kortvarig bruk.

For tilstander som høyt blodtrykk eller godartet prostatahyperplasi, er det vanlig å ta en alfablokker på ubestemt tid. Helsepersonell vil forklare alternativene for deg og hjelpe deg med å bestemme hva som fungerer best for deg. Når du har bestemt deg, kan leverandøren din fortelle deg hvor lenge du trenger å følge det behandlingsforløpet.

Kan jeg noen gang slutte å ta alfablokkere?

Du bør aldri slutte å ta en alfablokker uten å snakke med helsepersonell.

Det er fordi å plutselig stoppe dem kan forårsake alvorlige komplikasjoner, hvorav noen kan være alvorlige eller til og med livstruende.

Avhengig av hvorfor du tar en alfablokker, kan det være mulig for deg å slutte å ta dem under følgende omstendigheter:

Du forbedrer blodtrykket (noe som er mulig gjennom kosthold og trening) slik at du ikke lenger trenger medisiner for å kontrollere det.
Du gjennomgår en medisinsk prosedyre som fjerner behovet for en alfablokker (som fjerning av prostata).
Du bytter til en annen medisin som ikke er en alfablokker, men som fortsatt har samme effekt.

Når bør jeg oppsøke helsepersonell?

Generelt bør du kontakte leverandøren din hvis du har spørsmål om medisinene dine eller plutselige endringer i symptomene dine, spesielt når bivirkninger eller symptomer forstyrrer dine vanlige aktiviteter.

Du bør søke øyeblikkelig legehjelp hvis du har noen av følgende:

Besvimelse eller besvimelse.
Brystsmerter (angina).
Kortpustethet.
Rask eller uregelmessig hjerterytme, eller hjertebank (den ubehagelige følelsen av ditt eget hjerteslag).
Priapisme (en ereksjon som varer i minst fire timer og ofte er smertefull).
Symptomer på en alvorlig allergisk reaksjon (anafylaksi) kan omfatte elveblest, utslett, kløe, hevelse og problemer med å svelge.

Alfablokkere er vanlige resepter for et bredt spekter av tilstander

Brukene deres spenner fra å kontrollere høyt blodtrykk til å hjelpe mennesker som har kroniske mareritt med å sove.

Mens bruken er vanlig, er det noen tilfeller der alfablokkere ikke er det beste valget.

Hvis helsepersonell anbefaler å ta en alfablokker, snakk med dem om bekymringene dine.

De kan hjelpe deg å forstå hvordan du best kan ta disse medisinene, og hva du kan gjøre for å få disse medisinene til å ha en positiv effekt på livet ditt.

Referanser

Kapittel 10: Adrenoseptorblokkere. (https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=255304621&bookid=3058#255304626) I: Katzung BG, Kruidering-Hall M, Tuan R, Vanderah TW, Trevor AJ. red. Katzung & Trevors farmakologi: undersøkelse og Board Anmeldelse, 13e. McGraw Hill. Åpnet 8/10/2021.
Clar DT, Sharma S. Autonomic Pharmacology. [Oppdatert 2021. mai 7]. I: StatPearls [Internett]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. Åpnet 8/10/2021.
CMS.gov. Medicare del D Dashboard for narkotikaforbruk. (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) Tilgang 8/11/2021.
Falhammar H, Kjellman M, Calissendorff J. Behandling og utfall i feokromocytomer og paragangliomer: en studie av 110 tilfeller fra et enkelt senter. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30220006/) Endokrine. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Lepor H. Alfa-blokkere for behandling av benign prostatahyperplasi. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27476124/) Urol Clin North Am. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
Nachawati D, Patel J. Alfablokkere. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556066/) I: StatPearls [Internett]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. Åpnet 8/10/2021.
PDQ® Adult Treatment Editorial Board. PDQ Feokromocytom og paragangliom behandling. (https://www.cancer.gov/types/pheochromocytoma/patient/pheochromocytoma-treatment-pdq) [Oppdatert 2020. mai 20]. Nasjonalt kreftinstitutt. Åpnet 8/10/2021.
Taylor BN, Cassagnol M. Alfa-adrenerge reseptorer. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539830/) [Oppdatert 2021. juli 13]. I: StatPearls [Internett]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. Åpnet 8/10/2021.
US National Library of Medicine. Flere sider gjennomgått for denne artikkelen. Åpnet 8/11/2021.
Zabkowski T, Saracyn M. Legemiddeladherens og medikamentrelaterte problemer i farmakoterapi for nedre urinveissymptomer relatert til godartet prostatahyperplasi. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30552307/) J Physiol Pharmacol. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.