Alfa-blokery, leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi

By Krystiana Antonina On Mar 9, 2023

Alfa-blokery to klasa leków, które leczą głównie wysokie ciśnienie krwi, a także niektóre schorzenia wpływające na układ krążenia, prostatę i mogą pomóc w leczeniu niektórych rodzajów nowotworów

Działają poprzez spowolnienie niektórych rodzajów komunikacji chemicznej między komórkami, zwłaszcza między układem nerwowym a narządami lub tkankami.

Co to są alfa-blokery?

Alfa-blokery to leki stosowane w leczeniu wysokiego ciśnienia krwi.

Mogą również leczyć niektóre schorzenia wpływające na układ krążenia, prostatę i pomagać w leczeniu niektórych rodzajów nowotworów.

Działają poprzez spowolnienie określonych rodzajów aktywności komórek w układzie nerwowym.

Jak to działa?

Alfa-blokery działają poprzez częściowe blokowanie sposobu, w jaki niektóre komórki w twoim ciele otrzymują instrukcje.

Robią to poprzez blokowanie receptorów alfa, które znajdują się na komórkach w określonych obszarach lub narządach w twoim ciele.

Receptory te mówią komórkom, kiedy mają ściskać, zwężać lub zaciskać.

Blokując te receptory, komórki pozostają zrelaksowane.

Ponieważ wiele z tych komórek wyścieła naczynia krwionośne – kontrolując szerokość lub wąskość tych naczyń – utrzymywanie ich w stanie rozluźnienia obniża ciśnienie krwi.

Więcej o receptorach alfa

Twój układ nerwowy działa poprzez przesyłanie sygnałów chemicznych i elektrycznych w całym ciele.

Ta komunikacja chemiczna działa bardzo podobnie do systemu zamka i klucza.

Sygnały chemiczne — znane również jako neuroprzekaźniki — są kluczami.

Mogą podróżować przez twój krwioobieg do różnych miejsc w twoim ciele.

Receptory to zamki, umożliwiające chemikaliom przyczepianie się i aktywację komórek.

Niektóre z tych receptorów znajdujących się w całym ciele nazywane są receptorami adrenergicznymi (lub czasami adrenergicznymi).

Otrzymały swoją nazwę, ponieważ substancja chemiczna wytwarzana przez organizm, adrenalina (zwana także epinefryną), działa jak klucz główny i może aktywować wszystkie receptory adrenergiczne.

Receptory adrenergiczne, w tym receptory alfa (czasami identyfikowane za pomocą greckiej litery α oznaczającej alfa), występują w wielu typach i podtypach.

Jak leki wykorzystują receptory alfa

Jeśli substancja chemiczna ma odpowiednią strukturę, może przyczepić się do receptora.

Substancje chemiczne, które mogą przyłączać się do receptora, są agonistami lub antagonistami:

Agoniści: Te substancje chemiczne przyczepiają się do receptora i „odblokowują” go, aktywując komórkę i nakazując jej podjęcie określonego działania. Mogą to być sygnały chemiczne wysyłane przez twoje ciało lub mogą pochodzić z przyjmowanych leków.
Antagoniści: Te chemikalia mogą przyczepiać się do miejsc receptorowych, ale nie mogą ich odblokować i aktywować. Antagoniści utrzymują miejsce receptora i zapobiegają jego aktywacji. Efekt jest podobny do włożenia klucza do niedopasowanego zamka. Może wejść do zamka, ale nie może go otworzyć. Zablokowanie wystarczającej liczby receptorów na wystarczającej liczbie komórek spowalnia aktywność tych komórek.

Co kontrolują receptory alfa?

Receptory alfa występują w dwóch różnych podtypach, przy czym podtypy w pewnym stopniu się pokrywają, ale także kontrolują różne funkcje.

Receptory alfa-1 (A1).

Lokalizacje i funkcje tych receptorów obejmują:

Mięśnie gładkie. Ten rodzaj mięśni tworzy wyściółki naczyń krwionośnych, dzięki czemu pomagają regulować ciśnienie krwi. Receptory A1 powodują zwężenie naczyń krwionośnych i wzrost ciśnienia krwi.
Oczy. Receptory A1 powodują, że źrenice w twoich oczach stają się mniejsze, co pomaga widzieć w jaśniejszych warunkach.
Skóra. Receptory A1 kontrolują mięśnie, które powodują, że włosy stają dęba. To właśnie powoduje, że masz gęsią skórkę, gdy jest ci zimno.
Dróg moczowych. Te receptory kontrolują mięśnie pęcherza moczowego. Znajdują się również w prostacie.

Receptory alfa-2

Receptory te znajdują się głównie w następujących miejscach:

Mięśnie gładkie. Mięsień gładki, który wyścieła naczynia krwionośne, ma również receptory A2 oprócz receptorów A1. Dlatego receptory A2 również odgrywają rolę w ciśnieniu krwi.
System nerwowy. Obejmuje to twój mózg, rdzeniowy przewód i nerwy. Receptory A2 w układzie nerwowym pomagają zarządzać poziomami neuroprzekaźników. Dotyczy to zwłaszcza norepinefryny (zwanej także noradrenaliną), neuroprzekaźnika, który działa równolegle z adrenaliną.
Krew. Receptory A2 mogą aktywować komórki płytek we krwi, powodując ich krzepnięcie i zlepianie się. Płytki krwi odgrywają kluczową rolę w naturalnej reakcji organizmu na uraz, pomagając uszczelnić i naprawić rany.
Trzustka. Receptory A2 w komórkach beta trzustki spowalniają i zapobiegają uwalnianiu insuliny do organizmu.
Komórki tłuszczowe. Aktywacja receptorów A2 w komórkach tłuszczowych zapobiega ich rozpadowi w celu wykorzystania ich jako źródła energii.

Czy istnieją różne rodzaje alfa-blokerów?

Niektóre alfa-blokery działają tylko na określone receptory alfa.

Ta cecha to „selektywność” i jest to część procesu decyzyjnego przy wyborze alfa-blokera do leczenia schorzenia.

Alfa-blokery mogą być nieselektywne lub selektywne względem receptorów A1.

Nie ma — na razie — żadnych zatwierdzonych selektywnych blokerów alfa-2.

Jakie schorzenia leczy się alfa-blokerami?

Jak sama nazwa wskazuje, alfa-blokery są antagonistami receptorów alfa.

Przyczepiają się do receptorów alfa i utrzymują je w stanie aktywacji określonych komórek.

Alfa-blokery zostały zatwierdzone przez Amerykańską Agencję ds. Żywności i Leków do leczenia następujących schorzeń:

Wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie)

Alfa-blokery leczą wysokie ciśnienie krwi, powstrzymując aktywację receptorów A1 i A2.

Zablokowanie tej aktywacji rozluźnia naczynia krwionośne, obniżając ciśnienie krwi.

Zatwierdzone alfa-blokery na nadciśnienie obejmują:

Doksazosyna.
prazosyna.
Terazosyna.

Łagodny przerost prostaty (BPH)

Łagodny przerost gruczołu krokowego (znany również jako łagodny rozrost gruczołu krokowego) to stan, który powoduje powiększenie gruczołu krokowego.

Kiedy tak się dzieje, może to utrudniać oddawanie moczu (siusiu), ponieważ prostata naciska na cewkę moczową.

Może również powodować zaleganie moczu w pęcherzu, powodując kamienie pęcherza moczowego i infekcje.

Z biegiem czasu może to również prowadzić do niewydolności nerek.

Alfa-blokery mogą powodować rozluźnienie mięśnia prostaty, ułatwiając przepływ moczu.

Zatwierdzone alfa-blokery dla BPH to:

Selektywne dla gruczołu krokowego (mają mniej ogólnoustrojowych skutków ubocznych niż nieselektywne)

Alfuzosyna.
Doksazosyna.
sylodosyna.
Tamsulosyna (jest nieselektywna dla gruczołu krokowego).
Terazosyna.

Guzy chromochłonne i przyzwojaki

Są to te same rodzaje guzów, ale mają różne nazwy w zależności od ich lokalizacji.

Mogą być nowotworowe (złośliwe) lub nienowotworowe (łagodne).

Guzy te mogą – ale nie zawsze – wytwarzać dodatkową adrenalinę i norepinefrynę.

Kiedy masz za dużo któregokolwiek z nich w swoim ciele, to tak, jakbyś je przedawkował, a objawy pasują.

Objawy te obejmują ból głowy, pocenie się, problemy z sercem i inne.

Alfa-blokery powstrzymują nadmiar neuroprzekaźników przed efektem przypominającym przedawkowanie.
Guzy chromochłonne (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): Tworzą się na nadnerczach, zlokalizowanych w górnej części nerek.

Paraganglioma (para-gang-lee-oh-mas): Są to guzy, które często rosną w pobliżu tętnicy szyjnej w szyja, ale może również tworzyć się wokół nerwów w innych częściach ciała.

Do leczenia guzów chromochłonnych i przyzwojaków dopuszczone są następujące leki:

Fentolamina (może również pomóc w diagnozowaniu tych nowotworów).
Fenoksybenzamina.

Zabiegi na skórę i tkanki miękkie

Fentolamina może zapobiegać uszkodzeniom obszarów skóry spowodowanym wyciekiem noradrenaliny z naczyń krwionośnych do otaczających tkanek.

Może również odwrócić działanie niektórych miejscowych środków znieczulających.

Zastosowania poza wskazaniami

Alfa-blokery mogą również leczyć pewne stany, nawet jeśli nie zostały specjalnie zatwierdzone przez FDA dla tych warunków.

Jest to znane jako przepisywanie „poza wskazaniami”.

Często robi się to, gdy istnieją dowody na to, że lek może leczyć stan, a korzyści przewyższają potencjalne ryzyko.

Przepisywanie leków poza wskazaniami jest legalne, medycznie akceptowalne i etyczne, jeśli odbywa się w sposób bezpieczny i odpowiedzialny.

Alfa-blokery są powszechnie stosowane poza wskazaniami w następujących stanach:

Prazosyna: Może leczyć koszmary senne i zaburzenia snu spowodowane zespołem stresu pourazowego (PTSD) oraz leczenie problemów z krążeniem spowodowanych objawem Raynauda.
Tamsulosyna: Może leczyć przewlekłe zapalenie gruczołu krokowego (zapalenie gruczołu krokowego) i zespół przewlekłego bólu miednicy u mężczyzn, a także objawy ze strony dolnych dróg moczowych u mężczyzn. Może również pomóc w przechodzeniu kamieni nerkowych i leczeniu objawów spowodowanych przez stenty moczowodu (urządzenia przypominające rusztowanie, które utrzymują otwartą cewkę moczową, zapobiegając jej zablokowaniu przez kamienie nerkowe lub kamienie pęcherza moczowego).
Alfuzosyna, doksazosyna, terazosyna i silodosyna: te cztery alfa-adrenolityki są stosowane poza wskazaniami do leczenia kamieni nerkowych, które utknęły w moczowodach, rurkach biegnących od nerek do pęcherza moczowego.

Czy alfa-blokery są powszechnie przepisywane?

Alfa-blokery są bardzo często przepisywane w pewnych warunkach.

Jakie są zalety alfa-blokerów?

Alfa-blokery mogą stanowić medyczną alternatywę dla operacji w pewnych warunkach.

Mogą również leczyć wysokie ciśnienie krwi i mogą być częścią leczenia niektórych nowotworów.

Podobne posty

Wydatki na opiekę zdrowotną we Włoszech: rosnące obciążenie gospodarstw domowych

Kwiecień 11, 2024

Alert wolierowy: między ewolucją wirusa a ryzykiem dla ludzi

Kwiecień 4, 2024

Dzień na żółto przeciwko endometriozie

Mar 28, 2024

Nadzieja i innowacja w walce z rakiem trzustki

Mar 27, 2024

Jakie są zagrożenia lub skutki uboczne alfa-blokerów?

Pracownicy służby zdrowia są często ostrożni przy przepisywaniu alfa-blokerów z powodu niektórych skutków ubocznych.

Prawdopodobne skutki uboczne zależą również od konkretnego alfa-blokera.

Jeśli wystąpią działania niepożądane, lekarz może zalecić wypróbowanie innego alfa-blokera, aby sprawdzić, czy można ich uniknąć.

Selektywne skutki uboczne alfa-1-blokera

Selektywne leki blokujące receptory alfa-1 często powodują następujące działania niepożądane, zwłaszcza u osób w wieku powyżej 65 lat:

Niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie). Alfa-blokery są bardzo skuteczne w obniżaniu ciśnienia krwi. Jednak w niektórych przypadkach działają zbyt dobrze, powodując niedociśnienie ortostatyczne, spadek ciśnienia krwi, który występuje, gdy wstajesz. Może to powodować zawroty głowy lub uczucie pustki w głowie. Jeśli przepisano Ci bloker A1, prawdopodobnie Twój lekarz powie Ci, abyś wziął go tuż przed pójściem spać.
Efekt pierwszej dawki. Niezwykle częstym działaniem niepożądanym blokerów A1 jest to, że pierwsza dawka ma znacznie silniejszy wpływ na ciśnienie krwi niż późniejsze dawki. Objawy nadciśnienia ortostatycznego — zwłaszcza zawroty głowy, uczucie pustki w głowie lub omdlenia — są powszechne. Zwiększa to ryzyko upadków, które mogą być bardzo niebezpieczne dla osób starszych, mających słabsze kości lub przyjmujących leki rozrzedzające krew (ponieważ urazy spowodowane upadkiem mogą spowodować niebezpieczne krwotoki wewnętrzne). Aby zminimalizować ten efekt, pierwsza dawka alfa-1-blokera jest zwykle mniejsza.
Seksualna dysfunkcja. Alfa-blokery mogą powodować priapizm, erekcję trwającą cztery lub więcej godzin. Priapizm to poważny stan, który wymaga natychmiastowej pomocy, ponieważ może powodować trwałą impotencję. W bardzo rzadkich przypadkach alfa-adrenolityki mogą również powodować anejakulację, czyli niezdolność do wytrysku nasienia, mimo że nadal występuje uczucie orgazmu.

Nieselektywne skutki uboczne alfa-blokerów

Ponieważ nieselektywne alfa-blokery wpływają zarówno na receptory A1, jak i A2, może to często oznaczać, że w organizmie jest dodatkowa norepinefryna.

Ta dodatkowa norepinefryna może aktywować inne receptory adrenergiczne zwane beta-receptorami.

Aktywacja beta-receptorów może powodować:

Tachykardia odruchowa (szybkie bicie serca). Kiedy ciśnienie krwi spada, twoje ciało odruchowo przyspiesza bicie serca, aby to zrekompensować.
Drżenie mięśni. Beta-receptory pomagają twojemu ciału kontrolować niektóre mięśnie. Zbyt częste ich aktywowanie powoduje drżenie lub drżenie.

fenoksybenzamina

Fenoksybenzamina jest wyjątkowa wśród leków blokujących receptory adrenergiczne, ponieważ jej działanie jest nieodwracalne.

Oznacza to, że wszelkie receptory alfa zablokowane przez ten lek pozostaną zablokowane na zawsze.

Ze względu na ten trwały efekt nie jest szeroko stosowany.

Czy alfa-blokery wchodzą w interakcje z innymi lekami?

Niektóre alfa-blokery mogą również wchodzić w interakcje z alkoholem, sokami cytrusowymi lub innymi produktami spożywczymi.

Ponieważ alfa-blokery wpływają na układ krążenia – a zatem na całe ciało – mogą również wchodzić w interakcje z wieloma innymi lekami.

Ponieważ efekty mogą się różnić w zależności od osoby, Twój lekarz jest najlepszym źródłem informacji o tym, jak alfa-blokery najprawdopodobniej na Ciebie wpłyną.

Czy są jakieś warunki, które powinny uniemożliwić mi przyjmowanie tych leków?

Istnieje kilka problemów zdrowotnych — zwanych przeciwwskazaniami — które mogą uniemożliwić przyjmowanie alfa-blokerów.

Operacja katarakty. Ponieważ alfa-blokery są częścią tego, jak kurczą się źrenice w twoich oczach, alfa-blokery mogą powodować komplikacje podczas operacji usunięcia zaćmy. Śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki jest częstym przykładem tego rodzaju powikłań.

Karmienie piersią. Podczas karmienia piersią nie należy przyjmować obu nieselektywnych alfa-blokerów, fentolaminy i fenoksybenzaminy.

Historia niedociśnienia ortostatycznego. Przyjmowanie alfa-blokerów może pogorszyć ten stan.

Leki na zaburzenia erekcji. W niektórych przypadkach niektóre leki na zaburzenia erekcji mogą wchodzić w interakcje z alfa-blokerami.

Choroby nerek, choroby układu krążenia czy infekcje dróg oddechowych. Nieselektywne alfa-blokery mogą nie być opcją, jeśli masz jeden lub więcej z tych warunków.

Jak długo mogę pozostać na alfa-blokerach?

W zależności od leku i leczonego stanu, można przyjmować selektywne blokery A1 przez dłuższy czas. Nieselektywne alfa-adrenolityki są przeznaczone do krótkotrwałego stosowania.

W stanach takich jak wysokie ciśnienie krwi lub łagodny przerost prostaty często przyjmuje się alfa-blokery na czas nieokreślony. Twój lekarz wyjaśni ci opcje i pomoże ci zdecydować, co jest dla ciebie najlepsze. Po podjęciu decyzji Twój dostawca może Ci powiedzieć, jak długo będziesz musiał kontynuować ten kurs leczenia.

Czy mogę kiedykolwiek przestać brać alfa-blokery?

Nigdy nie należy przerywać przyjmowania alfa-blokerów bez konsultacji z lekarzem.

To dlatego, że nagłe ich zatrzymanie może spowodować poważne komplikacje, z których niektóre mogą być poważne, a nawet zagrażać życiu.

W zależności od tego, dlaczego bierzesz alfa-bloker, możesz przestać go brać w następujących okolicznościach:

Poprawiasz swoje ciśnienie krwi (co jest możliwe dzięki diecie i ćwiczeniom), dzięki czemu nie potrzebujesz już leków, aby je kontrolować.
Przechodzisz zabieg medyczny, który eliminuje potrzebę przyjmowania alfa-blokerów (takich jak usunięcie prostaty).
Przechodzisz na inny lek, który nie jest alfa-blokerem, ale nadal ma ten sam efekt.

Kiedy powinienem zobaczyć się z lekarzem?

Ogólnie rzecz biorąc, powinieneś skontaktować się ze swoim dostawcą, jeśli masz jakiekolwiek pytania dotyczące swoich leków lub jakichkolwiek nagłych zmian w objawach, zwłaszcza gdy działania niepożądane lub objawy zakłócają Twoje regularne czynności.

Należy natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpi którykolwiek z poniższych objawów:

Omdlenie lub utrata przytomności.
Ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa).
Duszność
Szybkie lub nieregularne bicie serca lub kołatanie serca (nieprzyjemne uczucie bicia własnego serca).
Priapizm (erekcja, która trwa co najmniej cztery godziny i często jest bolesna).
Objawy ciężkiej reakcji alergicznej (anafilaksji) mogą obejmować pokrzywkę, wysypkę, swędzenie, obrzęk i trudności w połykaniu.

Alfa-blokery są powszechnymi receptami na szeroki zakres schorzeń

Ich zastosowania obejmują zarówno kontrolowanie wysokiego ciśnienia krwi, jak i pomaganie ludziom cierpiącym na chroniczne koszmary senne.

Chociaż ich stosowanie jest powszechne, istnieją przypadki, w których alfa-blokery nie są najlepszym wyborem.

Jeśli Twój lekarz zaleci przyjmowanie alfa-blokera, porozmawiaj z nim o swoich obawach.

Mogą pomóc ci zrozumieć, jak najlepiej przyjmować te leki i co możesz zrobić, aby te leki miały pozytywny wpływ na twoje życie.

Referencje

Rozdział 10: Blokery adrenoceptorów. (https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=255304621&bookid=3058#255304626) W: Katzung BG, Kruidering-Hall M, Tuan R, Vanderah TW, Trevor AJ. wyd. Farmakologia Katzunga i Trevora: badanie i Deska Przegląd, 13e. Wzgórze McGrawa. Dostęp 8.
Clar DT, Sharma S. Farmakologia autonomiczna. [Aktualizacja 2021 maja 7 r.]. W: StatPearls [Internet]. Treasure Island (Floryda): Wydawnictwo StatPearls; 2021 styczeń-. Dostęp 8.
CMS.gov. Medicare Część D Pulpit nawigacyjny wydatków na leki. (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) Dostęp 8/11/2021.
Falhammar H, Kjellman M, Calissendorff J. Leczenie i wyniki w guzach chromochłonnych i przyzwojakach: badanie 110 przypadków z jednego ośrodka. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30220006/) Wewnątrzwydzielniczy. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Lepor H. Alfa-blokery w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27476124/) Urol Clin North Am. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
Nachawati D, Patel J. Blokery alfa. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556066/) W: StatPearls [Internet]. Treasure Island (Floryda): Wydawnictwo StatPearls; 2021 styczeń-. Dostęp 8.
Rada redakcyjna PDQ® Leczenie dorosłych. PDQ Leczenie guza chromochłonnego i paraganglioma. (https://www.cancer.gov/types/pheochromocytoma/pacjent/pheochromocytoma-treatment-pdq) [Aktualizacja 2020 maja 20 r.]. Narodowy Instytut Raka. Dostęp 8.
Taylor BN, Cassagnol M. Receptory adrenergiczne alfa. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539830/) [Aktualizacja 2021 lipca 13 r.]. W: StatPearls [Internet]. Treasure Island (Floryda): Wydawnictwo StatPearls; 2021 styczeń-. Dostęp 8.
Narodowa Biblioteka Medyczna Stanów Zjednoczonych. Wiele stron sprawdzonych pod kątem tego artykułu. Dostęp 8.
Ząbkowski T, Saracyn M. Przyjmowanie leków i problemy lekowe w farmakoterapii objawów ze strony dolnych dróg moczowych związanych z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30552307/) J Physiol Pharmacol. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.