Alfa-blocante, medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale

By Cristiano Antonino On Mar 9, 2023

Alfa-blocantele sunt o clasă de medicamente care tratează în principal hipertensiunea arterială, precum și anumite afecțiuni care vă afectează sistemul circulator, prostata și pot ajuta la tratarea anumitor tipuri de tumori.

Acestea funcționează prin încetinirea anumitor tipuri de comunicare chimică între celule, în special între sistemul dumneavoastră nervos și organe sau țesuturi.

Ce sunt alfa-blocantele?

Alfa-blocantele sunt medicamente care tratează hipertensiunea arterială.

De asemenea, pot trata unele afecțiuni care afectează sistemul circulator, prostata și pot ajuta la tratarea anumitor tipuri de tumori.

Ele funcționează prin încetinirea anumitor tipuri de activitate celulară din sistemul dumneavoastră nervos.

Cum funcționează?

Alfa-blocantele acționează blocând parțial modul în care unele celule din corpul tău primesc instrucțiuni.

Ei fac acest lucru prin blocarea receptorilor alfa, care se găsesc pe celulele din anumite zone sau organe din corpul dumneavoastră.

Acei receptori le spun celulelor când să strângă, să strângă sau să strângă.

Prin blocarea acelor receptori, acele celule rămân relaxate.

Deoarece multe dintre aceste celule vă îmbină vasele de sânge - controlând cât de largi sau înguste sunt aceste vase - menținându-le relaxate, vă scade tensiunea arterială.

Mai multe despre receptorii alfa

Sistemul tău nervos funcționează prin transmiterea de semnale chimice și electrice în tot corpul tău.

Acea comunicare chimică funcționează foarte asemănător cu un sistem de blocare și cheie.

Semnalele chimice - cunoscute și sub numele de neurotransmițători - sunt cheile.

Ele pot călători prin fluxul sanguin în diferite locații ale corpului.

Receptorii sunt încuietori, permițând substanțelor chimice să se atașeze și să activeze celulele.

Unii dintre acei receptori găsiți în corpul dumneavoastră sunt numiți receptori adrenergici (sau uneori adrenoceptori).

Și-au primit numele pentru că o substanță chimică pe care o produce corpul tău, adrenalina (numită și epinefrină), acționează ca o cheie principală și poate activa toți receptorii adrenergici.

Receptorii adrenergici, inclusiv receptorii alfa (uneori identificați folosind litera greacă α pentru alfa), vin în mai multe tipuri și subtipuri.

Cum folosesc medicamentele receptorii alfa

Dacă o substanță chimică are structura potrivită, se poate atașa la un receptor.

Substanțele chimice care se pot atașa la un receptor sunt fie agonişti, fie antagonişti:

Agonişti: Aceste substanţe chimice se ataşează la un receptor şi îl „deblochează”, activând celula şi spunându-i să ia o anumită acţiune. Ele pot fi semnale chimice făcute de corpul tău sau pot proveni de la medicamentele pe care le iei.
Antagoniști: Aceste substanțe chimice se pot atașa la locurile receptorului, dar nu le pot debloca și activa. Antagoniștii țin locul receptorului și împiedică activarea acestora. Efectul este similar cu introducerea unei chei într-o broască care nu este tocmai potrivită. Poate intra în lacăt, dar nu îl poate deschide. Blocarea suficienților receptori pe suficiente celule încetinește activitatea acestor celule.

Ce controlează receptorii alfa?

Receptorii alfa vin în două subtipuri diferite, subtipurile având unele suprapuneri, dar controlând și funcții diferite.

Receptorii alfa-1 (A1).

Locațiile și funcțiile acestor receptori includ:

Mușchi neted. Acest tip de mușchi formează căptușeli ale vaselor de sânge, care este modul în care ajută la reglarea tensiunii arteriale. Receptorii A1 determină contracția vaselor de sânge și o creștere a tensiunii arteriale.
Ochi. Receptorii A1 fac ca pupilele din ochi să devină mai mici, ceea ce vă ajută să vedeți în condiții mai luminoase.
Piele. Receptorii A1 controlează mușchii care provoacă ridicarea părului. Acesta este ceea ce vă face să aveți pielea de găină atunci când vă simțiți frig.
Tractului urinar. Acești receptori sunt modul în care vă controlați mușchii vezicii urinare. Se găsesc și în prostată.

Receptorii alfa-2

Acești receptori se găsesc în principal în următoarele locații:

Mușchi neted. Mușchiul neted care căptușește vasele de sânge are și receptori A2 pe lângă receptorii A1. De aceea, receptorii A2 joacă, de asemenea, un rol în tensiunea arterială.
Sistem nervos. Aceasta include creierul tău, spinal cordonul și nervii. Receptorii A2 din sistemul nervos vă ajută să vă gestionați nivelul de neurotransmițători. Acest lucru este valabil mai ales pentru norepinefrina (numită și noradrenalina), un neurotransmițător care funcționează alături de adrenalină.
Sânge. Receptorii A2 pot activa celulele trombocitelor din sângele dumneavoastră, făcându-le să se coaguleze și să se unească. Trombocitele sunt cheia în răspunsul natural al organismului dumneavoastră la o leziune, ajutând la sigilarea și repararea rănilor.
Pancreas. Receptorii A2 din celulele beta ale pancreasului încetinesc și împiedică eliberarea insulinei în organism.
Celule grase. Activarea receptorilor A2 din celulele adipoase le împiedică să se descompună pentru a fi utilizate ca sursă de energie.

Există diferite tipuri de alfa-blocante?

Unii alfa-blocante vor viza doar anumiți receptori alfa.

Această caracteristică este „selectivitatea” și este o parte a procesului de decizie atunci când alegeți un alfa-blocant pentru a trata o afecțiune.

Alfa-blocantele pot fi neselective sau selective pentru receptorii A1.

Nu există – deocamdată – niciun blocant selectiv alfa-2 aprobat.

Ce afectiuni sunt tratate de alfa-blocante?

Așa cum sugerează și numele, alfa-blocantele sunt antagoniști ai receptorilor alfa.

Se atașează de receptorii alfa și îi mențin activând anumite celule.

Alfa-blocantele au aprobarea de la Administrația SUA pentru Alimente și Medicamente pentru a trata următoarele afecțiuni:

Tensiunii arteriale crescute (hipertensiune arterială)

Alfa-blocantele tratează hipertensiunea arterială prin oprirea activării receptorilor A1 și A2.

Blocarea acestei activări relaxează vasele de sânge, scăzând tensiunea arterială.

Alfa-blocantele aprobate pentru hipertensiune arterială includ:

Doxazosin.
Prazosin.
terazosin.

Hiperplazia prostatică benignă (BPH)

Hiperplazia benignă de prostată (cunoscută și sub numele de mărirea benignă a prostatei) este o afecțiune care determină mărirea prostatei.

Când se întâmplă acest lucru, poate îngreuna urinarea (pipi), deoarece prostata apasă pe uretra.

De asemenea, poate face ca urina să rămână în vezica urinară, provocând pietre la vezică și infecții.

În timp, poate duce și la insuficiență renală.

Alfa-blocantele pot determina relaxarea mușchilor prostatei, facilitând trecerea urinei.

Alfa-blocantele aprobate pentru HBP sunt:

Prostată selectivă (acestea au mai puține efecte secundare sistemice decât cele neselective)

Alfuzosin.
Doxazosin.
Silodosină.
Tamsulosin (acesta este neselectiv pentru glanda prostatică).
terazosin.

Feocromocitoame și paraganglioame

Acestea sunt același tip de tumoră, dar au nume diferite în funcție de localizarea lor.

Ele pot fi canceroase (maligne) sau necanceroase (benigne).

Aceste tumori pot – dar nu întotdeauna – să creeze un plus de adrenalină și norepinefrină.

Când aveți prea mult din oricare dintre ele în organism, este ca și cum ați avea o supradoză cu ele, cu simptome pe măsură.

Aceste simptome includ dureri de cap, transpirații, probleme cardiace și multe altele.

Alfa-blocantele împiedică neurotransmițătorii în exces să aibă un efect asemănător supradozajului.
Feocromocitoame (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): Acestea se formează pe glandele suprarenale, situate în partea de sus a rinichilor.

Paraganglioame (para-gang-lee-oh-mas): Acestea sunt tumori care cresc adesea în apropierea arterei carotide din gât, dar se poate forma și în jurul nervilor în altă parte a corpului.

Următoarele medicamente au aprobare pentru tratarea feocromocitoamelor și paragangliomului:

Fentolamină (de asemenea, poate ajuta la diagnosticarea acestor tumori).
Fenoxibenzamină.

Tratamente pentru piele și țesuturi moi

Fentolamina poate preveni deteriorarea zonelor pielii cauzate de scurgerea norepinefrinei din vasele de sânge și în țesutul din jur.

De asemenea, poate inversa efectele unor anestezice locale.

Utilizări off-label

Alfa-blocantele pot trata, de asemenea, anumite afecțiuni chiar și atunci când nu sunt aprobate în mod special de către FDA pentru aceste afecțiuni.

Aceasta este cunoscută sub denumirea de prescriere „off-label”.

Se face adesea atunci când există dovezi că un medicament poate trata o afecțiune, iar beneficiile depășesc riscurile potențiale.

Prescrierea fără etichetă este legală, acceptabilă din punct de vedere medical și etică atunci când este făcută în siguranță și responsabil.

Alfa-blocantele sunt utilizate în mod obișnuit în afara etichetei pentru următoarele afecțiuni:

Prazosin: Acesta poate trata coșmarurile și tulburările de somn cauzate de tulburarea de stres posttraumatic (PTSD) și tratamentul problemelor de circulație cauzate de fenomenul Raynaud.
Tamsulosin: Acesta poate trata prostatita cronică (inflamația prostatei) și sindromul durerii pelvine cronice la bărbați, precum și simptomele tractului urinar inferior la bărbați. De asemenea, poate ajuta la trecerea pietrelor la rinichi și poate trata simptomele cauzate de stenturile ureterale (dispozitive asemănătoare schelei care țin uretra deschisă, împiedicând-o să fie blocată de pietre la rinichi sau la vezică).
Alfuzosin, doxazosin, terazosin și silodosin: Acești patru alfa-blocante sunt utilizați în afara etichetei pentru a trata pietrele la rinichi care s-au blocat în uretere, tuburile care merg de la rinichi la vezică.

Sunt prescrise în mod obișnuit alfa-blocantele?

Alfa-blocantele sunt prescrise foarte frecvent pentru anumite afecțiuni.

Care sunt avantajele alfa-blocantelor?

Alfa-blocantele pot oferi o alternativă medicală la intervenția chirurgicală pentru anumite afecțiuni.

De asemenea, pot trata hipertensiunea arterială și pot face parte din tratamentul anumitor tumori.

postări asemănatoare

Cheltuielile cu sănătatea în Italia: o povară în creștere pentru gospodărie

Aprilie 11, 2024

Alertă aviară: între evoluția virusului și riscurile umane

Aprilie 4, 2024

O zi în galben împotriva endometriozei

Mar 28, 2024

Speranță și inovație în lupta împotriva cancerului pancreatic

Mar 27, 2024

Care sunt riscurile sau efectele secundare ale alfa-blocantelor?

Furnizorii de asistență medicală sunt adesea precauți atunci când prescriu alfa-blocante din cauza unora dintre efectele secundare.

Reacțiile adverse probabile depind și de care alfa-blocant specific.

Dacă aveți reacții adverse, medicul dumneavoastră vă poate cere să încercați un alt alfa-blocant pentru a vedea dacă aceste efecte secundare pot fi evitate.

Efecte secundare selective ale alfa-1-blocante

Medicamentele selective de blocare alfa-1 provoacă de obicei următoarele reacții adverse, în special la cei peste 65 de ani:

Tensiune arterială scăzută (hipotensiune arterială). Alfa-blocantele sunt foarte eficiente în scăderea tensiunii arteriale. Cu toate acestea, funcționează prea bine în unele cazuri, provocând hipotensiune ortostatică, o scădere a tensiunii arteriale care se întâmplă când te ridici. Acest lucru poate provoca amețeli sau senzație de amețeli. Dacă vi se prescrie un blocant A1, este posibil ca medicul dumneavoastră să vă spună să-l luați chiar înainte de a merge la culcare.
Efectul primei doze. Un efect secundar extrem de frecvent al blocantelor A1 este că prima doză are un efect mult mai puternic asupra tensiunii arteriale decât dozele ulterioare. Simptomele hipertensiunii ortostatice - în special amețeli, senzație de amețeală sau leșin - sunt frecvente. Acest lucru crește riscul de căderi, care poate fi foarte periculos pentru persoanele mai în vârstă, care au oase mai slabe sau care sunt pe diluanți ai sângelui (deoarece rănile prin cădere pot provoca sângerări interne periculoase). Pentru a minimiza acest efect, prima doză de blocant alfa-1 este de obicei mai mică.
Disfuncție sexuală. Alfa-blocantele pot provoca priapism, o erecție care durează patru sau mai multe ore. Priapismul este o afecțiune gravă care necesită îngrijire imediată deoarece poate provoca impotență permanentă. În cazuri foarte rare, alfa-blocantele pot provoca și anejaculare, care este o incapacitate de a ejacula materialul seminal, chiar dacă senzația de orgasm încă apare.

Efecte secundare neselective ale blocantelor alfa

Deoarece alfa-blocantele neselective afectează atât receptorii A1, cât și A2, acest lucru poate însemna adesea că există norepinefrină suplimentară în corpul dumneavoastră.

Acea norepinefrină suplimentară poate activa alți receptori adrenergici numiți beta-receptori.

Activarea receptorilor beta poate provoca următoarele:

Tahicardie reflexă (bătăi rapide ale inimii). Când tensiunea arterială scade, corpul tău accelerează în mod reflex bătăile inimii pentru a compensa.
Tremuraturi musculare. Receptorii beta vă ajută corpul să controleze anumiți mușchi. Activarea lor prea des provoacă tremur sau tremur.

fenoxibenzamină

Fenoxibenzamina este unică printre medicamentele care blochează receptorii adrenergici, deoarece efectele sale sunt ireversibile.

Asta înseamnă că toți receptorii alfa blocați de acest medicament vor rămâne blocați pentru totdeauna.

Din cauza acestui efect permanent, nu este utilizat pe scară largă.

Interacționează alfa-blocantele cu alte medicamente?

Unii alfa-blocante pot interacționa, de asemenea, cu alcoolul, sucuri de citrice sau alte alimente.

Deoarece alfa-blocantele vă afectează sistemul circulator - și, prin urmare, întregul vostru organism - ele pot interacționa și cu multe alte medicamente.

Deoarece efectele pot varia de la o persoană la alta, furnizorul dumneavoastră de asistență medicală este cea mai bună sursă de informații despre modul în care alfa-blocantele sunt cel mai probabil să vă afecteze.

Există vreo afecțiune care ar trebui să mă împiedice să iau aceste medicamente?

Există mai multe probleme de sănătate – numite contraindicații – care vă pot împiedica să luați alfa-blocante.

Operatie de cataracta. Deoarece alfa-blocantele fac parte din modul în care pupilele din ochii tăi se contractă, alfa-blocantele pot provoca complicații în timpul operației de cataractă. Sindromul irisului floppy intraoperator este un exemplu comun al acestui tip de complicație.

Alăptarea. Atât alfa-blocantele neselective, fentolamina și fenoxibenzamina, nu trebuie administrate în timpul alăptării.

Istoric de hipotensiune arterială ortostatică. Administrarea de alfa-blocante poate înrăutăți această afecțiune.

Medicamente pentru disfuncția erectilă. În unele cazuri, anumite medicamente pentru disfuncția erectilă pot interacționa cu alfa-blocante.

Boli de rinichi, boli circulatorii sau infecții respiratorii. Este posibil ca alfa-blocantele neselective să nu fie o opțiune dacă aveți una sau mai multe dintre aceste afecțiuni.

Cât timp pot rămâne pe alfa-blocante?

În funcție de medicație și de afecțiunea tratată, puteți lua blocante selective A1 pentru perioade lungi. Alfa-blocantele neselective sunt destinate utilizării pe termen scurt.

Pentru afecțiuni precum hipertensiunea arterială sau hiperplazia benignă de prostată, este obișnuit să luați un alfa-blocant pe termen nelimitat. Furnizorul dumneavoastră de asistență medicală vă va explica opțiunile și vă va ajuta să decideți ce funcționează cel mai bine pentru dvs. Odată decis, furnizorul dumneavoastră vă poate spune cât timp va trebui să urmați acel curs de tratament.

Pot să încetez vreodată să mai iau alfa-blocante?

Nu ar trebui să încetați niciodată să luați un alfa-blocant fără a discuta cu furnizorul dumneavoastră de asistență medicală.

Asta pentru că oprirea bruscă a acestora poate provoca complicații grave, dintre care unele pot fi severe sau chiar pune viața în pericol.

În funcție de motivul pentru care luați un alfa-blocant, este posibil să încetați să le luați în următoarele circumstanțe:

Îmbunătățiți tensiunea arterială (ceea ce este posibil prin dietă și exerciții fizice) astfel încât să nu mai aveți nevoie de medicamente pentru a o controla.
Sunteți supus unei proceduri medicale care elimină nevoia de un alfa-blocant (cum ar fi îndepărtarea prostatei).
Treci la un alt medicament care nu este un alfa-blocant, dar care încă are același efect.

Când ar trebui să văd furnizorul meu de asistență medicală?

În general, trebuie să vă contactați furnizorul dacă aveți întrebări despre medicamentele dumneavoastră sau despre orice modificări bruște ale simptomelor, în special atunci când efectele secundare sau simptomele interferează cu activitățile dumneavoastră obișnuite.

Ar trebui să solicitați imediat asistență medicală dacă aveți oricare dintre următoarele:

Leșin sau leșin.
Dureri în piept (angină).
Dificultăți de respirație.
Bătăi rapide sau neregulate ale inimii sau palpitații ale inimii (senzația neplăcută a bătăilor proprii ale inimii).
Priapism (o erecție care durează cel puțin patru ore și este adesea dureroasă).
Simptomele unei reacții alergice severe (anafilaxie) pot include urticarie, erupție cutanată, mâncărime, umflare și dificultăți la înghițire.

Alfa-blocantele sunt prescripții comune pentru o gamă largă de afecțiuni

Utilizările lor variază de la controlul hipertensiunii arteriale până la ajutarea persoanelor care au coșmaruri cronice să doarmă.

Deși utilizarea lor este obișnuită, există unele cazuri în care alfa-blocantele nu sunt cea mai bună alegere.

Dacă furnizorul dumneavoastră de asistență medicală recomandă să luați un alfa-blocant, discutați cu el despre preocupările dvs.

Ele vă pot ajuta să înțelegeți cum să luați cel mai bine aceste medicamente și ce puteți face pentru ca aceste medicamente să aibă un efect pozitiv asupra vieții dumneavoastră.

Referinte

Capitolul 10: Blocanții adrenoceptorilor. (https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=255304621&bookid=3058#255304626) În: Katzung BG, Kruidering-Hall M, Tuan R, Vanderah TW, Trevor AJ. eds. Farmacologia lui Katzung & Trevor: examinare și Bordul director Recenzie, 13e. McGraw Hill. Accesat 8.
Clar DT, Sharma S. Autonomic Farmacologie. [Actualizat 2021 mai 7]. În: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): Editura StatPearls; 2021 ianuarie-. Accesat 8.
CMS.gov. Tabloul de bord Medicare Partea D pentru cheltuielile cu medicamente. (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) Accesat în 8.
Falhammar H, Kjellman M, Calissendorff J. Tratament și rezultate în feocromocitoame și paraganglioame: un studiu de 110 cazuri dintr-un singur centru. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30220006/) Endocrin. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Lepor H. Alfa-blocante pentru tratamentul hiperplaziei benigne de prostată. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27476124/) Urol Clin North Am. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
Nachawati D, Patel J. Alpha blockers. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556066/) În: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): Editura StatPearls; 2021 ianuarie-. Accesat 8.
Comitetul editorial PDQ® Tratament pentru adulți. PDQ Feocromocitom și Paragangliom Tratament. (https://www.cancer.gov/types/pheochromocytoma/patient/pheochromocytoma-treatment-pdq) [Actualizat 2020 mai 20]. Institutul National al Cancerului. Accesat 8.
Taylor BN, Cassagnol M. Receptorii alfa adrenergici. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539830/) [Actualizat 2021 iulie 13]. În: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): Editura StatPearls; 2021 ianuarie-. Accesat 8.
Biblioteca Națională de Medicină din SUA. Mai multe pagini revizuite pentru acest articol. Accesat 8.
Zabkowski T, Saracyn M. Aderența la medicamente și problemele legate de medicamente în farmacoterapie pentru simptomele tractului urinar inferior legate de hiperplazia benignă de prostată. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30552307/) J Physiol Pharmacol. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.