Fibrilácia predsiení a koncept normálneho alebo abnormálneho rytmu srdcovej frekvencie ako srdcová porucha ako ľudský orgán so zdravým a nezdravým monitorovaním EKG v štýle 3D ilustrácie.

Antiarytmiká: mechanizmus účinku a vedľajšie účinky

By Cristiano Antonino On Apríla 7, 2023

Antiarytmiká sú lieky používané na prevenciu alebo úpravu arytmií, tj stavov, pri ktorých je normálny srdcový rytmus zmenený.

Patofyziológia srdcového cyklu a arytmia

Fázy akčného potenciálu: Fáza 0: rýchla depolarizácia Fáza 1: skorá repolarizácia Fáza 2: plató Fáza 3: konečná repolarizácia Fáza 4: obnovenie

Srdcový rytmus je spôsobený dvoma procesmi: tvorbou impulzu, normálne zo sínusového uzla, a jeho vedením cez srdcový prevodový systém.

Arytmie sú preto spôsobené abnormálnou tvorbou impulzov, abnormálnym vedením impulzov alebo ich kombináciou.

Antiarytmiká pôsobiace na rôznych úrovniach procesu tvorby impulzov a vedenia majú tendenciu normalizovať srdcový rytmus.

Antiarytmiká, klasifikácia Vaughana Williamsa

Päť hlavných tried Vaughan Williamsovej klasifikácie antiarytmických látok je:

Trieda I: činidlá interferujú so sodíkovým (Na+) kanálom;
Trieda II: látky sú antisympatické látky nervového systému. Väčšina látok v tejto triede sú beta-blokátory;
Trieda III: činidlá pôsobia na odtok draslíka (K+);
Trieda IV: látky pôsobia na vápnikové kanály a AV uzol;
Iné látky: pôsobia na heterogénne mechanizmy.

Čo sa týka manažmentu fibrilácie predsiení, triedy I a III sa používajú pri kontrole rytmu ako medikamentózne kardioverzné činidlá, zatiaľ čo triedy II a IV sa používajú ako činidlá na kontrolu srdcovej frekvencie.

Klasifikácia sicílskeho gambitu pre antiarytmické lieky

Hoci klasifikácia Vaughana Williamsa je najznámejšia, v skutočnosti je nepresná, pretože málo zohľadňuje rozdiel v mechanizme arytmií, pričom nedokáže identifikovať správny a najlepší prístup; toto je napravené klasifikáciou „Sicílsky gambit“.

Prezentuje drogy na dvoch osiach.

Na osi Y je každý liek uvedený v poradí Klasifikácia Singh-Vaughan Williams.

Na osi X sú kanály, receptory, pumpy a klinické účinky uvedené pre každý liek, pričom výsledky sú uvedené v mriežke.

Nejde teda o skutočnú klasifikáciu, pretože nezdružuje drogy do kategórií.

Mechanizmus účinku antiarytmických liekov

V závislosti od typu majú antiarytmiká blokujúci účinok na 3 hlavné kanály sodíka (prvá trieda), vápnika a draslíka alebo beta-adrenergných receptorov.

Antiarytmiká sú schopné:

Ovplyvnite chronotropizmus (údery za minútu) spomalením srdcovej frekvencie.
Vplyv na dromotropizmus (rýchlosť vedenia impulzov pozdĺž špecifického tkaniva), spomalenie rýchlosti vedenia impulzov z predsiení do komôr a tým umožnenie správneho vyprázdňovania predsieňových komôr.
Ovplyvnite batmotropizmus (excitabilita buniek myokardu) znížením prahu aktivácie buniek.

Trieda IA

Lieky patriace do tejto triedy znižujú rýchlosť elevácie fázy 0 (v dôsledku otvorenia sodíkových kanálov), predlžujú trvanie akčného potenciálu srdca a disociujú zo sodíkových kanálov so strednou kinetikou.

Sodíkové kanály sú zodpovedné za rýchlu excitáciu buniek myokardu: blokovanie týchto kanálov spôsobuje, že bunky sú odolnejšie, čo výrazne obmedzuje vznik nadmerne rýchlych alebo ektopických impulzov.

Táto kategória obsahuje:

Chinidín, používaný takmer výlučne pri supraventrikulárnych arytmiách, darí sa mu prerušovať flutter a fibriláciu predsiení, jeho používanie sa koncom 20. storočia po klinickom výskume znížilo.
Prokaínamidové, supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie majú podobný účinok ako chinidín, ale používa sa, keď sa pozoruje rezistencia na supraventrikulárne a ventrikulárne arytmie.
Disopyramid, často používaný v kombinácii s mexiletínom, zabraňuje recidívam v prípade komorových tachykardií.

Vedľajšie účinky:

chinidín (zvracaniebolesť brucha, hnačka, anorexia)
Prokaínamid (vyrážka, myalgia, Raynaudov fenomén)
Disopyramid (retencia moču, zápcha, glaukóm).

Trieda IB

Aj keď sú schopné viazať sodíkový kanál, výrazne neovplyvňujú akčný potenciál v dôsledku veľmi rýchlej kinetiky disociácie.

Sú to relatívne bezpečné lieky, ktoré sa používajú najmä v núdzových prípadoch (infarkt myokardu, prevencia závažných arytmických príhod).

Do tejto kategórie patria tieto lieky:

Aprindin, predtým používaný pri extrasystolických ventrikulárnych arytmiách a Wolff-Parkinson-White syndróme. Teraz vyradený z používania.
lidokaín, pri ventrikulárnych arytmiách a najmä pri recidivujúcich formách;
Mexiletín, používaný pri akútnych a chronických tachyarytmiách, účinné výsledky sa dosahujú pri podávaní v kombinácii s propafenónom alebo amiodarónom. Pre nežiaduce účinky sa musí liečba prerušiť takmer v 40 % prípadov.
Fenytoín, používaný v prípadoch predsieňových a ventrikulárnych arytmií v dôsledku intoxikácie liekmi.
tokainid.

Vedľajšie účinky:

lidokaín (parestézia, závrat, zmätenosť, delírium);
mexiletín (dyzartria, tremor, diplopia, nystagmus);
Fenytoín (závraty, ataxia, kóma, nystagmus, zriedkavejšie vrodené malformácie plodu).

Trieda IC

Lieky v tejto kategórii sa vyznačujú pomalou kinetikou disociácie a zahŕňajú:

Flekainid sa používa hlavne na atriálny flutter a fibriláciu predsiení. Používa sa aj u dojčiat a plodov.) CAST (názov klinickej štúdie) však ukázal zvýšenú úmrtnosť z 2.3 na 5.1 pre akútny infarkt myokardu nesúvisiaci s vlnou Q.
Enkainid (nepredávaný v Taliansku): indikácie sú podobné ako pri flekainide.
Moricizín, takmer rovnako účinný ako disopyramid, dokonca aj proti letálnym arytmiám, aj keď sa zistilo zvýšenie mortality pri komorových arytmiách prítomných po akútnom infarkte myokardu, najmä u pacientov užívajúcich diuretiká.
propafenón, používaný na paroxyzmálnu fibriláciu predsiení a supraventrikulárnu tachykardiu).

Vedľajšie účinky:

Flekainid (niekedy vykazuje proarytmické účinky);
propafenón (bronchospazmus, závraty, poruchy chuti a videnia);
Moricizín (nevoľnosť, vracanie, hnačka).

Trieda II

Blokujú beta-adrenergné receptory.

Všetky lieky majú viac-menej rovnaké účinky, ale to, čo ich odlišuje, je doba užívania a vedľajšie účinky.

Delia sa na beta1 a beta2, pričom prvý má väčší vplyv na srdce a druhý na priedušky a cievy.

Dlhší polčas sa pozoruje u tých, ktoré sa eliminujú pôsobením obličiek.

Vzhľadom na ich podobnú činnosť, ak jeden nevykazuje žiadny účinok, ostatné budú tiež zbytočné.

Súvisiace príspevky

Výdavky na zdravotníctvo v Taliansku: rastúca záťaž pre domácnosti

Apríla 11, 2024

Aviary Alert: Medzi vývojom vírusov a ľudskými rizikami

Apríla 4, 2024

Deň v žltom proti endometrióze

Mar 28, 2024

Nádej a inovácia v boji proti rakovine pankreasu

Mar 27, 2024

Tieto činidlá sú obzvlášť užitočné pri liečbe supraventrikulárnych tachykardií.

Znižujú vedenie cez AV uzol.

Do tejto kategórie patria tieto lieky:

Acebutolol
atenolol
ESMOCARD
metoprolol
Propranolol
timolol

Vedľajšie účinky: môže spôsobiť zhoršenie astmy alebo chronickej obštrukčnej choroby pľúc, Raynaudov fenomén.

Náhle prerušenie liečby môže spôsobiť zhoršenie anginy pectoris.

Trieda III

Blokujú draslíkové kanály, majú naťahovací účinok na repolarizáciu a refraktérny účinok na Purkyňove vlákna, čím znefunkčnia reentry okruh.

Látky triedy III majú charakteristické predĺženie QT intervalu na EKG a samotné môžu byť proarytmické.

Do tejto kategórie patria tieto lieky:

Amiodarón, novší dronedarón používaný pri mnohých typoch tachyarytmií, má rovnaký alebo väčší pozitívny účinok ako iné podobné lieky
Azimilid, zvyčajne používaný na zastavenie fibrilácie alebo flutteru predsiení
Bunaftine.
Ukázalo sa, že dofetilid nemení výskyt smrteľných príhod, keď sa podáva po infarkte myokardu.
Ibutilid, používaný v prípade prerušenia fibrilácie alebo flutteru predsiení
Nifekalant.
Sotalol, používaný na profylaxiu supraventrikulárnych arytmií paroxyzmálneho typu.
Tedisamil.
Bretylium tosylát, používaný na jednotke intenzívnej starostlivosti.

Vedľajšie účinky:

Amiodarón (dýchavičnosť, hypoxémia, kašeľ, horúčka, závažné pľúcne a gastrointestinálne účinky neumožňujú užívanie aplikácie dlhodobo, hoci len v 18-37 % prípadov je potom liečba skutočne prerušená).
Bretylium (hypotenzia, nevoľnosť, vracanie).

Trieda IV

Blokujú vápnikové kanály a pôsobia na fyziologické aj patologické pomalé vlákna. Používajú sa najmä fenylalkylamíny a benzotiazepíny, ktoré majú účinok závislý od použitia.

Môžu ovplyvniť kontraktilitu srdca, preto sa musia pri chronickom zlyhaní srdca používať veľmi opatrne.

Do tejto kategórie patria tieto lieky:

diltiazem,
Verapamil, kontraindikovaný u detí mladších ako 1 rok

Antiarytmiká, iné činidlá

V pôvodnom klasifikačnom systéme Vaughana Williamsa nie sú niektoré látky zahrnuté, ale napriek tomu sa používajú pri niektorých špecifických kardiologických ochoreniach:

Adenozín sa používa intravenózne v snahe prerušiť niektoré formy supraventrikulárnej tachykardie.
Digoxín znižuje vedenie elektrických impulzov cez AV uzol, a preto sa stále používa pri kontrole frekvencie pri fibrilácii predsiení.
dronedarón.
Síran horečnatý sa spravidla podáva len ako doplnok k iným antiarytmickým liekom a ak dôjde k jeho nedostatku. Pri liečbe určitých arytmií, vrátane vrcholových torzií, sa kombinujú, aby sa čo najrýchlejšie obnovil intracelulárny fond tohto prvku, ako je to aj v prípade draslíka.
Draselný.