Fibrilazio aurikularra eta bihotz-taupaden erritmo normala edo anormalaren kontzeptua bihotzeko nahaste gisa giza organo gisa 3D ilustrazio estiloan ecg monitorizatzen duen osasuntsu eta osasungaitzarekin.

Droga antiarritmikoak: ekintza-mekanismoa eta bigarren mailako efektuak

By Cristiano Antonino On Apr 7, 2023

Farmako antiarritmikoak arritmiak prebenitzeko edo zuzentzeko erabiltzen diren sendagaiak dira, hau da, bihotz-erritmo normala aldatzen duten egoerak.

Bihotz-zikloaren eta arritmiaren fisiopatologia

Ekintza-potentzialaren faseak: 0. fasea: despolarizazio azkarra 1. fasea: birpolarizazio goiztiarra 2. fasea: lautada 3. fasea: behin betiko birpolarizazioa 4. fasea: zaharberritzea

Bihotz-erritmoa bi prozesuri dagokio: bulkada bat sortzea, normalean nodo sinusaletik, eta kondukzio kardiako sistemaren bidez.

Arritmiak, beraz, bulkada anormalaren eraketa, bulkada anormalaren eroapenaren edo hauen konbinazio baten ondoriozkoak dira.

Botika antiarritmikoek, bulkadaren eraketa eta kondukzio prozesuaren hainbat mailatan jarduten dute, bihotz-erritmoa normalizatzeko joera dute.

Droga antiarritmikoak, Vaughan Williamsen sailkapena

Agente antiarritmikoen Vaughan Williams sailkapenaren bost klase nagusiak hauek dira:

I. klasea: agenteek sodio (Na+) kanala oztopatzen dute;
II. klasea: agenteak nerbio-sistemako agente antisinpatikoak dira. Klase honetako agente gehienak beta-blokeatzaileak dira;
III Klasea: agenteek potasioaren isurketa (K+) eragiten dute;
IV klasea: agenteek kaltzio kanaletan eta AV nodoan jarduten dute;
Beste eragile batzuk: mekanismo heterogeneoetan jarduten dute.

Fibrilazio aurikularra kudeatzeari dagokionez, I. eta III. klaseak kontrol erritmikoan erabiltzen dira agente kardiobertso mediko gisa, eta II. eta IV. klaseak, berriz, bihotz-maiztasuna kontrolatzeko agente gisa.

Arritmikoen aurkako botiketarako Siziliako Gambit sailkapena

Vaughan Williamsen sailkapena ezagunena den arren, errealitatean ez da zehatza, arritmien mekanismoaren aldea gutxi kontuan hartzen baitu, hurbilketa zuzen eta onena identifikatu gabe; hori konpontzen du 'Siziliako gambit' sailkapenak.

Drogak bi ardatzetan aurkezten ditu.

Y ardatzean, droga bakoitza ordenaren arabera ageri da Singh-Vaughan Williams sailkapena.

X ardatzean, sendagai bakoitzeko kanalak, errezeptoreak, ponpak eta efektu klinikoak zerrendatzen dira, eta emaitzak sareta batean agertzen dira.

Beraz, ez da benetako sailkapena, ez baititu drogak kategorietan taldekatzen.

Botika antiarritmikoen ekintza-mekanismoa

Motaren arabera, arritmikoen aurkako sendagaiek 3 kanal nagusietan sodioa (lehen klasea), kaltzioa eta potasioa edo hartzaile beta-adrenergikoak eragiten dute.

Arritmikoen aurkako sendagaiak gai dira:

Eragi ezazu kronotropismoa (taupadak minutuko) bihotz-taupadak motelduz.
Eragina dromotropismoa (ehun espezifikoan zehar bulkada-eroapen-abiadura), aurikuletatik bentrikuluetara bulkada-eroapen-abiadura motelduz eta, horrela, ganbera aurikularrak behar bezala hustea ahalbidetuz.
Batmotropismoan (miokardioko zelulen kitzigarritasuna) eragin zelulen aktibazio-atalasea murriztuz.

IA klasea

Klase honetako sendagaiek 0 faseko igoeraren tasa murrizten dute (sodio kanalen irekieraren ondorioz), bihotzeko ekintza-potentzialaren iraupena luzatzen dute eta tarteko zinetika duten sodio kanaletatik bereizten dira.

Sodio kanalak dira miokardioko zelulen kitzikapen azkarraren erantzuleak: kanal horiek blokeatzeak zelulak erregogoragoak bihurtzen ditu, eta gehiegizko azkar edo bulkada ektopikoen sorrerari muga nabarmena jarriz.

Kategoria honetan sartzen dira:

Quinidina, arritmia suprabentrikularretan ia soilik erabiltzen dena, flutter eta fibrilazio aurikularra etetea lortzen du, XX. mendearen amaieran bere erabilera murriztu egin zen ikerketa klinikoaren ondoren.
Prokainamida, arritmia suprabentrikular eta bentrikularrek kinidinaren antzeko eragina dute, baina lehenarekiko erresistentzia ikusten denean erabiltzen da.
Disopiramidak, maiz mexiletinarekin batera erabiltzen dena, errepikapenak saihesten ditu takikardia bentrikularren kasuan.

Bigarren mailako efektuak:

Kinidina (oka, sabeleko mina, beherakoa, anorexia)
Procainamida (erupzioa, mialgia, Raynaud-en fenomenoa)
Disopiramida (gernu-erretentzioa, idorreria, glaukoma).

IB klasea

Sodio-kanala lotzeko gai diren arren, ez dute eragin nabarmenik eragiten disoziazio-zinetika oso azkarra dela eta.

Batez ere larrialdietan erabiltzen diren sendagai nahiko seguruak dira (miokardioko infartua, gertakari arritmiko larrien prebentzioa).

Kategoria honetan sartzen diren sendagaiak hauek dira:

Aprindina, lehen arritmia bentrikular estrasistolikoetan eta Wolff-Parkinson-White sindromeetan erabiltzen zen. Orain erabilerarik gabe geratu da.
Lidokaina, arritmia bentrikularretan eta batez ere forma errepikakorretan;
Mexiletina, takiarritmia akutu eta kronikoetan erabiltzen dena, emaitza eraginkorrak lortzen dira propafenonarekin edo amiodaronarekin konbinatuta. Efektu ez-nahikoen ondorioz, tratamendua eten egin behar da kasuen ia % 40an.
Fenitoina, droga-intoxikazioaren ondoriozko arritmia aurikular eta bentrikularren kasuetan erabiltzen da.
Tokainida.

Bigarren mailako efektuak:

Lidokaina (parestesia, zorabioak, nahasmena, eldarnioa);
Mexiletina (disartria, dardara, diplopia, nistagmoa);
Fenitoina (zorabioak, ataxia, koma, nistagmoa, oso gutxitan jaiotzetiko malformazioak).

IC klasea

Kategoria honetako sendagaiek disoziazio-zinetika motela dute eta honako hauek dira:

Flecainida, flutter aurikularrako eta fibrilazio aurikularrako erabiltzen da batez ere. Haurtzaroan eta fetuan ere erabiltzen da.) CAST (saiakuntza kliniko baten izena), ordea, hilkortasun-tasa 2.3tik 5.1era igo zen miokardioko infartu akutuarekin erlazionatuta ez dagoen Q-uhinean.
Enkainida (Italian merkaturatzen ez dena): zantzuak flecainidearen antzekoak dira).
Moricizina, ia disopiramida bezain eraginkorra arritmia hilgarrien aurka ere, nahiz eta hilkortasuna areagotu miokardioko infartu akutuaren ondoren dauden arritmia bentrikularretan, batez ere diuretikoak hartzen dituzten pazienteetan.
Propafenona, fibrilazio aurikular paroxistikorako eta takikardia suprabentrikularrako erabiltzen dena).

Bigarren mailako efektuak:

Flecainide (batzuetan efektu proarritmikoak erakusten ditu);
Propafenona (bronkoespasmoa, zorabioak, zapore eta ikusmen asaldurak);
Moricizine (goragalea, gorakoa, beherakoa).

Class II

Errezeptore beta-adrenergikoak blokeatzen dituzte.

Droga guztiek efektu berdintsuak edo gutxiago dituzte, baina erabileraren denbora eta bigarren mailako efektuak bereizten dituena.

Beta1 eta beta2tan banatzen dira, lehenengoak bihotzean eragin handiagoa baitu eta bigarrenak bronkioetan eta odol-hodietan.

Erdi-bizitza luzeagoa ikusten da giltzurrun-ekintzaren bidez ezabatzen direnetan.

Haien antzeko ekintza ikusita, batek eraginik erakusten ez badu, besteak ere alferrikakoak izango dira.

Osasun-gastua Italian: gero eta zama gero eta handiagoa da etxekoentzat

Apr 11, 2024

Hegaztiaren alerta: birusaren bilakaera eta giza arriskuen artean

Apr 4, 2024

Egun bat horiz endometriosiaren aurka

Mar 28, 2024

Itxaropena eta berrikuntza pankreako minbiziaren aurkako borrokan

Mar 27, 2024

Agente hauek bereziki erabilgarriak dira takikardia suprabentrikularren tratamenduan.

AV nodoaren bidez eroapena murrizten dute.

Kategoria honetan sartzen diren sendagaiak hauek dira:

Azebutolola
atenolol
Esmolol
metoprolol
Propranolol
timolol

Bigarren mailako efektuak: asma edo biriketako gaixotasun buxatzaile kronikoa okerrera egin dezake, Raynaud-en fenomenoa.

Tratamendua bortizki eteteak angina pectoris-aren okerrera eragin dezake.

Class III

Potasio-kanalak blokeatzen dituzte, luzatze-efektua dute birpolarizazioan eta efektu erregogorra Purkinje-ren zuntzetan, berriro sarrera-zirkuitua funtzionaezina bihurtuz.

III klaseko agenteek EKGaren QT tartea luzatzeko ezaugarria dute eta proarritmikoak izan daitezke.

Kategoria honetan sartzen diren sendagaiak hauek dira:

Amiodarona, takiarritmia mota askotarako erabiltzen den Dronedarona berriagoa, antzeko beste sendagai batzuek baino eragin positibo berdina edo handiagoa du.
Azimilida, normalean fibrilazio aurikularra edo flutter geldiarazteko erabiltzen da
Bunaftine.
Dofetilidak ez duela gertakari hilgarrien intzidentzia aldatzen bihotzeko erasoen ondoren administratzen denean.
Ibutilida, fibrilazio aurikularra edo flutter-a eteten denean erabiltzen da
Nifekalant.
Sotalol, mota paroxikoaren arritmia suprabentrikularren profilaxian erabiltzen da.
Tedisamil.
Bretylium tosylate, zainketa intentsiboko unitatean erabiltzen da.

Bigarren mailako efektuak:

Amiodarona (disnea, hipoxemia, eztula, sukarra, biriketako eta urdail-hesteetako efektu larriak ez du onartzen denbora luzez, nahiz eta kasuen % 18-37an bakarrik eten den tratamendua).
Bretylium (hipotentsioa, goragalea, gorakoa).

IV

Kaltzio kanalak blokeatzen dituzte, zuntz motel fisiologiko zein patologikoetan eraginez. Bereziki, fenilalkilaminak eta benzotiazepinak erabiltzen dira, erabileraren araberako eragina dutenak.

Bihotzaren uzkurkortasunean eragin dezakete, beraz, kontu handiz erabili behar dira bihotz-gutxiegitasun kronikoetan.

Kategoria honetan sartzen diren sendagaiak hauek dira:

Diltiazem,
Verapamila, kontraindikatua urte 1 urtetik beherako haurrengan

Droga antiarritmikoak, beste agente batzuk

Vaughan Williams jatorrizko sailkapen sisteman, substantzia batzuk ez dira sartzen, baina hala ere gaixotasun kardiologiko zehatz batzuetan erabiltzen dira:

Adenosina zain barnetik erabiltzen da takikardia suprabentrikularraren forma batzuk eten nahian.
Digoxinak bulkada elektrikoen eroapena murrizten du AV nodoaren bidez eta, beraz, oraindik ere erabiltzen da fibrilazio aurikularren maiztasunaren kontrolean.
Dronedarona.
Magnesio sulfatoa, oro har, arritmikoen aurkako beste sendagai batzuez gain eta gabezi bat sortzen bada. Arritmia jakin batzuen tratamenduan, torsio gailurrak barne, elementu honen zelula barneko igerilekua ahalik eta azkarren berreskuratzeko konbinatzen dira, potasioarekin ere gertatzen den bezala.
Potasioa.