Alfa-blokátory, léky na léčbu vysokého krevního tlaku

By Cristiano Antonino On 9. 2023

Alfa-blokátory jsou skupinou léků, které léčí především vysoký krevní tlak, stejně jako určité stavy ovlivňující váš oběhový systém, prostatu a mohou pomoci při léčbě některých typů nádorů.

Fungují tak, že zpomalují určité typy chemické komunikace mezi buňkami, zejména mezi vaším nervovým systémem a orgány nebo tkáněmi.

Co jsou alfa-blokátory?

Alfa-blokátory jsou léky, které léčí vysoký krevní tlak.

Mohou také léčit některé stavy postihující oběhový systém, prostatu a pomáhají při léčbě některých typů nádorů.

Fungují tak, že zpomalují specifické typy buněčné aktivity ve vašem nervovém systému.

Jak fungují?

Alfa-blokátory fungují tak, že částečně blokují způsob, jakým některé buňky ve vašem těle dostávají pokyny.

Dělají to tak, že blokují alfa-receptory, které se nacházejí na buňkách ve specifických oblastech nebo orgánech ve vašem těle.

Tyto receptory říkají svým buňkám, kdy se mají stisknout, stáhnout nebo utáhnout.

Blokováním těchto receptorů zůstanou tyto buňky uvolněné.

Protože mnoho z těchto buněk lemuje vaše krevní cévy – kontrolují, jak široké nebo úzké tyto cévy jsou – jejich udržování v uvolněném stavu snižuje váš krevní tlak.

Více o alfa-receptorech

Váš nervový systém funguje na principu přenosu chemických a elektrických signálů po celém těle.

Tato chemická komunikace funguje velmi podobně jako systém zámku a klíče.

Klíčem jsou chemické signály – také známé jako neurotransmitery.

Mohou cestovat vaším krevním řečištěm do různých míst ve vašem těle.

Receptory jsou zámky, které umožňují chemikáliím připojit a aktivovat buňky.

Některé z těchto receptorů nacházejících se ve vašem těle se nazývají adrenergní receptory (nebo někdy adrenoceptory).

Dostali své jméno, protože chemická látka, kterou vaše tělo vyrábí, adrenalin (také nazývaný epinefrin), funguje jako hlavní klíč a může aktivovat všechny adrenergní receptory.

Adrenergní receptory, včetně alfa-receptorů (někdy identifikovaných pomocí řeckého písmene α pro alfa), přicházejí v několika typech a podtypech.

Jak léky využívají alfa-receptory

Pokud má chemická látka správnou strukturu, může se připojit k receptoru.

Chemické látky, které se mohou připojit k receptoru, jsou buď agonisté, nebo antagonisté:

Agonisté: Tyto chemikálie se připojí k receptoru a „odemknou“ ho, aktivují buňku a řeknou jí, aby provedla určitou akci. Mohou to být chemické signály, které vydává vaše tělo, nebo mohou pocházet z léků, které užíváte.
Antagonisté: Tyto chemikálie se mohou připojit k receptorovým místům, ale nemohou je odemknout a aktivovat. Antagonisté se drží na receptorovém místě a brání jejich aktivaci. Efekt je podobný, jako když vložíte klíč do zámku, který není úplně správný. Může jít do zámku, ale nemůže ho otevřít. Blokování dostatečného množství receptorů na dostatečném počtu buněk zpomaluje aktivitu těchto buněk.

Co řídí alfa-receptory?

Alfa-receptory se vyskytují ve dvou různých podtypech, přičemž podtypy se do určité míry překrývají, ale také řídí různé funkce.

Alfa-1 (A1) receptory

Umístění a funkce těchto receptorů zahrnují:

Hladký sval. Tento typ svalů tvoří výstelku vašich krevních cév, což pomáhá regulovat krevní tlak. Receptory A1 způsobují zúžení vašich krevních cév a způsobují zvýšení krevního tlaku.
Oči. Receptory A1 způsobují, že se zorničky ve vašich očích zmenšují, což vám pomáhá vidět za jasnějších podmínek.
Kůže. Receptory A1 ovládají svaly, které způsobují vstávání vlasů. Právě to způsobuje, že máte husí kůži, když je vám zima.
Močové cesty. Tyto receptory jsou způsob, jakým ovládáte svaly močového měchýře. Nacházejí se také v prostatě.

Alfa-2 receptory

Tyto receptory se většinou nacházejí na následujících místech:

Hladký sval. Hladký sval, který vystýlá vaše krevní cévy, má kromě receptorů A2 také receptory A1. Proto také receptory A2 hrají roli v krevním tlaku.
Nervový systém. To zahrnuje váš mozek, Spinální šňůra a nervy. A2 receptory v nervovém systému pomáhají řídit vaše hladiny neurotransmiterů. To platí zejména pro noradrenalin (také nazývaný noradrenalin), neurotransmiter, který funguje spolu s adrenalinem.
Krev. Receptory A2 mohou aktivovat buňky krevních destiček ve vaší krvi, což způsobuje jejich srážení a shlukování. Krevní destičky jsou klíčem k přirozené reakci vašeho těla na zranění, pomáhají utěsnit a opravit rány.
Slinivka břišní. Receptory A2 v beta buňkách slinivky břišní zpomalují a zabraňují uvolňování inzulínu do vašeho těla.
Tukové buňky. Aktivace receptorů A2 v tukových buňkách zabrání jejich rozpadu pro použití jako zdroj energie.

Existují různé typy alfa-blokátorů?

Některé alfa-blokátory se zaměří pouze na určité alfa-receptory.

Touto charakteristikou je „selektivita“ a je součástí rozhodovacího procesu při výběru alfa-blokátoru k léčbě stavu.

Alfa-blokátory mohou být neselektivní nebo selektivní pro A1 receptory.

Neexistují – prozatím – žádné schválené selektivní alfa-2 blokátory.

Jaké stavy léčí alfa-blokátory?

Jak název napovídá, alfa-blokátory jsou antagonisté alfa-receptorů.

Připojují se k alfa-receptorům a udržují je v aktivaci určitých buněk.

Alfa-blokátory mají schválení od US Food and Drug Administration k léčbě následujících stavů:

Vysoký krevní tlak (hypertenze)

Alfa-blokátory léčí vysoký krevní tlak tím, že zastavují aktivaci receptorů A1 a A2.

Blokování této aktivace uvolňuje krevní cévy a snižuje krevní tlak.

Mezi schválené alfa-blokátory pro vysoký krevní tlak patří:

doxazosin.
prazosin.
terazosin.

Benigní hyperplazie prostaty (BPH)

Benigní hyperplazie prostaty (také známá jako benigní zvětšení prostaty) je stav, který způsobuje zvětšení prostaty.

Když k tomu dojde, může to ztížit močení (čůrání), protože prostata tlačí na močovou trubici.

Může také způsobit, že moč zůstane ve vašem močovém měchýři, což způsobí močové kameny a infekce.

Časem může vést i k selhání ledvin.

Alfa-blokátory mohou způsobit uvolnění svalu prostaty, což usnadňuje průchod moči.

Schválené alfa-blokátory pro BPH jsou:

Selektivní na prostatu (mají méně systémových vedlejších účinků než neselektivní)

alfuzosin.
doxazosin.
silodosin.
Tamsulosin (ten je neselektivní pro prostatu).
terazosin.

Feochromocytomy a paragangliomy

Jedná se o stejný typ nádoru, ale mají různé názvy v závislosti na jejich umístění.

Mohou být rakovinné (maligní) nebo nerakovinné (benigní).

Tyto nádory mohou – ale ne vždy – vytvářet další adrenalin a norepinefrin.

Když jich máte v těle příliš, je to, jako byste se jimi předávkovali, přičemž symptomy tomu odpovídají.

Tyto příznaky zahrnují bolesti hlavy, pocení, srdeční problémy a další.

Alfa-blokátory brání přebytečným neurotransmiterům před účinkem podobným předávkování.
Feochromocytomy (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): Tvoří se na vašich nadledvinách, které se nacházejí v horní části ledvin.

Paragangliomy (para-gang-lee-oh-mas): Jedná se o nádory, které často rostou v blízkosti krční tepny ve vaší krk, ale mohou se také tvořit kolem nervů jinde ve vašem těle.

Následující léky jsou schváleny pro léčbu feochromocytomů a paragangliomů:

Fentolamin (může také pomoci diagnostikovat tyto nádory).
Fenoxybenzamin.

Ošetření kůže a měkkých tkání

Fentolamin může zabránit poškození oblastí kůže způsobenému únikem norepinefrinu z vašich krevních cév a do okolní tkáně.

Může také zvrátit účinky některých lokálních anestetik.

Off-label použití

Alfa-blokátory mohou také léčit určité stavy, i když nejsou pro tyto stavy výslovně schváleny FDA.

Toto je známé jako předepisování „off-label“.

Často se to dělá, když existují důkazy, že lék může léčit stav a přínosy převažují nad potenciálními riziky.

Předepisování off-label je legální, lékařsky přijatelné a etické, pokud se provádí bezpečně a zodpovědně.

Alfa-blokátory se běžně používají off-label pro následující stavy:

Prazosin: Může léčit noční můry a poruchy spánku způsobené posttraumatickou stresovou poruchou (PTSD) a léčbu problémů s oběhem způsobených Raynaudovým fenoménem.
Tamsulosin: Může léčit chronickou prostatitidu (zánět prostaty) a syndrom chronické pánevní bolesti u mužů, stejně jako symptomy dolních močových cest u mužů. Může také pomoci při procházení ledvinových kamenů a léčbě příznaků způsobených ureterálními stenty (zařízení podobná lešení, která drží vaši močovou trubici otevřenou a brání ji ucpání ledvinovými kameny nebo kameny močového měchýře).
Alfuzosin, doxazosin, terazosin a silodosin: Tyto čtyři alfa-blokátory se nepoužívají k léčbě ledvinových kamenů, které uvízly v močovodech, trubicích, které vedou z ledvin do močového měchýře.

Jsou alfa-blokátory běžně předepisovány?

Alfa-blokátory jsou velmi běžně předepisovány pro určité stavy.

Jaké jsou výhody alfa-blokátorů?

Alfa-blokátory mohou u určitých stavů nabídnout lékařskou alternativu k chirurgickému zákroku.

Mohou také léčit vysoký krevní tlak a mohou být součástí léčby některých nádorů.

Související příspěvky

Výdaje na zdravotnictví v Itálii: rostoucí zátěž domácností

11. 2024

Aviary Alert: Mezi vývojem virů a lidskými riziky

4. 2024

Den ve žlutém proti endometrióze

28. 2024

Naděje a inovace v boji proti rakovině slinivky břišní

27. 2024

Jaká jsou rizika nebo vedlejší účinky alfa-blokátorů?

Poskytovatelé zdravotní péče jsou často opatrní při předepisování alfa-blokátorů kvůli některým vedlejším účinkům.

Pravděpodobné vedlejší účinky také závisí na konkrétním alfa-blokátoru.

Pokud máte nežádoucí účinky, může váš poskytovatel zdravotní péče požádat, abyste vyzkoušeli jiný alfa-blokátor, abyste zjistili, zda se těmto vedlejším účinkům lze vyhnout.

Selektivní vedlejší účinky alfa-1-blokátoru

Selektivní léky blokující alfa-1 běžně způsobují následující nežádoucí účinky, zejména u pacientů starších 65 let:

Nízký krevní tlak (hypotenze). Alfa-blokátory jsou velmi účinné při snižování krevního tlaku. V některých případech však fungují příliš dobře a způsobují ortostatickou hypotenzi, což je pokles krevního tlaku, ke kterému dochází, když vstanete. To může způsobit závratě nebo pocit točení hlavy. Pokud máte předepsaný A1-blokátor, je pravděpodobné, že vám váš poskytovatel zdravotní péče řekne, abyste si ho vzali těsně předtím, než půjdete spát.
Účinek první dávky. Extrémně častým vedlejším účinkem A1-blokátorů je, že první dávka má mnohem silnější účinek na krevní tlak než pozdější dávky. Příznaky ortostatické hypertenze – zejména závratě, pocit točení hlavy nebo mdloby – jsou běžné. To zvyšuje riziko pádů, což může být velmi nebezpečné pro starší osoby, osoby se slabšími kostmi nebo osoby na ředění krve (protože zranění při pádu může způsobit nebezpečné vnitřní krvácení). Aby se tento účinek minimalizoval, první dávka alfa-1 blokátoru je obvykle menší.
Sexuální dysfunkce. Alfa-blokátory mohou způsobit priapismus, erekci, která trvá čtyři nebo více hodin. Priapismus je vážný stav, který vyžaduje okamžitou péči, protože může způsobit trvalou impotenci. Ve velmi vzácných případech mohou alfa-blokátory také způsobit anejakulaci, což je neschopnost ejakulovat semeno, i když stále dochází k pocitu orgasmu.

Neselektivní vedlejší účinky alfa-blokátorů

Protože neselektivní alfa-blokátory ovlivňují receptory A1 i A2, může to často znamenat, že ve vašem těle je navíc norepinefrin.

Tento extra norepinefrin může aktivovat další adrenergní receptory zvané beta-receptory.

Aktivace beta-receptorů může způsobit následující:

Reflexní tachykardie (zrychlený srdeční tep). Když váš krevní tlak klesne, vaše tělo reflexně zrychlí srdeční tep, aby to kompenzovalo.
Svalový třes. Beta-receptory pomáhají vašemu tělu ovládat určité svaly. Jejich příliš častá aktivace způsobuje chvění nebo třes.

fenoxybenzamin

Fenoxybenzamin je jedinečný mezi léky, které blokují adrenergní receptory, protože jeho účinky jsou nevratné.

To znamená, že všechny alfa-receptory blokované tímto lékem zůstanou blokovány navždy.

Kvůli tomuto trvalému účinku není široce používán.

Interagují alfa-blokátory s jinými léky?

Některé alfa-blokátory mohou také interagovat s alkoholem, citrusovými šťávami nebo jinými potravinami.

Protože alfa-blokátory ovlivňují váš oběhový systém – a tím i celé vaše tělo – mohou také interagovat s mnoha dalšími léky.

Vzhledem k tomu, že účinky se mohou lišit od člověka k člověku, váš poskytovatel zdravotní péče je nejlepším zdrojem informací o tom, jak vás alfa-blokátory s největší pravděpodobností ovlivní.

Existují nějaké podmínky, které by mi měly bránit v užívání těchto léků?

Existuje několik zdravotních problémů - nazývaných kontraindikace -, které vám mohou zabránit v užívání alfa-blokátorů.

Operace šedého zákalu. Vzhledem k tomu, že alfa-blokátory jsou součástí toho, jak se zorničky ve vašich očích stahují, mohou alfa-blokátory způsobit komplikace během operace šedého zákalu. Obvyklým příkladem tohoto druhu komplikací je intraoperační syndrom floppy duhovky.

Kojení. Oba neselektivní alfa-blokátory, fentolamin a fenoxybenzamin, by se při kojení neměly užívat.

Ortostatická hypotenze v anamnéze. Užívání alfa-blokátorů může tento stav zhoršit.

Léky na erektilní dysfunkci. V některých případech mohou některé léky na erektilní dysfunkci interagovat s alfa-blokátory.

Onemocnění ledvin, onemocnění krevního oběhu nebo infekce dýchacích cest. Neselektivní alfa-blokátory nemusí být možností, pokud máte jeden nebo více z těchto stavů.

Jak dlouho mohu zůstat na alfa-blokátorech?

V závislosti na lécích a léčeném stavu můžete užívat selektivní blokátory A1 po delší dobu. Neselektivní alfa-blokátory jsou určeny pro krátkodobé použití.

U stavů, jako je vysoký krevní tlak nebo benigní hyperplazie prostaty, je běžné užívat alfa-blokátor neomezeně dlouho. Váš poskytovatel zdravotní péče vám vysvětlí možnosti a pomůže vám rozhodnout se, co je pro vás nejlepší. Jakmile se rozhodnete, váš poskytovatel vám může říci, jak dlouho budete muset tento průběh léčby dodržovat.

Mohu někdy přestat užívat alfa-blokátory?

Nikdy byste neměli přestat užívat alfa-blokátor, aniž byste si promluvili se svým poskytovatelem zdravotní péče.

Je to proto, že jejich náhlé zastavení může způsobit vážné komplikace, z nichž některé mohou být vážné nebo dokonce život ohrožující.

V závislosti na tom, proč užíváte alfa-blokátor, může být možné, že je přestanete užívat za následujících okolností:

Zlepšíte svůj krevní tlak (což je možné pomocí diety a cvičení), takže již nepotřebujete léky na jeho kontrolu.
Podstoupíte lékařskou proceduru, která odstraní vaši potřebu alfa-blokátoru (jako je odstranění prostaty).
Přejdete na jiný lék, který není alfa-blokátor, ale stále má stejný účinek.

Kdy bych měl navštívit svého poskytovatele zdravotní péče?

Obecně platí, že byste se měli obrátit na svého poskytovatele, pokud máte nějaké dotazy ohledně svých léků nebo jakýchkoli náhlých změn vašich příznaků, zejména pokud vedlejší účinky nebo příznaky narušují vaše pravidelné aktivity.

Měli byste okamžitě vyhledat lékařskou pomoc, pokud máte některý z následujících stavů:

Mdloby nebo omdlení.
Bolest na hrudi (angina pectoris).
Dýchavičnost.
Rychlý nebo nepravidelný srdeční tep nebo bušení srdce (nepříjemný pocit vlastního bušení srdce).
Priapismus (erekce, která trvá nejméně čtyři hodiny a je často bolestivá).
Příznaky závažné alergické reakce (anafylaxe) mohou zahrnovat kopřivku, vyrážku, svědění, otok a potíže s polykáním.

Alfa-blokátory jsou běžnými recepty na širokou škálu stavů

Jejich použití sahá od kontroly vysokého krevního tlaku až po pomoc lidem, kteří mají chronické noční můry, spát.

I když je jejich použití běžné, existují případy, kdy alfa-blokátory nejsou tou nejlepší volbou.

Pokud váš poskytovatel zdravotní péče doporučuje užívat alfa-blokátor, promluvte si s ním o svých obavách.

Mohou vám pomoci pochopit, jak nejlépe tyto léky užívat a co můžete udělat, aby tyto léky měly pozitivní vliv na váš život.

Reference

Kapitola 10: Blokátory adrenoceptorů. (https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=255304621&bookid=3058#255304626) V: Katzung BG, Kruidering-Hall M, Tuan R, Vanderah TW, Trevor AJ. eds. Farmakologie Katzunga a Trevora: Vyšetření a Deska Recenze, 13e. McGraw Hill. Zpřístupněno 8/10/2021.
Clar DT, Sharma S. Autonomic Pharmacology. [Aktualizováno 2021. května 7]. In: StatPearls [Internet]. Ostrov pokladů (FL): StatPearls Publishing; ledna 2021. Zpřístupněno 8/10/2021.
CMS.gov. Medicare část D Dashboard výdajů na léky. (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) Přístup k 8 / 11 / 2021.
Falhammar H, Kjellman M, Calissendorff J. Léčba a výsledky u feochromocytomů a paragangliomů: studie 110 případů z jednoho centra. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30220006/) Endokrinní. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Lepor H. Alfa-blokátory pro léčbu benigní hyperplazie prostaty. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27476124/) Urol Clin North Am. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
Nachawati D, Patel J. Alfa blokátory. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556066/) In: StatPearls [Internet]. Ostrov pokladů (FL): StatPearls Publishing; ledna 2021. Zpřístupněno 8/10/2021.
Redakční rada PDQ® Adult Treatment. Léčba feochromocytomu a paragangliomu PDQ. (https://www.cancer.gov/types/pheochromocytoma/patient/pheochromocytoma-treatment-pdq) [Aktualizováno 2020. května 20]. National Cancer Institute. Zpřístupněno 8/10/2021.
Taylor BN, Cassagnol M. Alfa adrenergní receptory. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539830/) [Aktualizováno 2021. července 13]. In: StatPearls [Internet]. Ostrov pokladů (FL): StatPearls Publishing; ledna 2021. Zpřístupněno 8/10/2021.
Americká národní lékařská knihovna. Pro tento článek bylo recenzováno několik stránek. Zpřístupněno 8/11/2021.
Zabkowski T, Saracyn M. Adherence k lékům a problémy související s léky ve farmakoterapii symptomů dolních močových cest souvisejících s benigní hyperplazií prostaty. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30552307/) J Physiol Pharmacol. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.