Alfa-blokátory, lieky na liečbu vysokého krvného tlaku

By Cristiano Antonino On Mar 9, 2023

Alfa-blokátory sú skupinou liekov, ktoré liečia najmä vysoký krvný tlak, ako aj určité stavy ovplyvňujúce váš obehový systém, prostatu a môžu pomôcť pri liečbe určitých typov nádorov.

Pôsobia tak, že spomaľujú určité typy chemickej komunikácie medzi bunkami, najmä medzi vaším nervovým systémom a orgánmi alebo tkanivami.

Čo sú to alfa-blokátory?

Alfa-blokátory sú lieky, ktoré liečia vysoký krvný tlak.

Môžu tiež liečiť niektoré stavy ovplyvňujúce obehový systém, prostatu a pomáhajú pri liečbe niektorých typov nádorov.

Pôsobia tak, že spomaľujú špecifické typy bunkovej aktivity vo vašom nervovom systéme.

Ako fungujú?

Alfa-blokátory fungujú tak, že čiastočne blokujú spôsob, akým niektoré bunky vo vašom tele dostávajú pokyny.

Robia to tak, že blokujú alfa-receptory, ktoré sa nachádzajú na bunkách v špecifických oblastiach alebo orgánoch vo vašom tele.

Tieto receptory hovoria svojim bunkám, kedy sa majú stlačiť, stiahnuť alebo utiahnuť.

Blokovaním týchto receptorov zostávajú tieto bunky uvoľnené.

Pretože mnohé z týchto buniek lemujú vaše krvné cievy – kontrolujú, aké široké alebo úzke sú tieto cievy – ich udržiavanie v uvoľnenom stave znižuje váš krvný tlak.

Viac o alfa-receptoroch

Váš nervový systém funguje tak, že prenáša chemické a elektrické signály do celého tela.

Táto chemická komunikácia funguje veľmi podobne ako systém zámkov a kľúčov.

Kľúčom sú chemické signály – tiež známe ako neurotransmitery.

Môžu cestovať cez váš krvný obeh do rôznych miest vo vašom tele.

Receptory sú zámky, ktoré umožňujú chemikáliám pripojiť sa a aktivovať bunky.

Niektoré z týchto receptorov, ktoré sa nachádzajú vo vašom tele, sa nazývajú adrenergné receptory (alebo niekedy adrenoceptory).

Dostali svoje meno, pretože chemikália, ktorú vaše telo vytvára, adrenalín (tiež nazývaný epinefrín), pôsobí ako hlavný kľúč a môže aktivovať všetky adrenergné receptory.

Adrenergné receptory, vrátane alfa-receptorov (niekedy identifikovaných pomocou gréckeho písmena α pre alfa), prichádzajú vo viacerých typoch a podtypoch.

Ako lieky využívajú alfa-receptory

Ak má chemikália správnu štruktúru, môže sa pripojiť k receptoru.

Chemikálie, ktoré sa môžu pripojiť k receptoru, sú buď agonisty alebo antagonisty:

Agonisti: Tieto chemikálie sa naviažu na receptor a „odomknú“ ho, čím aktivujú bunku a prikážu jej, aby vykonala určitú akciu. Môžu to byť chemické signály, ktoré vytvára vaše telo, alebo môžu pochádzať z liekov, ktoré užívate.
Antagonisty: Tieto chemikálie sa môžu pripojiť k receptorovým miestam, ale nedokážu ich odomknúť a aktivovať. Antagonisty sa držia na mieste receptora a zabraňujú ich aktivácii. Efekt je podobný, ako keď vložíte kľúč do zámky, ktorá nie je úplne vhodná. Môže ísť do zámku, ale nemôže ho otvoriť. Blokovanie dostatočného množstva receptorov na dostatočnom množstve buniek spomaľuje aktivitu týchto buniek.

Čo kontrolujú alfa-receptory?

Alfa-receptory prichádzajú v dvoch rôznych podtypoch, pričom podtypy sa do určitej miery prekrývajú, ale tiež riadia rôzne funkcie.

Alfa-1 (A1) receptory

Umiestnenie a funkcie týchto receptorov zahŕňajú:

Hladký sval. Tento typ svalov tvorí výstelku vašich krvných ciev, čo pomáha regulovať krvný tlak. Receptory A1 spôsobujú zúženie vašich krvných ciev a spôsobujú zvýšenie krvného tlaku.
Oči. Receptory A1 spôsobujú, že sa zreničky vo vašich očiach zmenšujú, čo vám pomáha vidieť v jasnejších podmienkach.
Koža. Receptory A1 kontrolujú svaly, ktoré spôsobujú vstávanie vlasov. Práve to spôsobuje, že máte pri chlade husiu kožu.
Močové cesty. Pomocou týchto receptorov ovládate svaly močového mechúra. Nachádzajú sa aj v prostate.

Alfa-2 receptory

Tieto receptory sa väčšinou nachádzajú na nasledujúcich miestach:

Hladký sval. Hladký sval, ktorý lemuje vaše krvné cievy, má okrem receptorov A2 aj receptory A1. Preto sa receptory A2 podieľajú aj na krvnom tlaku.
Nervový systém. To zahŕňa váš mozog, chrbticovej šnúra a nervy. A2 receptory v nervovom systéme pomáhajú riadiť vaše hladiny neurotransmiterov. To platí najmä pre noradrenalín (nazývaný aj noradrenalín), neurotransmiter, ktorý funguje spolu s adrenalínom.
Krv. Receptory A2 môžu aktivovať bunky krvných doštičiek vo vašej krvi, čo spôsobuje ich zrážanie a zhlukovanie. Krvné doštičky sú kľúčom k prirodzenej reakcii vášho tela na zranenie, pomáhajú utesňovať a opravovať rany.
Pankreas. A2 receptory v beta bunkách vášho pankreasu spomaľujú a zabraňujú uvoľňovaniu inzulínu do vášho tela.
Tukové bunky. Aktivácia receptorov A2 v tukových bunkách bráni ich rozkladu na použitie ako zdroj energie.

Existujú rôzne typy alfa-blokátorov?

Niektoré alfa-blokátory sú zamerané len na určité alfa-receptory.

Táto charakteristika je „selektivita“ a je súčasťou rozhodovacieho procesu pri výbere alfa-blokátora na liečbu stavu.

Alfa-blokátory môžu byť neselektívne alebo selektívne pre A1 receptory.

Zatiaľ neexistujú žiadne schválené selektívne alfa-2 blokátory.

Aké stavy liečia alfa-blokátory?

Ako už názov napovedá, alfa-blokátory sú antagonisty alfa-receptorov.

Naviažu sa na alfa-receptory a udržujú ich v aktivácii určitých buniek.

Alfa-blokátory majú schválenie od US Food and Drug Administration na liečbu nasledujúcich stavov:

Vysoký krvný tlak (hypertenzia)

Alfa-blokátory liečia vysoký krvný tlak tým, že zastavujú aktiváciu receptorov A1 a A2.

Blokovanie tejto aktivácie uvoľňuje krvné cievy a znižuje krvný tlak.

Schválené alfa-blokátory na vysoký krvný tlak zahŕňajú:

Doxazosín.
Prazosin.
Terazosin.

Benígna hyperplázia prostaty (BPH)

Benígna hyperplázia prostaty (tiež známa ako nezhubné zväčšenie prostaty) je stav, ktorý spôsobuje zväčšenie prostaty.

Keď sa to stane, môže to sťažiť močenie (cikanie), pretože prostata tlačí na močovú rúru.

Môže tiež spôsobiť, že moč zostane vo vašom močovom mechúre, čo spôsobí močové kamene a infekcie.

Časom môže viesť aj k zlyhaniu obličiek.

Alfa-blokátory môžu spôsobiť uvoľnenie svalu prostaty, čo uľahčuje prechod moču.

Schválené alfa-blokátory pre BPH sú:

Selektívna prostatická žľaza (má menej systémových vedľajších účinkov ako neselektívna)

Alfuzosin.
Doxazosín.
silodozín.
Tamsulozín (je neselektívny pre prostatickú žľazu).
Terazosin.

Feochromocytómy a paragangliómy

Ide o rovnaký typ nádoru, ale majú rôzne názvy v závislosti od ich umiestnenia.

Môžu byť rakovinové (malígne) alebo nerakovinové (benígne).

Tieto nádory môžu – ale nie vždy – vytvárať extra adrenalín a norepinefrín.

Keď ich máte v tele príliš veľa, je to, akoby ste sa nimi predávkovali, pričom symptómy sa zhodujú.

Tieto príznaky zahŕňajú bolesť hlavy, potenie, srdcové problémy a ďalšie.

Alfa-blokátory zabraňujú tomu, aby nadbytočné neurotransmitery mali účinok podobný predávkovaniu.
Feochromocytómy (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): Tvoria sa na vašich nadobličkách, ktoré sa nachádzajú v hornej časti obličiek.

Paragangliómy (para-gang-lee-oh-mas): Ide o nádory, ktoré často rastú v blízkosti krčnej tepny vo vašej krk, ale môžu sa tvoriť aj okolo nervov inde vo vašom tele.

Nasledujúce lieky sú schválené na liečbu feochromocytómov a paragangliómov:

Fentolamín (môže tiež pomôcť diagnostikovať tieto nádory).
Fenoxybenzamín.

Ošetrenie kože a mäkkých tkanív

Fentolamín môže zabrániť poškodeniu oblastí kože spôsobenému únikom norepinefrínu z vašich krvných ciev a do okolitého tkaniva.

Môže tiež zvrátiť účinky niektorých lokálnych anestetík.

Použitie mimo značky

Alfa-blokátory môžu tiež liečiť určité stavy, aj keď nie sú pre tieto stavy špecificky schválené FDA.

Toto je známe ako „off-label“ predpisovanie.

Často sa to robí, keď existuje dôkaz, že liek môže liečiť stav a výhody prevažujú nad možnými rizikami.

Predpisovanie mimo označenia je legálne, medicínsky prijateľné a etické, ak sa vykonáva bezpečne a zodpovedne.

Alfa-blokátory sa bežne používajú off-label pre nasledujúce stavy:

Prazosin: To môže liečiť nočné mory a poruchy spánku spôsobené posttraumatickou stresovou poruchou (PTSD) a liečbu problémov s obehom spôsobených Raynaudovým fenoménom.
Tamsulozín: Môže liečiť chronickú prostatitídu (zápal prostaty) a syndróm chronickej panvovej bolesti u mužov, ako aj symptómy dolných močových ciest u mužov. Môže tiež pomôcť pri prechode obličkových kameňov a pri liečbe príznakov spôsobených ureterálnymi stentmi (zariadenia podobné lešeniu, ktoré držia vašu močovú trubicu otvorenú a bránia jej zablokovaniu obličkovými kameňmi alebo kameňmi močového mechúra).
Alfuzosín, doxazosín, terazosín a silodosín: Tieto štyri alfa-blokátory sa používajú mimo schválenia na liečbu obličkových kameňov, ktoré uviazli v močovodoch, trubiciach, ktoré vedú z obličiek do močového mechúra.

Sú alfa-blokátory bežne predpisované?

Alfa-blokátory sa veľmi bežne predpisujú na určité stavy.

Aké sú výhody alfa-blokátorov?

Alfa-blokátory môžu pri určitých stavoch ponúknuť lekársku alternatívu k chirurgickému zákroku.

Môžu tiež liečiť vysoký krvný tlak a môžu byť súčasťou liečby niektorých nádorov.

Súvisiace príspevky

Výdavky na zdravotníctvo v Taliansku: rastúca záťaž pre domácnosti

Apríla 11, 2024

Aviary Alert: Medzi vývojom vírusov a ľudskými rizikami

Apríla 4, 2024

Deň v žltom proti endometrióze

Mar 28, 2024

Nádej a inovácia v boji proti rakovine pankreasu

Mar 27, 2024

Aké sú riziká alebo vedľajšie účinky alfa-blokátorov?

Poskytovatelia zdravotnej starostlivosti sú často opatrní pri predpisovaní alfa-blokátorov kvôli niektorým vedľajším účinkom.

Pravdepodobné vedľajšie účinky závisia aj od konkrétneho alfa-blokátora.

Ak máte vedľajšie účinky, váš poskytovateľ zdravotnej starostlivosti môže požiadať, aby ste vyskúšali iný alfa-blokátor, aby ste zistili, či sa týmto vedľajším účinkom nedá vyhnúť.

Selektívne vedľajšie účinky alfa-1-blokátora

Selektívne lieky blokujúce alfa-1 bežne spôsobujú nasledujúce vedľajšie účinky, najmä u pacientov starších ako 65 rokov:

Nízky krvný tlak (hypotenzia). Alfa-blokátory sú veľmi účinné pri znižovaní krvného tlaku. V niektorých prípadoch však fungujú príliš dobre a spôsobujú ortostatickú hypotenziu, pokles krvného tlaku, ku ktorému dochádza, keď sa postavíte. To môže spôsobiť závraty alebo pocit točenia hlavy. Ak máte predpísaný blokátor A1, je pravdepodobné, že váš poskytovateľ zdravotnej starostlivosti vám povie, aby ste ho užili tesne predtým, ako pôjdete spať.
Účinok prvej dávky. Extrémne častým vedľajším účinkom A1-blokátorov je, že prvá dávka má oveľa silnejší účinok na krvný tlak ako neskoršie dávky. Symptómy ortostatickej hypertenzie – najmä závraty, pocit točenia hlavy alebo mdloby – sú bežné. To zvyšuje riziko pádov, čo môže byť veľmi nebezpečné pre ľudí vo veku, ktorí majú slabšie kosti alebo ktorí užívajú lieky na riedenie krvi (pretože zranenia pri páde môžu spôsobiť nebezpečné vnútorné krvácanie). Aby sa minimalizoval tento účinok, prvá dávka alfa-1 blokátora je zvyčajne menšia.
Sexuálna dysfunkcia. Alfa-blokátory môžu spôsobiť priapizmus, erekciu, ktorá trvá štyri alebo viac hodín. Priapizmus je vážny stav, ktorý si vyžaduje okamžitú starostlivosť, pretože môže spôsobiť trvalú impotenciu. Vo veľmi zriedkavých prípadoch môžu alfa-blokátory spôsobiť aj anejakuláciu, čo je neschopnosť ejakulovať semeno, aj keď sa pocit orgazmu stále vyskytuje.

Neselektívne vedľajšie účinky alfa-blokátorov

Pretože neselektívne alfa-blokátory ovplyvňujú receptory A1 aj A2, môže to často znamenať, že vo vašom tele je navyše noradrenalín.

Tento extra norepinefrín môže aktivovať ďalšie adrenergné receptory nazývané beta-receptory.

Aktivácia beta-receptora môže spôsobiť nasledovné:

Reflexná tachykardia (rýchly tlkot srdca). Keď váš krvný tlak klesne, vaše telo reflexne zrýchli tep, aby to kompenzovalo.
Svalové chvenie. Beta-receptory pomáhajú vášmu telu kontrolovať určité svaly. Ich príliš častá aktivácia spôsobuje chvenie alebo trasenie.

fenoxybenzamín

Fenoxybenzamín je jedinečný medzi liekmi, ktoré blokujú adrenergné receptory, pretože jeho účinky sú nezvratné.

To znamená, že všetky alfa-receptory zablokované týmto liekom zostanú zablokované navždy.

Kvôli tomuto trvalému účinku nie je široko používaný.

Interagujú alfa-blokátory s inými liekmi?

Niektoré alfa-blokátory môžu tiež interagovať s alkoholom, citrusovými šťavami alebo inými potravinami.

Pretože alfa-blokátory ovplyvňujú váš obehový systém – a teda celé vaše telo – môžu tiež interagovať s mnohými inými liekmi.

Pretože účinky sa môžu líšiť od človeka k človeku, váš poskytovateľ zdravotnej starostlivosti je najlepším zdrojom informácií o tom, ako vás alfa-blokátory s najväčšou pravdepodobnosťou ovplyvnia.

Existujú nejaké podmienky, ktoré by mi mali brániť v užívaní týchto liekov?

Existuje niekoľko zdravotných problémov - nazývaných kontraindikácie - ktoré vám môžu zabrániť v užívaní alfa-blokátorov.

Operácia šedého zákalu. Pretože alfa-blokátory sú súčasťou toho, ako sa zreničky vo vašich očiach sťahujú, alfa-blokátory môžu spôsobiť komplikácie počas operácie sivého zákalu. Syndróm intraoperačnej floppy dúhovky je bežným príkladom tohto druhu komplikácií.

Dojčenie. Oba neselektívne alfa-blokátory, fentolamín a fenoxybenzamín, by sa nemali užívať počas dojčenia.

Ortostatická hypotenzia v anamnéze. Užívanie alfa-blokátorov môže tento stav zhoršiť.

Lieky na erektilnú dysfunkciu. V niektorých prípadoch môžu niektoré lieky na erektilnú dysfunkciu interagovať s alfa-blokátormi.

Ochorenia obličiek, ochorenia krvného obehu alebo infekcie dýchacích ciest. Neselektívne alfa-blokátory nemusia byť možnosťou, ak máte jeden alebo viac z týchto stavov.

Ako dlho môžem zostať na alfa-blokátoroch?

V závislosti od lieku a liečeného stavu môžete dlhodobo užívať selektívne blokátory A1. Neselektívne alfa-blokátory sú určené na krátkodobé použitie.

Pri stavoch, ako je vysoký krvný tlak alebo benígna hyperplázia prostaty, je bežné užívať alfa-blokátor na neurčito. Váš poskytovateľ zdravotnej starostlivosti vám vysvetlí možnosti a pomôže vám rozhodnúť sa, čo je pre vás najlepšie. Po rozhodnutí vám váš poskytovateľ môže povedať, ako dlho budete musieť tento priebeh liečby dodržiavať.

Môžem niekedy prestať užívať alfa-blokátory?

Nikdy by ste nemali prestať užívať alfa-blokátor bez toho, aby ste sa porozprávali so svojím poskytovateľom zdravotnej starostlivosti.

Je to preto, že ich náhle zastavenie môže spôsobiť vážne komplikácie, z ktorých niektoré môžu byť vážne alebo dokonca život ohrozujúce.

V závislosti od toho, prečo užívate alfa-blokátory, je možné, že ich prestanete užívať za nasledujúcich okolností:

Zlepšíte si krvný tlak (čo je možné pomocou diéty a cvičenia), takže už nepotrebujete lieky na jeho kontrolu.
Absolvujete lekársky zákrok, ktorý odstráni vašu potrebu alfa-blokátora (napríklad odstránenie prostaty).
Prejdete na iný liek, ktorý nie je alfa-blokátorom, ale stále má rovnaký účinok.

Kedy by som mal navštíviť svojho poskytovateľa zdravotnej starostlivosti?

Vo všeobecnosti by ste sa mali obrátiť na svojho poskytovateľa, ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa liekov alebo akýchkoľvek náhlych zmien vo vašich príznakoch, najmä ak vedľajšie účinky alebo príznaky narúšajú vaše pravidelné aktivity.

Mali by ste okamžite vyhľadať lekársku pomoc, ak máte niektorý z nasledujúcich stavov:

Mdloby alebo mdloby.
Bolesť na hrudníku (angína).
Dýchavičnosť.
Rýchly alebo nepravidelný tlkot srdca alebo búšenie srdca (nepríjemný pocit vlastného tlkotu srdca).
Priapizmus (erekcia, ktorá trvá najmenej štyri hodiny a je často bolestivá).
Príznaky závažnej alergickej reakcie (anafylaxia) môžu zahŕňať žihľavku, vyrážku, svrbenie, opuch a ťažkosti s prehĺtaním.

Alfa-blokátory sú bežné recepty na širokú škálu stavov

Ich použitie siaha od kontroly vysokého krvného tlaku až po pomoc ľuďom, ktorí majú chronické nočné mory spať.

Aj keď je ich použitie bežné, existujú prípady, kedy alfa-blokátory nie sú najlepšou voľbou.

Ak váš poskytovateľ zdravotnej starostlivosti odporúča užívať alfa-blokátor, porozprávajte sa s ním o svojich obavách.

Môžu vám pomôcť pochopiť, ako najlepšie užívať tieto lieky a čo môžete urobiť, aby tieto lieky mali pozitívny vplyv na váš život.

Referencie

Kapitola 10: Blokátory adrenoceptorov. (https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=255304621&bookid=3058#255304626) V: Katzung BG, Kruidering-Hall M, Tuan R, Vanderah TW, Trevor AJ. eds. Farmakológia Katzunga a Trevora: vyšetrenie a Doska Recenzia, 13e. McGraw Hill. Prístupné 8/10/2021.
Clar DT, Sharma S. Autonomic Pharmacology. [Aktualizované 2021. mája 7]. In: StatPearls [Internet]. Ostrov pokladov (FL): StatPearls Publishing; januára 2021. Prístupné 8/10/2021.
CMS.gov. Medicare časť D Dashboard výdavkov na lieky. (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) Prístup k 8.
Falhammar H, Kjellman M, Calissendorff J. Liečba a výsledky pri feochromocytómoch a paragangliómoch: štúdia 110 prípadov z jedného centra. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30220006/) Endokrinné. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Lepor H. Alfa-blokátory na liečbu benígnej hyperplázie prostaty. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27476124/) Urol Clin North Am. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
Nachawati D, Patel J. Alfa blokátory. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556066/) In: StatPearls [Internet]. Ostrov pokladov (FL): StatPearls Publishing; januára 2021. Prístupné 8/10/2021.
Redakčná rada PDQ® pre liečbu dospelých. Liečba feochromocytómu a paragangliómu PDQ. (https://www.cancer.gov/types/pheochromocytoma/patient/pheochromocytoma-treatment-pdq) [Aktualizované 2020. mája 20]. Národný onkologický ústav. Prístupné 8/10/2021.
Taylor BN, Cassagnol M. Alfa adrenergné receptory. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539830/) [Aktualizované 2021. júla 13]. In: StatPearls [Internet]. Ostrov pokladov (FL): StatPearls Publishing; januára 2021. Prístupné 8/10/2021.
Americká národná lekárska knižnica. Pre tento článok bolo recenzovaných viacero stránok. Prístupné 8/11/2021.
Zabkowski T, Saracyn M. Priľnavosť k liekom a problémy súvisiace s liekmi vo farmakoterapii symptómov dolných močových ciest súvisiacich s benígnou hyperpláziou prostaty. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30552307/) J Physiol Pharmacol. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.