Alfa-blockerare, läkemedel för behandling av högt blodtryck

By Cristiano Antonino On Mar 9, 2023

Alfa-blockerare är en klass av läkemedel som huvudsakligen behandlar högt blodtryck, samt vissa tillstånd som påverkar ditt cirkulationssystem, prostata och kan hjälpa till med att behandla vissa typer av tumörer

De fungerar genom att bromsa vissa typer av kemisk kommunikation mellan celler, särskilt mellan ditt nervsystem och organ eller vävnader.

Vad är alfablockerare?

Alfa-blockerare är mediciner som behandlar högt blodtryck.

De kan också behandla vissa tillstånd som påverkar cirkulationssystemet, prostata och hjälpa till med att behandla vissa typer av tumörer.

De fungerar genom att bromsa specifika typer av cellaktivitet i ditt nervsystem.

Hur fungerar de?

Alfa-blockerare fungerar genom att delvis blockera hur vissa celler i din kropp får instruktioner.

De gör detta genom att blockera alfa-receptorer, som finns på celler i specifika områden eller organ i din kropp.

Dessa receptorer talar om för sina celler när de ska klämma, dra ihop sig eller dra åt.

Genom att blockera dessa receptorer förblir dessa celler avslappnade.

Eftersom många av dessa celler kantar dina blodkärl - som styr hur breda eller smala kärlen är - sänker du ditt blodtryck om du håller dem avslappnade.

Mer om alfa-receptorer

Ditt nervsystem fungerar genom att överföra kemiska och elektriska signaler genom hela din kropp.

Den kemiska kommunikationen fungerar väldigt likt ett lås-och-nyckel-system.

De kemiska signalerna - även kända som neurotransmittorer - är nycklarna.

De kan resa genom ditt blodomlopp till olika platser i din kropp.

Receptorer är låsen som gör att kemikalier kan fästa och aktivera cellerna.

Vissa av de receptorer som finns i hela kroppen kallas adrenerga receptorer (eller ibland adrenoceptorer).

De har fått sitt namn för att en kemikalie som din kropp tillverkar, adrenalin (även kallad epinefrin), fungerar som en huvudnyckel och kan aktivera alla adrenerga receptorer.

Adrenerga receptorer, inklusive alfa-receptorer (ibland identifierade med den grekiska bokstaven α för alfa), finns i flera typer och undertyper.

Hur mediciner använder alfa-receptorer

Om en kemikalie har rätt struktur kan den fästa vid en receptor.

Kemikalier som kan fästa till en receptor är antingen agonister eller antagonister:

Agonister: Dessa kemikalier fäster vid en receptor och "låser upp" den, aktiverar cellen och säger åt den att vidta en viss åtgärd. De kan vara kemiska signaler från din kropp, eller så kan de komma från mediciner du tar.
Antagonister: Dessa kemikalier kan fästa på receptorställen men kan inte låsa upp och aktivera dem. Antagonister håller fast vid receptorstället och förhindrar deras aktivering. Effekten liknar att sätta in en nyckel i ett lås som inte riktigt passar. Den kan gå in i låset men kan inte öppna den. Blockering av tillräckligt med receptorer på tillräckligt många celler saktar ner dessa cellers aktivitet.

Vad kontrollerar alfa-receptorer?

Alfa-receptorer finns i två olika subtyper, där subtyperna har viss överlappning men också styr olika funktioner.

Alfa-1 (A1) receptorer

Platser och funktioner för dessa receptorer inkluderar:

Glatt muskulatur. Den här typen av muskler bildar foder i dina blodkärl, vilket är hur de hjälper till att reglera blodtrycket. A1-receptorer får dina blodkärl att dra ihop sig och orsaka en ökning av ditt blodtryck.
Ögon. A1-receptorer gör att pupillerna i dina ögon blir mindre, vilket hjälper dig att se under ljusare förhållanden.
Hud. A1-receptorer styr musklerna som får ditt hår att resa sig. Det är det som gör att du får gåshud när du fryser.
Urinvägarna. Dessa receptorer är hur du styr dina blåsmuskler. De finns också i prostatan.

Alfa-2 receptorer

Dessa receptorer finns oftast på följande platser:

Glatt muskulatur. Den glatta muskeln som kantar dina blodkärl har också A2-receptorer förutom A1-receptorer. Det är därför A2-receptorer också spelar en roll för blodtrycket.
Nervsystem. Detta inkluderar din hjärna, ryggrads- sladd och nerver. A2-receptorer i nervsystemet hjälper till att hantera dina signalsubstansnivåer. Detta gäller särskilt noradrenalin (även kallat noradrenalin), en signalsubstans som fungerar tillsammans med adrenalin.
Blod. A2-receptorer kan aktivera blodplättsceller i ditt blod, vilket gör att de koagulerar och hopar sig. Blodplättar är nyckeln i din kropps naturliga reaktion på en skada, och hjälper till att täta och reparera sår.
Bukspottkörteln. A2-receptorer i betacellerna i din bukspottkörtel saktar ner och förhindrar frisättningen av insulin i kroppen.
Fettceller. Aktivering av A2-receptorer i fettceller hindrar dem från att bryta ner för användning som energikälla.

Finns det olika typer av alfablockerare?

Vissa alfa-blockerare riktar sig endast mot vissa alfa-receptorer.

Denna egenskap är "selektivitet", och det är en del av beslutsprocessen när man väljer en alfablockerare för att behandla ett tillstånd.

Alfa-blockerare kan vara icke-selektiva eller selektiva för A1-receptorer.

Det finns - för närvarande - inga godkända selektiva alfa-2-blockerare.

Vilka tillstånd behandlas med alfa-blockerare?

Precis som namnet antyder är alfa-blockerare alfa-receptorantagonister.

De fäster vid alfa-receptorer och gör att de aktiverar vissa celler.

Alfa-blockerare har godkännande från US Food and Drug Administration för att behandla följande tillstånd:

Högt blodtryck (hypertoni)

Alfa-blockerare behandlar högt blodtryck genom att stoppa A1- och A2-receptorerna från att aktiveras.

Blockering av den aktiveringen slappnar av blodkärlen och sänker blodtrycket.

Godkända alfablockerare för högt blodtryck inkluderar:

Doxazosin.
Prazosin.
Terazosin.

Godartad prostatahyperplasi (BPH)

Benign prostatahyperplasi (även känd som godartad prostataförstoring) är ett tillstånd som gör att prostatakörteln förstoras.

När detta händer kan det göra det svårt att kissa (kissa) eftersom prostatan trycker på urinröret.

Det kan också orsaka att urin stannar kvar i urinblåsan, vilket orsakar blåssten och infektioner.

Med tiden kan det också leda till njursvikt.

Alfa-blockerare kan få din prostatamuskel att slappna av, vilket gör det lättare för urin att passera.

Godkända alfablockerare för BPH är:

Prostatakörtelselektiv (dessa har färre systemiska biverkningar än icke-selektiva)

Alfuzosin.
Doxazosin.
Silodosin.
Tamsulosin (detta är icke-selektivt för prostatakörteln).
Terazosin.

Feokromocytom och paragangliom

Dessa är samma typ av tumör men har olika namn beroende på var de befinner sig.

De kan vara cancerösa (maligna) eller icke-cancerösa (godartade).

Dessa tumörer kan - men gör det inte alltid - skapa extra adrenalin och noradrenalin.

När du har för mycket av båda i kroppen, är det som att du har en överdos av dem, med symtom som matchar.

Dessa symtom inkluderar huvudvärk, svettning, hjärtproblem och mer.

Alfa-blockerare hindrar överskottet av signalsubstanser från att ha en överdosliknande effekt.
Feokromocytom (fee-oh-crow-mo-suck-toe-ma): Dessa bildas på dina binjurar, som ligger längst upp på dina njurar.

Paragangliom (para-gang-lee-oh-mas): Dessa är tumörer som ofta växer nära halspulsådern i din hals, men kan också bildas runt nerver på andra ställen i kroppen.

Följande läkemedel har godkännande för behandling av feokromocytom och paragangliom:

Fentolamin (kan också hjälpa till att diagnostisera dessa tumörer).
Fenoxibensamin.

Hud- och mjukdelsbehandlingar

Fentolamin kan förhindra skador på hudområden som orsakas av att noradrenalin läcker ut ur dina blodkärl och in i den omgivande vävnaden.

Det kan också vända effekterna av vissa lokalanestetika.

Off-label användningar

Alfa-blockerare kan också behandla vissa tillstånd även när de inte är specifikt godkända av FDA för dessa tillstånd.

Detta är känt som "off-label" förskrivning.

Det görs ofta när det finns bevis för att ett läkemedel kan behandla ett tillstånd, och fördelarna överväger de potentiella riskerna.

Off-label förskrivning är lagligt, medicinskt acceptabelt och etiskt när det görs säkert och ansvarsfullt.

Alfa-blockerare används vanligtvis off-label för följande tillstånd:

Prazosin: Detta kan behandla mardrömmar och sömnstörningar orsakade av posttraumatisk stressyndrom (PTSD) och behandling av cirkulationsproblem orsakade av Raynauds fenomen.
Tamsulosin: Detta kan behandla kronisk prostatit (prostatainflammation) och kroniskt bäckensmärtasyndrom hos män, såväl som symtom i de nedre urinvägarna hos män. Det kan också hjälpa till med att passera njursten och behandla symtom som orsakas av urinrörsstentar (ställningsliknande anordningar som håller urinröret öppet och hindrar dem från att blockeras av njursten eller blåssten).
Alfuzosin, doxazosin, terazosin och silodosin: Dessa fyra alfablockerare används utanför etiketten för att behandla njursten som har fastnat i urinledarna, rören som går från dina njurar till urinblåsan.

Förskrivs alfablockerare vanligtvis?

Alfa-blockerare är mycket vanligt föreskrivna för vissa tillstånd.

Vilka är fördelarna med alfa-blockerare?

Alfa-blockerare kan erbjuda ett medicinskt alternativ till operation för vissa tillstånd.

De kan också behandla högt blodtryck och kan vara en del av behandlingen för vissa tumörer.

relaterade inlägg

Hälsoutgifter i Italien: en växande börda på hushållen

April 11, 2024

Aviary Alert: Mellan virusutveckling och mänskliga risker

April 4, 2024

En dag i gult mot endometrios

Mar 28, 2024

Hopp och innovation i kampen mot pankreascancer

Mar 27, 2024

Vilka är riskerna eller biverkningarna med alfablockerare?

Vårdgivare är ofta försiktiga när de förskriver alfa-blockerare på grund av några av biverkningarna.

De sannolika biverkningarna beror också på vilken specifika alfa-blockerare.

Om du har biverkningar kan din läkare låta dig prova en annan alfablockerare för att se om dessa biverkningar kan undvikas.

Selektiva alfa-1-blockerare biverkningar

Selektiva alfa-1-blockerande mediciner orsakar vanligtvis följande biverkningar, särskilt hos personer över 65 år:

Lågt blodtryck (hypotension). Alfa-blockerare är mycket effektiva för att sänka blodtrycket. Men de fungerar för bra i vissa fall och orsakar ortostatisk hypotoni, ett blodtrycksfall som inträffar när du står upp. Detta kan orsaka yrsel eller yrsel. Om du ordineras en A1-blockerare är det troligt att din läkare kommer att säga åt dig att ta den precis innan du går och lägger dig.
Första dosen effekt. En extremt vanlig biverkning av A1-blockerare är att den första dosen har en mycket starkare effekt på blodtrycket än senare doser. Symtom på ortostatisk hypertoni - särskilt yrsel, yrsel eller svimning - är vanliga. Detta ökar risken för fall, vilket kan vara mycket farligt för personer som är äldre, som har svagare ben eller som går på blodförtunnande medel (eftersom fallskador kan orsaka farliga inre blödningar). För att minimera denna effekt är den första dosen av en alfa-1-blockerare vanligtvis mindre.
Sexuell dysfunktion. Alfablockerare kan orsaka priapism, en erektion som varar i fyra eller fler timmar. Priapism är ett allvarligt tillstånd som kräver omedelbar vård eftersom det kan orsaka permanent impotens. I mycket sällsynta fall kan alfablockerare också orsaka anejakulation, vilket är en oförmåga att ejakulera sperma trots att känslan av orgasm fortfarande uppstår.

Icke-selektiva alfa-blockerare biverkningar

Eftersom icke-selektiva alfa-blockerare påverkar både A1- och A2-receptorer, kan detta ofta innebära att det finns extra noradrenalin i kroppen.

Den extra noradrenalin kan aktivera andra adrenerga receptorer som kallas beta-receptorer.

Beta-receptoraktivering kan orsaka följande:

Reflextakykardi (snabba hjärtslag). När ditt blodtryck sjunker, accelererar din kropp reflexmässigt ditt hjärtslag för att kompensera.
Muskelskakningar. Beta-receptorer hjälper din kropp att kontrollera vissa muskler. Att aktivera dem för ofta orsakar darrningar eller skakningar.

fenoxibensamin

Fenoxibensamin är unikt bland de mediciner som blockerar adrenerga receptorer eftersom dess effekter är irreversibla.

Det betyder att alla alfa-receptorer som blockeras av denna medicin kommer att förbli blockerade för alltid.

På grund av denna permanenta effekt används den inte i stor utsträckning.

Interagerar alfablockerare med några andra mediciner?

Vissa alfablockerare kan också interagera med alkohol, citrusjuicer eller andra livsmedel.

Eftersom alfa-blockerare påverkar ditt cirkulationssystem - och därför hela din kropp - kan de också interagera med många andra mediciner.

Eftersom effekterna kan variera från person till person är din vårdgivare den bästa informationskällan om hur alfa-blockerare med största sannolikhet påverkar dig.

Finns det några tillstånd som borde hindra mig från att ta dessa mediciner?

Det finns flera hälsoproblem - som kallas kontraindikationer - som kan hindra dig från att ta alfa-blockerare.

Kataraktoperation. Eftersom alfablockerare är en del av hur pupillerna i dina ögon drar ihop sig, kan alfablockerare orsaka komplikationer vid kataraktoperationer. Intraoperativt floppy iris syndrom är ett vanligt exempel på denna typ av komplikation.

Amning. Båda icke-selektiva alfa-blockerare, fentolamin och fenoxibensamin, bör inte tas när du ammar.

Historik av ortostatisk hypotoni. Att ta alfablockerare kan förvärra detta tillstånd.

Erektil dysfunktion mediciner. I vissa fall kan vissa mediciner mot erektil dysfunktion interagera med alfa-blockerare.

Njursjukdom, cirkulationssjukdomar eller luftvägsinfektioner. Icke-selektiva alfablockerare kanske inte är ett alternativ om du har ett eller flera av dessa tillstånd.

Hur länge kan jag stanna på alfablockerare?

Beroende på medicinering och det behandlade tillståndet kan du ta selektiva A1-blockerare under längre perioder. Icke-selektiva alfablockerare är avsedda för kortvarig användning.

För tillstånd som högt blodtryck eller benign prostatahyperplasi är det vanligt att ta en alfablockerare på obestämd tid. Din vårdgivare kommer att förklara alternativen för dig och hjälpa dig att bestämma vad som fungerar bäst för dig. När du har bestämt dig kan din läkare berätta hur länge du behöver följa den behandlingsförloppet.

Kan jag någonsin sluta med alfablockerare?

Du bör aldrig sluta ta en alfablockerare utan att prata med din vårdgivare.

Det beror på att att plötsligt stoppa dem kan orsaka allvarliga komplikationer, av vilka några kan vara allvarliga eller till och med livshotande.

Beroende på varför du tar en alfablockerare kan det vara möjligt för dig att sluta ta dem under följande omständigheter:

Du förbättrar ditt blodtryck (vilket är möjligt genom kost och träning) så att du inte längre behöver mediciner för att kontrollera det.
Du genomgår ett medicinskt ingrepp som tar bort ditt behov av en alfa-blockerare (som att ta bort prostata).
Du byter till en annan medicin som inte är en alfablockerare men som ändå har samma effekt.

När ska jag träffa min vårdgivare?

I allmänhet bör du kontakta din leverantör om du har några frågor om dina mediciner eller några plötsliga förändringar i dina symtom, särskilt när biverkningar eller symtom stör dina vanliga aktiviteter.

Du bör omedelbart söka läkarvård om du har något av följande:

Svimning eller svimning.
Bröstsmärta (kärlkramp).
Andnöd.
Snabba eller oregelbundna hjärtslag, eller hjärtklappning (den obehagliga känslan av ditt eget hjärtslag).
Priapism (en erektion som varar i minst fyra timmar och som ofta är smärtsam).
Symtom på en allvarlig allergisk reaktion (anafylaxi) kan vara nässelutslag, utslag, klåda, svullnad och svårigheter att svälja.

Alfa-blockerare är vanliga recept för ett brett spektrum av tillstånd

Deras användningsområden sträcker sig från att kontrollera högt blodtryck till att hjälpa människor som har kroniska mardrömmar att sova.

Även om användningen är vanlig, finns det vissa fall där alfa-blockerare inte är det bästa valet.

Om din vårdgivare rekommenderar att du tar en alfablockerare, prata med dem om dina bekymmer.

De kan hjälpa dig att förstå hur du bäst tar dessa mediciner, och vad du kan göra för att dessa mediciner ska ha en positiv effekt på ditt liv.

Referensprojekt

Kapitel 10: Adrenoceptorblockerare. (https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=255304621&bookid=3058#255304626) I: Katzung BG, Kruidering-Hall M, Tuan R, Vanderah TW, Trevor AJ. eds. Katzung & Trevors farmakologi: undersökning och Styrelsen Översikt, 13e. McGraw Hill. Åtkomst 8/10/2021.
Clar DT, Sharma S. Autonomic Pharmacology. [Uppdaterad 2021 maj 7]. I: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. Åtkomst 8/10/2021.
CMS.gov. Medicare Part D Drug Spending Dashboard. (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) Åtkomst 8/11/2021.
Falhammar H, Kjellman M, Calissendorff J. Behandling och resultat vid feokromocytom och paragangliom: en studie av 110 fall från ett enda centrum. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30220006/) Endokrina. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Lepor H. Alfa-blockerare för behandling av benign prostatahyperplasi. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27476124/) Urol Clin North Am. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
Nachawati D, Patel J. Alfablockerare. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556066/) I: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. Åtkomst 8/10/2021.
PDQ® Adult Treatment Editorial Board. PDQ Feokromocytom och paragangliom behandling. (https://www.cancer.gov/types/pheochromocytoma/patient/pheochromocytoma-treatment-pdq) [Uppdaterad 2020 maj 20]. National Cancer Institute. Åtkomst 8/10/2021.
Taylor BN, Cassagnol M. Alfa-adrenerga receptorer. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539830/) [Uppdaterad 2021 juli 13]. I: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 Jan-. Åtkomst 8/10/2021.
US National Library of Medicine. Flera sidor har granskats för den här artikeln. Åtkomst 8/11/2021.
Zabkowski T, Saracyn M. Läkemedelsadherens och läkemedelsrelaterade problem i farmakoterapi för symtom i de nedre urinvägarna relaterade till benign prostatahyperplasi. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30552307/) J Physiol Pharmacol. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.