Алфа-блокери, лекарства за лечение на високо кръвно налягане

By Кристиано Антонино On Mar 9, 2023

Алфа-блокерите са клас лекарства, които лекуват главно високо кръвно налягане, както и определени състояния, засягащи кръвоносната система, простатата и могат да помогнат при лечението на определени видове тумори

Те действат, като забавят определени видове химическа комуникация между клетките, особено между вашата нервна система и органи или тъкани.

Какво представляват алфа-блокерите?

Алфа-блокерите са лекарства за лечение на високо кръвно налягане.

Те могат също така да лекуват някои състояния, засягащи кръвоносната система, простатата и да помогнат при лечението на определени видове тумори.

Те действат, като забавят специфични видове клетъчна активност във вашата нервна система.

Как работят те?

Алфа-блокерите действат като частично блокират начина, по който някои клетки в тялото ви получават инструкции.

Те правят това, като блокират алфа-рецепторите, които се намират в клетки в определени области или органи в тялото ви.

Тези рецептори казват на клетките си кога да притиснат, свият или стегнат.

Като блокира тези рецептори, тези клетки остават отпуснати.

Тъй като много от тези клетки покриват кръвоносните ви съдове - контролирайки колко широки или тесни са тези съдове - поддържането им отпуснати понижава кръвното ви налягане.

Повече за алфа-рецепторите

Вашата нервна система работи чрез предаване на химически и електрически сигнали в тялото ви.

Тази химическа комуникация работи много подобно на система за заключване и ключ.

Химическите сигнали - известни също като невротрансмитери - са ключовете.

Те могат да пътуват през кръвта ви до различни места в тялото ви.

Рецепторите са ключалките, позволяващи на химикалите да се прикрепят и активират клетките.

Някои от тези рецептори, намиращи се в тялото ви, се наричат адренергични рецептори (или понякога адренорецептори).

Те са получили името си, защото химикал, който тялото ви произвежда, адреналин (наричан още епинефрин), действа като главен ключ и може да активира всички адренергични рецептори.

Адренергичните рецептори, включително алфа-рецепторите (понякога идентифицирани с гръцката буква α за алфа), се предлагат в множество типове и подвидове.

Как лекарствата използват алфа-рецепторите

Ако химикалът има правилната структура, той може да се прикрепи към рецептор.

Химикалите, които могат да се прикрепят към рецептор, са или агонисти, или антагонисти:

Агонисти: Тези химикали се прикрепят към рецептор и го „отключват“, като активират клетката и й казват да предприеме определено действие. Те могат да бъдат химически сигнали, направени от тялото ви, или могат да идват от лекарства, които приемате.
Антагонисти: Тези химикали могат да се прикрепят към рецепторните места, но не могат да ги отключат и активират. Антагонистите задържат рецепторното място и предотвратяват тяхното активиране. Ефектът е подобен на поставянето на ключ в ключалка, която не пасва съвсем правилно. Може да влезе в ключалката, но не може да я отвори. Блокирането на достатъчно рецептори на достатъчно клетки забавя активността на тези клетки.

Какво контролират алфа-рецепторите?

Алфа-рецепторите се предлагат в два различни подтипа, като подтиповете имат известно припокриване, но също така контролират различни функции.

Алфа-1 (А1) рецептори

Местоположението и функциите на тези рецептори включват:

Гладък мускул. Този тип мускули образуват облицовки на вашите кръвоносни съдове, което е начинът, по който помагат за регулиране на кръвното налягане. А1 рецепторите карат кръвоносните Ви съдове да се свиват и предизвикват повишаване на кръвното Ви налягане.
очи. A1 рецепторите карат зениците в очите ви да стават по-малки, което ви помага да виждате при по-ярки условия.
кожа. А1 рецепторите контролират мускулите, които карат косата ви да се изправи. Това е причината да настръхнете, когато ви е студено.
Пикочните пътища. Тези рецептори са начинът, по който контролирате мускулите на пикочния мехур. Те се намират и в простатата.

Алфа-2 рецептори

Тези рецептори се намират най-вече на следните места:

Гладък мускул. Гладката мускулатура, която покрива вашите кръвоносни съдове, също има А2 рецептори в допълнение към А1 рецепторите. Ето защо А2 рецепторите също играят роля в кръвното налягане.
Нервна система. Това включва вашия мозък, гръбначен въже и нерви. А2 рецепторите в нервната система помагат за управлението на нивата на вашите невротрансмитери. Това е особено вярно за норепинефрин (наричан още норадреналин), невротрансмитер, който действа заедно с адреналина.
Кръв. А2 рецепторите могат да активират тромбоцитните клетки в кръвта ви, като ги карат да се съсирват и събират заедно. Тромбоцитите са ключови в естествената реакция на тялото ви към нараняване, помагайки за запечатване и възстановяване на рани.
Панкреас. А2 рецепторите в бета клетките на вашия панкреас забавят и предотвратяват освобождаването на инсулин в тялото ви.
Мастните клетки. Активирането на А2 рецепторите в мастните клетки спира тяхното разграждане за използване като източник на енергия.

Има ли различни видове алфа-блокери?

Някои алфа-блокери ще се насочат само към определени алфа-рецептори.

Тази характеристика е „селективност“ и е част от процеса на вземане на решение при избора на алфа-блокер за лечение на състояние.

Алфа-блокерите могат да бъдат неселективни или селективни за А1 рецепторите.

Засега няма одобрени селективни алфа-2 блокери.

Какви състояния се лекуват с алфа-блокери?

Точно както подсказва името, алфа-блокерите са алфа-рецепторни антагонисти.

Те се прикрепят към алфа-рецепторите и ги поддържат, за да активират определени клетки.

Алфа-блокерите имат одобрение от Американската администрация по храните и лекарствата за лечение на следните състояния:

Високото кръвно налягане (хипертония)

Алфа-блокерите лекуват високо кръвно налягане, като спират активирането на рецепторите А1 и А2.

Блокирането на това активиране отпуска кръвоносните съдове, понижавайки кръвното налягане.

Одобрените алфа-блокери за високо кръвно налягане включват:

Доксазозин.
Празозин.
Теразозин.

Доброкачествена простатна хиперплазия (ДПХ)

Доброкачествената хиперплазия на простатата (известна също като доброкачествено уголемяване на простатата) е състояние, което причинява уголемяване на простатната жлеза.

Когато това се случи, може да затрудни уринирането (пикаенето), тъй като простатата притиска уретрата.

Това може също да доведе до оставане на урина в пикочния мехур, причинявайки камъни в пикочния мехур и инфекции.

С течение на времето може да доведе и до бъбречна недостатъчност.

Алфа-блокерите могат да накарат простатния мускул да се отпусне, което улеснява преминаването на урината.

Одобрените алфа-блокери за ДХП са:

Селективни към простатната жлеза (те имат по-малко системни странични ефекти от неселективните)

Алфузозин.
Доксазозин.
Силодозин.
Тамсулозин (това е неселективно за простатната жлеза).
Теразозин.

Феохромоцитоми и параганглиоми

Това са един и същи вид тумори, но имат различни имена в зависимост от местоположението им.

Те могат да бъдат ракови (злокачествени) или неракови (доброкачествени).

Тези тумори могат — но не винаги — да създадат допълнителен адреналин и норепинефрин.

Когато имате твърде много от двете в тялото си, все едно имате свръхдоза от тях, със съответни симптоми.

Тези симптоми включват главоболие, изпотяване, сърдечни проблеми и други.

Алфа-блокерите предпазват излишните невротрансмитери от ефект, подобен на предозиране.
Феохромоцитоми (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): Те се образуват върху надбъбречните жлези, разположени в горната част на бъбреците.

Параганглиоми (para-gang-lee-oh-mas): Това са тумори, които често растат близо до каротидната артерия във вашия шия, но може да се образува и около нервите на други места в тялото ви.

Следните лекарства имат одобрение за лечение на феохромоцитоми и параганглиоми:

Фентоламин (също може да помогне при диагностицирането на тези тумори).
Феноксибензамин.

Лечение на кожата и меките тъкани

Фентоламинът може да предотврати увреждане на участъци от кожата, причинено от изтичане на норепинефрин от кръвоносните съдове и в околната тъкан.

Може също така да обърне ефектите на някои локални анестетици.

Употреби извън етикета

Алфа-блокерите могат също да лекуват определени състояния, дори когато не са специално одобрени от FDA за тези състояния.

Това е известно като предписване „не по предназначение“.

Често се прави, когато има доказателства, че дадено лекарство може да лекува дадено състояние и ползите надвишават потенциалните рискове.

Предписването извън указанията е законно, медицински приемливо и етично, когато се извършва безопасно и отговорно.

Алфа-блокерите обикновено се използват не по предназначение за следните състояния:

Празозин: Може да лекува кошмари и нарушения на съня, причинени от посттравматично стресово разстройство (ПТСР) и лечение на проблеми с кръвообращението, причинени от феномена на Рейно.
Тамсулозин: Може да лекува хроничен простатит (възпаление на простатата) и синдром на хронична тазова болка при мъжете, както и симптоми на долните пикочни пътища при мъжете. Може също така да помогне при преминаване на камъни в бъбреците и да лекува симптоми, причинени от уретерални стентове (подобни на скеле устройства, които държат уретрата ви отворена, предпазвайки ги от блокиране от камъни в бъбреците или пикочния мехур).
Алфузозин, доксазозин, теразозин и силодозин: Тези четири алфа-блокера се използват не по предназначение за лечение на камъни в бъбреците, които са заседнали в уретерите, тръбите, които преминават от бъбреците ви към пикочния мехур.

Често ли се предписват алфа-блокери?

Алфа-блокерите много често се предписват при определени състояния.

Какви са предимствата на алфа-блокерите?

Алфа-блокерите могат да предложат медицинска алтернатива на операцията при определени състояния.

Те могат също да лекуват високо кръвно налягане и могат да бъдат част от лечението на определени тумори.

Подобни публикации

Разходите за здравеопазване в Италия: нарастваща тежест за домакинствата

Април 11, 2024

Aviary Alert: Между еволюцията на вируса и човешките рискове

Април 4, 2024

Ден в жълто срещу ендометриоза

Mar 28, 2024

Надежда и иновация в борбата срещу рака на панкреаса

Mar 27, 2024

Какви са рисковете или страничните ефекти на алфа-блокерите?

Доставчиците на здравни услуги често са предпазливи, когато предписват алфа-блокери поради някои от страничните ефекти.

Вероятните странични ефекти също зависят от конкретния алфа-блокер.

Ако имате нежелани реакции, вашият доставчик на здравни услуги може да ви накара да опитате друг алфа-блокер, за да видите дали тези нежелани реакции могат да бъдат избегнати.

Странични ефекти на селективния алфа-1-блокер

Селективните алфа-1-блокиращи лекарства обикновено причиняват следните нежелани реакции, особено при тези на възраст над 65 години:

Ниско кръвно налягане (хипотония). Алфа-блокерите са много ефективни при понижаване на кръвното налягане. Въпреки това, те работят твърде добре в някои случаи, причинявайки ортостатична хипотония, спад на кръвното налягане, което се случва, когато се изправите. Това може да причини замайване или замаяност. Ако ви е предписан A1-блокер, вероятно вашият доставчик на здравни услуги ще ви каже да го вземете точно преди да си легнете.
Ефект от първата доза. Изключително често срещан страничен ефект на А1-блокерите е, че първата доза има много по-силен ефект върху кръвното налягане, отколкото следващите дози. Симптомите на ортостатична хипертония - особено замаяност, замаяност или припадък - са чести. Това увеличава риска от падане, което може да бъде много опасно за хора, които са по-възрастни, които имат по-слаби кости или които приемат разредители на кръвта (тъй като нараняванията при падане могат да причинят опасно вътрешно кървене). За да се сведе до минимум този ефект, първата доза от алфа-1 блокер обикновено е по-малка.
Сексуална дисфункция. Алфа-блокерите могат да причинят приапизъм, ерекция, която продължава четири или повече часа. Приапизмът е сериозно състояние, което се нуждае от незабавна грижа, тъй като може да причини трайна импотентност. В много редки случаи алфа-блокерите могат също да причинят анеякулация, което е невъзможност за еякулация на спермата, въпреки че усещането за оргазъм все още се появява.

Странични ефекти на неселективния алфа-блокер

Тъй като неселективните алфа-блокери засягат както A1, така и A2 рецепторите, това често може да означава, че в тялото ви има допълнително норепинефрин.

Този допълнителен норепинефрин може да активира други адренергични рецептори, наречени бета-рецептори.

Активирането на бета-рецепторите може да причини следното:

Рефлексна тахикардия (учестен пулс). Когато кръвното ви налягане спадне, тялото ви рефлексивно ускорява сърдечния ритъм, за да компенсира.
Мускулни тремори. Бета-рецепторите помагат на тялото ви да контролира определени мускули. Твърде честото им активиране причинява треперене или треперене.

феноксибензамин

Феноксибензаминът е уникален сред лекарствата, които блокират адренергичните рецептори, тъй като неговите ефекти са необратими.

Това означава, че всички алфа-рецептори, блокирани от това лекарство, ще останат блокирани завинаги.

Поради този постоянен ефект не се използва широко.

Алфа-блокерите взаимодействат ли с други лекарства?

Някои алфа-блокери могат също да взаимодействат с алкохол, цитрусови сокове или други храни.

Тъй като алфа-блокерите засягат вашата кръвоносна система - и следователно, цялото ви тяло - те могат да взаимодействат и с много други лекарства.

Тъй като ефектите могат да варират от човек на човек, вашият доставчик на здравни услуги е най-добрият източник на информация за това как алфа-блокерите е най-вероятно да ви повлияят.

Има ли някакви условия, които трябва да ми попречат да приемам тези лекарства?

Има няколко здравословни проблеми - наречени противопоказания - които могат да ви попречат да приемате алфа-блокери.

Операция на катаракта. Тъй като алфа-блокерите са част от начина, по който зениците в очите ви се свиват, алфа-блокерите могат да причинят усложнения по време на операция на катаракта. Синдромът на интраоперативния флопи ирис е често срещан пример за този вид усложнение.

Кърмене. И двата неселективни алфа-блокера, фентоламин и феноксибензамин, не трябва да се приемат по време на кърмене.

Анамнеза за ортостатична хипотония. Приемът на алфа-блокери може да влоши това състояние.

Лекарства за еректилна дисфункция. В някои случаи някои лекарства за еректилна дисфункция могат да взаимодействат с алфа-блокерите.

Бъбречно заболяване, заболявания на кръвообращението или респираторни инфекции. Неселективните алфа-блокери може да не са опция, ако имате едно или повече от тези състояния.

Колко дълго мога да остана на алфа-блокери?

В зависимост от лекарството и лекуваното състояние, можете да приемате селективни А1-блокери за продължителни периоди. Неселективните алфа-блокери са предназначени за краткотрайна употреба.

При състояния като високо кръвно налягане или доброкачествена хиперплазия на простатата е обичайно да се приема алфа-блокер за неопределено време. Вашият доставчик на здравни услуги ще ви обясни възможностите и ще ви помогне да решите какво работи най-добре за вас. След като вземете решение, вашият доставчик може да ви каже колко време ще трябва да следвате този курс на лечение.

Мога ли някога да спра приема на алфа-блокери?

Никога не трябва да спирате приема на алфа-блокер, без да говорите с вашия доставчик на здравни услуги.

Това е така, защото внезапното им спиране може да причини сериозни усложнения, някои от които могат да бъдат тежки или дори животозастрашаващи.

В зависимост от това защо приемате алфа-блокер, може да е възможно да спрете приема им при следните обстоятелства:

Подобрявате кръвното си налягане (което е възможно чрез диета и упражнения), така че вече не се нуждаете от лекарства за контрола му.
Подлагате се на медицинска процедура, която премахва нуждата ви от алфа-блокер (като отстраняване на простатата).
Вие преминавате към друго лекарство, което не е алфа-блокер, но все пак има същия ефект.

Кога трябва да посетя моя доставчик на здравни услуги?

По принцип трябва да се свържете с вашия доставчик, ако имате някакви въпроси относно вашите лекарства или някакви внезапни промени в симптомите, особено когато страничните ефекти или симптомите пречат на обичайните ви дейности.

Трябва незабавно да потърсите медицинска помощ, ако имате някое от следните:

Припадък или припадък.
Болка в гърдите (ангина).
Задух.
Учестен или неправилен сърдечен ритъм, или сърцебиене (неприятното усещане от собствения ви сърдечен ритъм).
Приапизъм (ерекция, която продължава най-малко четири часа и често е болезнена).
Симптомите на тежка алергична реакция (анафилаксия) могат да включват уртикария, обрив, сърбеж, подуване и затруднено преглъщане.

Алфа-блокерите са обичайни рецепти за широк спектър от състояния

Техните приложения варират от контролиране на високо кръвно налягане до подпомагане на хората, които имат хронични кошмари да спят.

Въпреки че употребата им е обичайна, има някои случаи, при които алфа-блокерите не са най-добрият избор.

Ако вашият доставчик на здравни услуги препоръча да вземете алфа-блокер, говорете с него относно вашите притеснения.

Те могат да ви помогнат да разберете как най-добре да приемате тези лекарства и какво можете да направите, за да накарате тези лекарства да имат положителен ефект върху живота ви.

Препратки

Глава 10: Адренорецепторни блокери. (https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=255304621&bookid=3058#255304626) В: Katzung BG, Kruidering-Hall M, Tuan R, Vanderah TW, Trevor AJ. изд. Фармакология на Katzung & Trevor: Изследване и Съвет Преглед, 13е. Хил Макгроу. Достъп на 8/10/2021.
Clar DT, Sharma S. Автономна фармакология. [Актуализирано на 2021 май 7 г.]. В: StatPearls [Интернет]. Островът на съкровищата (Флорида): StatPearls Publishing; януари 2021 г. Достъп на 8/10/2021.
CMS.gov. Medicare Част D Табло за управление на разходите за лекарства. (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) Достъп 8/11/2021.
Falhammar H, Kjellman M, Calissendorff J. Лечение и резултати при феохромоцитоми и параганглиоми: проучване на 110 случая от един център. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30220006/) Ендокринен. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Lepor H. Алфа-блокери за лечение на доброкачествена простатна хиперплазия. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27476124/) Urol Clin North Am. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
Nachawati D, Patel J. Алфа блокери. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556066/) В: StatPearls [Интернет]. Островът на съкровищата (Флорида): StatPearls Publishing; януари 2021 г. Достъп на 8/10/2021.
PDQ® Редакционен съвет за лечение на възрастни. PDQ Лечение на феохромоцитом и параганглиом. (https://www.cancer.gov/types/pheochromocytoma/patient/pheochromocytoma-treatment-pdq) [Актуализирано на 2020 май 20 г.]. Национален институт по рака. Достъп на 8/10/2021.
Taylor BN, Cassagnol M. Алфа адренергични рецептори. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539830/) [Актуализирано на 2021 юли 13 г.]. В: StatPearls [Интернет]. Островът на съкровищата (Флорида): StatPearls Publishing; януари 2021 г. Достъп на 8/10/2021.
Национална медицинска библиотека на САЩ. Множество страници са прегледани за тази статия. Достъп на 8/11/2021.
Zabkowski T, Saracyn M. Придържане към лекарства и свързани с лекарства проблеми във фармакотерапията за симптоми на долните пикочни пътища, свързани с доброкачествена хиперплазия на простатата. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30552307/) J Physiol Pharmacol. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.