Alfa-blokkolók, magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek

By Cristiano Antonino On 9. március 2023.

Az alfa-blokkolók olyan gyógyszerek csoportja, amelyek elsősorban a magas vérnyomást, valamint a keringési rendszert és a prosztatát érintő bizonyos állapotokat kezelnek, és segíthetnek bizonyos típusú daganatok kezelésében.

Úgy működnek, hogy lelassítják a sejtek közötti bizonyos típusú kémiai kommunikációt, különösen az idegrendszer és a szervek vagy szövetek között.

Mik azok az alfa-blokkolók?

Az alfa-blokkolók olyan gyógyszerek, amelyek a magas vérnyomás kezelésére szolgálnak.

Kezelhetik a keringési rendszert, a prosztatát érintő bizonyos állapotokat, és segíthetnek bizonyos típusú daganatok kezelésében.

Úgy fejtik ki hatásukat, hogy lelassítják az idegrendszer bizonyos típusú sejttevékenységét.

Hogyan működnek?

Az alfa-blokkolók úgy fejtik ki hatásukat, hogy részben blokkolják azt, ahogyan a szervezet egyes sejtjei megkapják az utasításokat.

Ezt úgy teszik, hogy blokkolják az alfa-receptorokat, amelyek a test bizonyos területein vagy szerveiben találhatók a sejtekben.

Ezek a receptorok megmondják sejtjeiknek, hogy mikor kell összenyomni, összehúzni vagy megfeszíteni.

A receptorok blokkolásával ezek a sejtek nyugodtak maradnak.

Mivel sok ilyen sejt szegélyezi az ereket – szabályozva, hogy milyen szélesek vagy keskenyek legyenek ezek az erek –, ha ellazulnak, csökken a vérnyomás.

Bővebben az alfa-receptorokról

Az idegrendszer úgy működik, hogy kémiai és elektromos jeleket továbbít a testedben.

Ez a kémiai kommunikáció nagyon hasonlóan működik a kulcsos zárrendszerhez.

A kémiai jelek – más néven neurotranszmitterek – a kulcsok.

A véráramon keresztül eljuthatnak a test különböző helyeire.

A receptorok a zárak, amelyek lehetővé teszik a vegyszerek számára a sejtek rögzítését és aktiválását.

A szervezetben megtalálható receptorok egy részét adrenerg receptoroknak (vagy néha adrenoreceptoroknak) nevezik.

Nevüket azért kapták, mert a szervezet által termelt vegyi anyag, az adrenalin (más néven adrenalin) mesterkulcsként működik, és képes aktiválni az összes adrenerg receptort.

Az adrenerg receptorok, köztük az alfa-receptorok (néha a görög α betűvel azonosítják az alfa-t), többféle típusban és altípusban léteznek.

Hogyan használják a gyógyszerek az alfa-receptorokat

Ha egy vegyi anyagnak megfelelő a szerkezete, kapcsolódhat egy receptorhoz.

A receptorokhoz kötődni képes vegyszerek agonisták vagy antagonisták:

Agonisták: Ezek a vegyszerek egy receptorhoz kapcsolódnak, és „feloldják” azt, aktiválják a sejtet, és bizonyos művelet végrehajtására utasítják. Ezek lehetnek a szervezet által adott kémiai jelek, vagy származhatnak az Ön által szedett gyógyszerekből.
Antagonisták: Ezek a vegyszerek kapcsolódhatnak a receptorokhoz, de nem tudják feloldani és aktiválni azokat. Az antagonisták megragadják a receptor helyét, és megakadályozzák azok aktiválódását. A hatás hasonló ahhoz, mintha kulcsot helyeznénk egy nem egészen megfelelő zárba. Belefér a zárba, de nem tudja kinyitni. Ha elegendő receptort blokkolunk elég sejten, az lelassítja a sejtek aktivitását.

Mit szabályoznak az alfa-receptorok?

Az alfa-receptoroknak két különböző altípusa van, az altípusok átfedésben vannak, de különböző funkciókat is vezérelnek.

Alfa-1 (A1) receptorok

E receptorok elhelyezkedése és funkciói a következők:

Sima izom. Ez az izomtípus az erek bélését képezi, így segítenek szabályozni a vérnyomást. Az A1 receptorok az erek összehúzódását és vérnyomás-emelkedést okoznak.
Szemek. Az A1-receptorok hatására a pupillák kisebbek lesznek a szemében, ami segít jobban látni a világosabb körülmények között.
Bőr. Az A1 receptorok szabályozzák azokat az izmokat, amelyek miatt a haja feláll. Ez okozza a libabőrt, ha fázik.
Húgyúti. Ezek a receptorok szabályozzák a húgyhólyag izmait. A prosztatában is megtalálhatók.

Alfa-2 receptorok

Ezek a receptorok többnyire a következő helyeken találhatók:

Sima izom. Az ereket bélelő simaizomban az A2 receptorokon kívül A1 receptorok is vannak. Éppen ezért az A2 receptorok is szerepet játszanak a vérnyomásban.
Idegrendszer. Ide tartozik az agyad, gerinc- zsinór és idegek. Az idegrendszer A2 receptorai segítenek szabályozni a neurotranszmitterek szintjét. Ez különösen igaz a noradrenalinra (más néven noradrenalinra), egy neurotranszmitterre, amely az adrenalin mellett működik.
Vér. Az A2-receptorok aktiválhatják a vérlemezkék sejtjeit a vérben, aminek következtében megalvadnak és összerakódnak. A vérlemezkék kulcsfontosságúak a szervezet természetes reakciójában a sérülésekre, segítik a sebek lezárását és helyreállítását.
Hasnyálmirigy. A hasnyálmirigy béta-sejtjeiben található A2 receptorok lassítják és megakadályozzák az inzulin felszabadulását a szervezetbe.
Zsírsejtek. A zsírsejtekben lévő A2-receptorok aktiválása megakadályozza, hogy azok energiaforrásként felhasználhatók legyenek.

Vannak különböző típusú alfa-blokkolók?

Egyes alfa-blokkolók csak bizonyos alfa-receptorokat céloznak meg.

Ez a jellemző a „szelektivitás”, és ez a döntési folyamat része, amikor egy állapot kezelésére alfa-blokkolót választanak.

Az alfa-blokkolók lehetnek nem szelektívek vagy szelektívek az A1 receptorokra.

Egyelőre nincsenek jóváhagyott szelektív alfa-2-blokkolók.

Milyen állapotokat kezelnek az alfa-blokkolók?

Ahogy a név is sugallja, az alfa-blokkolók alfa-receptor antagonisták.

Az alfa-receptorokhoz kapcsolódnak, és bizonyos sejteket aktiválnak.

Az alfa-blokkolók az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága engedélyével rendelkeznek a következő állapotok kezelésére:

A magas vérnyomás (hipertónia)

Az alfa-blokkolók úgy kezelik a magas vérnyomást, hogy megakadályozzák az A1 és A2 receptorok aktiválódását.

Ennek az aktiválásnak a blokkolása ellazítja az ereket, csökkenti a vérnyomást.

A magas vérnyomásra jóváhagyott alfa-blokkolók a következők:

Doxazozin.
Prazosin.
Terazozin.

Jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH)

A jóindulatú prosztata-megnagyobbodás (más néven jóindulatú prosztata-megnagyobbodás) olyan állapot, amely a prosztata megnagyobbodását okozza.

Amikor ez megtörténik, megnehezítheti a vizelést (pisilést), mivel a prosztata megnyomja a húgycsövet.

Azt is okozhatja, hogy a vizelet a hólyagban marad, hólyagköveket és fertőzéseket okozva.

Idővel veseelégtelenséghez is vezethet.

Az alfa-blokkolók ellazíthatják a prosztata izomzatát, ami megkönnyíti a vizelet áthaladását.

A BPH számára jóváhagyott alfa-blokkolók a következők:

Prosztata-szelektív (ezeknek kevesebb szisztémás mellékhatásuk van, mint a nem szelektíveknek)

Alfuzozin.
Doxazozin.
Szilodozin.
Tamszulozin (ez nem szelektív a prosztata mirigyére).
Terazozin.

Pheochromocytomák és paragangliomák

Ezek azonos típusú daganatok, de elhelyezkedésüktől függően eltérő nevük van.

Lehetnek rákosak (rosszindulatúak) vagy nem rákosak (jóindulatúak).

Ezek a daganatok – de nem mindig – extra adrenalint és noradrenalint termelhetnek.

Ha valamelyikből túl sok van a szervezetében, olyan, mintha túladagolta volna őket, és a tünetek is hasonlóak.

Ezek a tünetek közé tartozik a fejfájás, izzadás, szívproblémák és így tovább.

Az alfa-blokkolók megakadályozzák, hogy a felesleges neurotranszmitterek túladagoláshoz hasonló hatást fejtsenek ki.
Feokromocitómák (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): Ezek a mellékveséken alakulnak ki, amelyek a vesék tetején találhatók.

Paragangliomák (para-gang-lee-oh-mas): ezek olyan daganatok, amelyek gyakran a nyaki artéria közelében nőnek. nyak, de a testben máshol is kialakulhat az idegek körül.

A következő gyógyszerek engedélyezettek a feokromocitómák és paragangliómák kezelésére:

Fentolamin (segíthet ezeknek a daganatoknak a diagnosztizálásában is).
Fenoxibenzamin.

Bőr és lágyrész kezelések

A fentolamin megakadályozhatja a bőrterületek károsodását, amelyet a noradrenalin okoz az erekből és a környező szövetekbe szivárogva.

Egyes helyi érzéstelenítők hatását is visszafordíthatja.

Off-label felhasználások

Az alfa-blokkolók bizonyos állapotokat is kezelhetnek, még akkor is, ha az FDA kifejezetten nem hagyta jóvá ezekre a feltételekre.

Ezt „feliraton kívüli” felírásnak nevezik.

Ezt gyakran akkor teszik meg, ha bizonyíték van arra, hogy egy gyógyszer képes kezelni egy állapotot, és az előnyök meghaladják a lehetséges kockázatokat.

Az off-label felírás legális, orvosilag elfogadható és etikus, ha biztonságosan és felelősségteljesen történik.

Az alfa-blokkolókat általában a következő állapotok kezelésére használják a címkén kívül:

Prazosin: Ez kezelheti a poszttraumás stressz zavar (PTSD) okozta rémálmokat és alvászavarokat, valamint a Raynaud-jelenség által okozott keringési problémákat.
Tamszulozin: Ez kezelheti a krónikus prosztatagyulladást (prosztatagyulladás) és a krónikus kismedencei fájdalom szindrómát férfiaknál, valamint az alsó húgyúti tüneteket férfiaknál. Segíthet a vesekő elhaladásában is, és kezelheti az ureter sztentek okozta tüneteket (állványszerű eszközök, amelyek nyitva tartják a húgycsövet, és megakadályozzák, hogy vesekő vagy hólyagkő elzárja azt).
Alfuzozin, doxazozin, terazozin és szilodozin: Ez a négy alfa-blokkoló a címkén kívüli alkalmazást látja a vesekövek kezelésére, amelyek megrekedtek az ureterekben, a vesékből a hólyagba vezető csövekben.

Gyakran írnak fel alfa-blokkolókat?

Az alfa-blokkolókat nagyon gyakran írják fel bizonyos állapotok esetén.

Mik az alfa-blokkolók előnyei?

Az alfa-blokkolók bizonyos állapotok esetén a műtét orvosi alternatíváját kínálhatják.

A magas vérnyomás kezelésére is alkalmasak, és bizonyos daganatok kezelésének részét képezhetik.

Kapcsolódó hozzászólások

Egészségügyi kiadások Olaszországban: növekvő teher a háztartásokra

11. április 2024.

Aviary Alert: A vírus evolúciója és az emberi kockázatok között

4. április 2024.

Egy nap sárgában endometriózis ellen

28. március 2024.

Remény és innováció a hasnyálmirigyrák elleni küzdelemben

27. március 2024.

Mik az alfa-blokkolók kockázatai vagy mellékhatásai?

Az egészségügyi szolgáltatók gyakran óvatosak, amikor alfa-blokkolókat írnak fel néhány mellékhatás miatt.

A valószínű mellékhatások attól is függnek, hogy melyik alfa-blokkoló.

Ha mellékhatásai vannak, az egészségügyi szolgáltató megkérheti Önt, hogy próbáljon ki egy másik alfa-blokkolót, hogy megbizonyosodjon arról, hogy ezek a mellékhatások elkerülhetők-e.

Szelektív alfa-1-blokkolók mellékhatásai

A szelektív alfa-1-blokkoló gyógyszerek általában a következő mellékhatásokat okozzák, különösen a 65 év felettieknél:

Alacsony vérnyomás (hipotenzió). Az alfa-blokkolók nagyon hatékonyan csökkentik a vérnyomást. Egyes esetekben azonban túl jól működnek, ortosztatikus hipotenziót, azaz vérnyomásesést okozva, amely akkor következik be, amikor feláll. Ez szédülést vagy szédülést okozhat. Ha A1-blokkolót írnak fel Önnek, valószínűleg egészségügyi szolgáltatója azt fogja mondani, hogy közvetlenül lefekvés előtt vegye be.
Első adag hatása. Az A1-blokkolók rendkívül gyakori mellékhatása, hogy az első adag sokkal erősebben befolyásolja a vérnyomást, mint a későbbi adagok. Az ortosztatikus magas vérnyomás tünetei – különösen szédülés, szédülés vagy ájulás – gyakoriak. Ez növeli az esések kockázatát, ami nagyon veszélyes lehet az idősebb, gyengébb csontozatú vagy vérhígítót szedő emberek számára (mert az esési sérülések veszélyes belső vérzést okozhatnak). Ennek a hatásnak a minimalizálása érdekében az alfa-1-blokkoló első adagja általában kisebb.
Szexuális diszfunkció. Az alfa-blokkolók priapizmust, négy vagy több órán át tartó erekciót okozhatnak. A priapizmus súlyos állapot, amely azonnali ellátást igényel, mert tartós impotenciát okozhat. Nagyon ritka esetekben az alfa-blokkolók aejakulációt is okozhatnak, ami azt jelenti, hogy az orgazmus érzése még mindig nem képes kiüríteni a spermát.

Nem szelektív alfa-blokkolók mellékhatásai

Mivel a nem szelektív alfa-blokkolók mind az A1-, mind az A2-receptorokra hatnak, ez gyakran azt jelentheti, hogy extra noradrenalin van a szervezetben.

Ez az extra noradrenalin aktiválhat más adrenerg receptorokat, úgynevezett béta-receptorokat.

A béta-receptor aktiválása a következőket okozhatja:

Reflex tachycardia (gyors szívverés). Amikor a vérnyomás csökken, a test reflexszerűen felgyorsítja a szívverését, hogy kompenzálja.
Izomremegés. A béta-receptorok segítik a szervezetet bizonyos izmok szabályozásában. Túl gyakori aktiválásuk remegést vagy remegést okoz.

fenoxi

A fenoxibenzamin egyedülálló az adrenerg receptorokat blokkoló gyógyszerek között, mert hatásai visszafordíthatatlanok.

Ez azt jelenti, hogy a gyógyszer által blokkolt alfa-receptorok örökre blokkolva maradnak.

Az állandó hatás miatt nem használják széles körben.

Az alfa-blokkolók kölcsönhatásba lépnek más gyógyszerekkel?

Egyes alfa-blokkolók kölcsönhatásba léphetnek alkohollal, citruslevekkel vagy más élelmiszerekkel.

Mivel az alfa-blokkolók hatással vannak a keringési rendszerére – és így az egész szervezetére –, sok más gyógyszerrel is kölcsönhatásba léphetnek.

Mivel a hatások személyenként eltérőek lehetnek, az Ön egészségügyi szolgáltatója a legjobb információforrás arról, hogy az alfa-blokkolók milyen hatással lehetnek Önre.

Vannak olyan körülmények, amelyek megakadályozzák, hogy ezeket a gyógyszereket szedjem?

Számos egészségügyi probléma – úgynevezett ellenjavallat – akadályozhatja az alfa-blokkolók szedését.

Szürkehályog műtét. Mivel az alfa-blokkolók részei a pupillák összehúzódásának a szemében, az alfa-blokkolók komplikációkat okozhatnak a szürkehályog-műtét során. Az intraoperatív floppy iris szindróma gyakori példa az ilyen szövődményekre.

Szoptatás. A nem szelektív alfa-blokkolókat, a fentolamint és a fenoxibenzamint sem szabad szoptatás alatt szedni.

Ortosztatikus hipotenzió anamnézisében. Az alfa-blokkolók szedése ronthatja ezt az állapotot.

Erektilis diszfunkció gyógyszerei. Egyes esetekben bizonyos merevedési zavarokat okozó gyógyszerek kölcsönhatásba léphetnek az alfa-blokkolókkal.

Vesebetegség, keringési betegségek vagy légúti fertőzések. Előfordulhat, hogy a nem szelektív alfa-blokkolók nem választhatók, ha ezen állapotok közül egy vagy több fennáll.

Mennyi ideig szedhetem az alfa-blokkolókat?

A gyógyszertől és a kezelt állapottól függően a szelektív A1-blokkolókat huzamosabb ideig szedheti. A nem szelektív alfa-blokkolók rövid távú használatra szolgálnak.

Olyan állapotok esetén, mint a magas vérnyomás vagy a jóindulatú prosztata-megnagyobbodás, gyakori, hogy korlátlan ideig alfa-blokkolót szednek. Egészségügyi szolgáltatója elmagyarázza Önnek a lehetőségeket, és segít eldönteni, hogy mi a legjobb az Ön számára. Miután eldöntötte, a szolgáltató meg tudja mondani, mennyi ideig kell követnie ezt a kezelési folyamatot.

Abbahagyhatom valaha az alfa-blokkolók szedését?

Soha ne hagyja abba az alfa-blokkolók szedését anélkül, hogy beszélne egészségügyi szolgáltatójával.

Ennek az az oka, hogy ezek hirtelen leállítása súlyos szövődményeket okozhat, amelyek közül néhány súlyos vagy akár életveszélyes is lehet.

Attól függően, hogy miért szed alfa-blokkolót, lehetséges, hogy abbahagyja a szedését a következő esetekben:

Javítja a vérnyomását (ami diétával és testmozgással lehetséges), így többé nincs szüksége gyógyszeres kezelésre.
Olyan orvosi beavatkozáson esik át, amely megszünteti az alfa-blokkolók szükségességét (például a prosztata eltávolítását).
Egy másik gyógyszerre vált, amely nem alfa-blokkoló, de ugyanaz a hatása.

Mikor forduljak az egészségügyi szolgáltatóhoz?

Általánosságban elmondható, hogy forduljon szolgáltatójához, ha bármilyen kérdése van a gyógyszereivel vagy a tüneteiben bekövetkezett hirtelen változásokkal kapcsolatban, különösen akkor, ha a mellékhatások vagy tünetek zavarják a szokásos tevékenységeit.

Azonnal orvoshoz kell fordulnia, ha a következők bármelyike van:

Ájulás vagy ájulás.
Mellkasi fájdalom (angina).
Légszomj.
Gyors vagy szabálytalan szívverés vagy szívdobogás (a saját szívverésének kellemetlen érzése).
Priapizmus (legalább négy órán át tartó és gyakran fájdalmas erekció).
A súlyos allergiás reakció (anafilaxia) tünetei lehetnek csalánkiütés, bőrkiütés, viszketés, duzzanat és nyelési nehézség.

Az alfa-blokkolók gyakori receptek számos betegségre

Felhasználási területük a magas vérnyomás szabályozásától a krónikus rémálmaikban szenvedők alvásának segítéséig terjed.

Noha használatuk gyakori, vannak olyan esetek, amikor az alfa-blokkolók nem a legjobb választás.

Ha egészségügyi szolgáltatója alfa-blokkoló szedését javasolja, beszéljen velük aggodalmairól.

Segíthetnek megérteni, hogyan kell a legjobban szedni ezeket a gyógyszereket, és mit tehet annak érdekében, hogy ezek a gyógyszerek pozitív hatással legyenek az életére.

Referenciák

10. fejezet: Adrenoreceptor-blokkolók. (https://accesspharmacy.mhmedical.com/content.aspx?sectionid=255304621&bookid=3058#255304626) Szereplők: Katzung BG, Kruidering-Hall M, Tuan R, Vanderah TW, Trevor AJ. szerk. Katzung és Trevor farmakológiája: vizsgálat és Bizottság Szemle, 13e. McGraw Hill. Hozzáférés: 8.
Clar DT, Sharma S. Autonomic Pharmacology. [Frissítve: 2021. május 7.]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 jan-. Hozzáférés: 8.
CMS.gov. Medicare D. rész, gyógyszerkiadások irányítópultja. (https://portal.cms.gov/wps/portal/unauthportal/unauthmicrostrategyreportslink?evt=2048001&src=mstrWeb.2048001&documentID=203D830811E7EBD800000080EF356F31&visMode=0&currentViewMedia=1&Server=E48V126P&Project=OIPDA-BI_Prod&Port=0&connmode=8&ru=1&share=1&hiddensections=header,path,dockTop,dockLeft,footer) Hozzáférés: 8.
Falhammar H, Kjellman M, Calissendorff J. Kezelése és eredményei pheochromocytomákban és paragangliomákban: 110 eset vizsgálata egyetlen központból. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30220006/) endokrin. 2018;62(3):566-575. Accessed 8/10/2021.
Lepor H. Alfa-blokkolók jóindulatú prosztata hiperplázia kezelésére. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27476124/) Urol Clin North Am. 2016;43(3):311-323. Accessed 8/11/2021.
Nachawati D, Patel J. Alfa-blokkolók. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK556066/) In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 jan-. Hozzáférés: 8.
PDQ® Felnőttkezelés Szerkesztőbizottság. PDQ Pheochromocytoma és Paraganglioma kezelés. (https://www.cancer.gov/types/pheochromocytoma/patient/pheochromocytoma-treatment-pdq) [Frissítve: 2020. május 20.]. Nemzeti Rákkutató Intézet. Hozzáférés: 8.
Taylor BN, Cassagnol M. Alfa-adrenerg receptorok. (https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK539830/) [Frissítve: 2021. július 13.]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2021 jan-. Hozzáférés: 8.
Amerikai Nemzeti Orvosi Könyvtár. Több oldal áttekintve ehhez a cikkhez. Hozzáférés: 8.
Zabkowski T, Saracyn M. Kábítószer-adherencia és gyógyszerrel kapcsolatos problémák a gyógyszeres kezelésben a jóindulatú prosztata hiperpláziával kapcsolatos alsó húgyúti tünetek esetén. (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30552307/) J Physiol Pharmacol. 2018;69(4):10.26402/jpp.2018.4.14. Accessed 8/10/2021.