Alfa-bloqueadores, medicamentos para o tratamento da hipertensão arterial

By Cristiano antonino On 9 de março de 2023

Os alfa-bloqueadores são uma classe de medicamentos que tratam principalmente a hipertensão arterial, bem como certas condições que afetam o sistema circulatório, a próstata e podem ajudar no tratamento de certos tipos de tumores

Eles funcionam diminuindo certos tipos de comunicação química entre as células, especialmente entre o sistema nervoso e os órgãos ou tecidos.

O que são alfa-bloqueadores?

Alfa-bloqueadores são medicamentos que tratam a pressão arterial elevada.

Eles também podem tratar algumas condições que afetam o sistema circulatório, a próstata e ajudar no tratamento de certos tipos de tumores.

Eles funcionam diminuindo tipos específicos de atividade celular em seu sistema nervoso.

Como eles funcionam?

Os alfa-bloqueadores funcionam bloqueando parcialmente a maneira como algumas células do seu corpo recebem instruções.

Eles fazem isso bloqueando os receptores alfa, que são encontrados nas células em áreas ou órgãos específicos do corpo.

Esses receptores dizem às suas células quando apertar, contrair ou apertar.

Ao bloquear esses receptores, essas células permanecem relaxadas.

Como muitas dessas células revestem os vasos sanguíneos - controlando a largura ou a largura desses vasos - mantê-los relaxados reduz a pressão arterial.

Mais sobre alfa-receptores

Seu sistema nervoso funciona transmitindo sinais químicos e elétricos por todo o corpo.

Essa comunicação química funciona de maneira muito semelhante a um sistema de fechadura e chave.

Os sinais químicos – também conhecidos como neurotransmissores – são as chaves.

Eles podem viajar pela corrente sanguínea para vários locais do corpo.

Os receptores são os bloqueios, permitindo que os produtos químicos se prendam e ativem as células.

Alguns desses receptores encontrados em todo o corpo são chamados de receptores adrenérgicos (ou às vezes adrenoceptores).

Eles receberam esse nome porque uma substância química que seu corpo produz, a adrenalina (também chamada de epinefrina), atua como uma chave mestra e pode ativar todos os receptores adrenérgicos.

Receptores adrenérgicos, incluindo receptores alfa (às vezes identificados usando a letra grega α para alfa), vêm em vários tipos e subtipos.

Como os medicamentos usam os receptores alfa

Se um produto químico tiver a estrutura certa, ele pode se ligar a um receptor.

Os produtos químicos que podem se ligar a um receptor são agonistas ou antagonistas:

Agonistas: Esses produtos químicos se ligam a um receptor e o “desbloqueiam”, ativando a célula e dizendo-lhe para realizar uma determinada ação. Eles podem ser sinais químicos produzidos pelo seu corpo ou podem vir de medicamentos que você toma.
Antagonistas: Esses produtos químicos podem se ligar a locais receptores, mas não podem desbloqueá-los e ativá-los. Os antagonistas prendem-se ao local do receptor e impedem sua ativação. O efeito é semelhante a colocar uma chave em uma fechadura que não se encaixa perfeitamente. Pode entrar na fechadura, mas não pode abri-la. Bloquear receptores suficientes em células suficientes diminui a atividade dessas células.

O que os alfa-receptores controlam?

Os receptores alfa vêm em dois subtipos diferentes, com os subtipos tendo alguma sobreposição, mas também controlando funções diferentes.

Receptores alfa-1 (A1)

As localizações e funções desses receptores incluem:

Músculo liso. Esse tipo de músculo forma o revestimento dos vasos sanguíneos, que é como eles ajudam a regular a pressão sanguínea. Os receptores A1 fazem com que os vasos sanguíneos se contraiam e causem um aumento na pressão sanguínea.
Olhos. Os receptores A1 fazem com que as pupilas dos seus olhos fiquem menores, o que ajuda você a enxergar em condições mais claras.
Pele. Os receptores A1 controlam os músculos que fazem seu cabelo ficar em pé. Isso é o que faz com que você tenha arrepios quando sente frio.
Trato urinário. Esses receptores são como você controla os músculos da bexiga. Eles também são encontrados na próstata.

Receptores alfa-2

Esses receptores são encontrados principalmente nos seguintes locais:

Músculo liso. O músculo liso que reveste os vasos sanguíneos também possui receptores A2 além dos receptores A1. É por isso que os receptores A2 também desempenham um papel na pressão sanguínea.
Sistema nervoso. Isso inclui seu cérebro, Espinhal cordão e nervos. Os receptores A2 no sistema nervoso ajudam a gerenciar seus níveis de neurotransmissores. Isso é especialmente verdadeiro para a norepinefrina (também chamada de noradrenalina), um neurotransmissor que funciona junto com a adrenalina.
Sangue. Os receptores A2 podem ativar as células plaquetárias no sangue, fazendo com que elas coagulem e se agrupem. As plaquetas são fundamentais na resposta natural do seu corpo a uma lesão, ajudando a selar e reparar feridas.
Pâncreas. Os receptores A2 nas células beta do pâncreas retardam e impedem a liberação de insulina em seu corpo.
Células de gordura. A ativação dos receptores A2 nas células adiposas impede que sejam quebradas para uso como fonte de energia.

Existem diferentes tipos de alfa-bloqueadores?

Alguns alfa-bloqueadores terão como alvo apenas determinados alfa-receptores.

Essa característica é a “seletividade” e faz parte do processo de decisão ao escolher um alfa-bloqueador para tratar uma condição.

Os alfa-bloqueadores podem ser não seletivos ou seletivos para os receptores A1.

Não há - por enquanto - nenhum bloqueador alfa-2 seletivo aprovado.

Quais condições são tratadas por alfa-bloqueadores?

Assim como o nome sugere, os alfa-bloqueadores são antagonistas dos receptores alfa.

Eles se ligam aos receptores alfa e os mantêm ativando certas células.

Os alfa-bloqueadores têm aprovação da Food and Drug Administration dos EUA para tratar as seguintes condições:

A pressão arterial elevada (hipertensão)

Os alfa-bloqueadores tratam a hipertensão arterial impedindo a ativação dos receptores A1 e A2.

Bloquear essa ativação relaxa os vasos sanguíneos, diminuindo a pressão sanguínea.

Alfa-bloqueadores aprovados para pressão alta incluem:

Doxazosina.
prazosina.
Terazosina.

Hiperplasia benigna da próstata (HBP)

A hiperplasia benigna da próstata (também conhecida como aumento benigno da próstata) é uma condição que faz com que a próstata aumente.

Quando isso acontece, pode dificultar a micção (xixi) porque a próstata pressiona a uretra.

Também pode fazer com que a urina permaneça na bexiga, causando pedras na bexiga e infecções.

Com o tempo, também pode levar à insuficiência renal.

Os alfa-bloqueadores podem fazer com que o músculo da próstata relaxe, facilitando a passagem da urina.

Os alfa-bloqueadores aprovados para HBP são:

Próstata seletiva para a glândula (estes têm menos efeitos colaterais sistêmicos do que os não seletivos)

Alfuzosina.
Doxazosina.
Silodosina.
Tansulosina (não seletiva para a próstata).
Terazosina.

Feocromocitomas e paragangliomas

Estes são o mesmo tipo de tumor, mas têm nomes diferentes, dependendo da sua localização.

Eles podem ser cancerígenos (malignos) ou não cancerosos (benignos).

Esses tumores podem - mas nem sempre - criar adrenalina e norepinefrina extras.

Quando você tem muito de qualquer um em seu corpo, é como se estivesse tendo uma overdose deles, com sintomas correspondentes.

Esses sintomas incluem dor de cabeça, sudorese, problemas cardíacos e muito mais.

Os alfa-bloqueadores evitam que o excesso de neurotransmissores tenha um efeito de overdose.
Feocromocitomas (fee-oh-crow-mo-sigh-toe-ma): Formam-se nas glândulas supra-renais, localizadas na parte superior dos rins.

Paragangliomas (para-gang-lee-oh-mas): Estes são tumores que geralmente crescem perto da artéria carótida em seu pescoço, mas também pode se formar em torno de nervos em outras partes do corpo.

Os seguintes medicamentos têm aprovação para o tratamento de feocromocitomas e paragangliomas:

Fentolamina (também pode ajudar a diagnosticar esses tumores).
Fenoxibenzamina.

Tratamentos de pele e tecidos moles

A fentolamina pode prevenir danos às áreas da pele causadas pelo vazamento de norepinefrina dos vasos sanguíneos e no tecido circundante.

Também pode reverter os efeitos de alguns anestésicos locais.

Usos fora do rótulo

Os alfa-bloqueadores também podem tratar certas condições, mesmo quando não são especificamente aprovados pelo FDA para essas condições.

Isso é conhecido como prescrição “off-label”.

Geralmente é feito quando há evidências de que um medicamento pode tratar uma condição e os benefícios superam os riscos potenciais.

A prescrição off-label é legal, medicamente aceitável e ética quando feita com segurança e responsabilidade.

Alfa-bloqueadores são comumente usados off-label para as seguintes condições:

Prazosina: pode tratar pesadelos e interrupções do sono causadas por transtorno de estresse pós-traumático (TEPT) e tratamento de problemas de circulação causados pelo fenômeno de Raynaud.
Tansulosina: pode tratar a prostatite crônica (inflamação da próstata) e a síndrome da dor pélvica crônica em homens, bem como os sintomas do trato urinário inferior em homens. Também pode ajudar na passagem de pedras nos rins e tratar os sintomas causados por stents ureterais (dispositivos semelhantes a andaimes que mantêm a uretra aberta, evitando que sejam bloqueadas por pedras nos rins ou na bexiga).
Alfuzosina, doxazosina, terazosina e silodosina: esses quatro alfa-bloqueadores são usados off-label para tratar cálculos renais que ficaram presos nos ureteres, os tubos que vão dos rins à bexiga.

Os alfa-bloqueadores são comumente prescritos?

Alfa-bloqueadores são muito comumente prescritos para certas condições.

Quais são as vantagens dos alfa-bloqueadores?

Os alfa-bloqueadores podem oferecer uma alternativa médica à cirurgia para certas condições.

Eles também podem tratar a pressão alta e podem fazer parte do tratamento de certos tumores.

Quais são os riscos ou efeitos colaterais dos alfa-bloqueadores?

Os profissionais de saúde costumam ser cautelosos ao prescrever alfa-bloqueadores devido a alguns dos efeitos colaterais.

Os prováveis efeitos colaterais também dependem de qual alfa-bloqueador específico.

Se você tiver efeitos colaterais, seu médico pode pedir que você tente outro bloqueador alfa para ver se esses efeitos colaterais podem ser evitados.

Efeitos colaterais seletivos do bloqueador alfa-1

Os medicamentos bloqueadores alfa-1 seletivos geralmente causam os seguintes efeitos colaterais, especialmente em pessoas com mais de 65 anos:

Pressão arterial baixa (hipotensão). Os alfa-bloqueadores são muito eficazes na redução da pressão arterial. No entanto, eles funcionam muito bem em alguns casos, causando hipotensão ortostática, uma queda na pressão arterial que ocorre quando você se levanta. Isso pode causar tontura ou sensação de vertigem. Se lhe for prescrito um bloqueador de A1, é provável que seu médico lhe diga para tomá-lo antes de ir para a cama.
Efeito de primeira dose. Um efeito colateral extremamente comum dos bloqueadores de A1 é que a primeira dose tem um efeito muito mais forte na pressão sanguínea do que as doses posteriores. Sintomas de hipertensão ortostática – especialmente tontura, sensação de vertigem ou desmaio – são comuns. Isso aumenta o risco de quedas, o que pode ser muito perigoso para pessoas mais velhas, com ossos mais fracos ou que tomam anticoagulantes (porque lesões causadas por quedas podem causar hemorragia interna perigosa). Para minimizar esse efeito, a primeira dose de um bloqueador alfa-1 costuma ser menor.
Disfunção sexual. Os alfa-bloqueadores podem causar priapismo, uma ereção que dura quatro ou mais horas. O priapismo é uma condição séria que requer cuidados imediatos porque pode causar impotência permanente. Em casos muito raros, os alfa-bloqueadores também podem causar anejaculação, que é a incapacidade de ejacular o sêmen, embora ainda ocorra a sensação de orgasmo.

Efeitos colaterais de alfa-bloqueadores não seletivos

Como os alfa-bloqueadores não seletivos afetam os receptores A1 e A2, isso geralmente pode significar que há norepinefrina extra em seu corpo.

Essa norepinefrina extra pode ativar outros receptores adrenérgicos chamados beta-receptores.

A ativação do receptor beta pode causar o seguinte:

Taquicardia reflexa (batimentos cardíacos acelerados). Quando sua pressão arterial cai, seu corpo acelera reflexivamente seus batimentos cardíacos para compensar.
Tremores musculares. Os beta-receptores ajudam seu corpo a controlar certos músculos. Ativá-los com muita frequência causa tremores ou tremores.

Fenoxibenzamina

A fenoxibenzamina é única entre os medicamentos que bloqueiam os receptores adrenérgicos porque seus efeitos são irreversíveis.

Isso significa que quaisquer receptores alfa bloqueados por este medicamento permanecerão bloqueados para sempre.

Devido a este efeito permanente, não é amplamente utilizado.

Os alfa-bloqueadores interagem com outros medicamentos?

Alguns alfa-bloqueadores também podem interagir com álcool, sucos cítricos ou outros alimentos.

Como os alfa-bloqueadores afetam seu sistema circulatório – e, portanto, todo o seu corpo – eles também podem interagir com muitos outros medicamentos.

Como os efeitos podem variar de pessoa para pessoa, seu médico é a melhor fonte de informações sobre como os alfa-bloqueadores provavelmente o afetarão.

Existem condições que devem me impedir de tomar esses medicamentos?

Existem vários problemas de saúde – chamados de contra-indicações – que podem impedi-lo de tomar alfa-bloqueadores.

Cirurgia de catarata. Como os alfa-bloqueadores fazem parte de como as pupilas dos olhos se contraem, os alfa-bloqueadores podem causar complicações durante a cirurgia de catarata. A síndrome da íris flácida intraoperatória é um exemplo comum desse tipo de complicação.

Amamentação. Ambos os alfa-bloqueadores não seletivos, fentolamina e fenoxibenzamina, não devem ser tomados durante a amamentação.

História de hipotensão ortostática. Tomar alfa-bloqueadores pode piorar essa condição.

Medicamentos para disfunção erétil. Em alguns casos, certos medicamentos para disfunção erétil podem interagir com alfa-bloqueadores.

Doença renal, doenças circulatórias ou infecções respiratórias. Alfa-bloqueadores não seletivos podem não ser uma opção se você tiver uma ou mais dessas condições.

Quanto tempo posso ficar com alfa-bloqueadores?

Dependendo da medicação e da condição tratada, você pode tomar bloqueadores seletivos de A1 por períodos prolongados. Os alfa-bloqueadores não seletivos destinam-se a uso de curto prazo.

Para condições como pressão alta ou hiperplasia benigna da próstata, é comum tomar um alfa-bloqueador indefinidamente. Seu médico irá explicar as opções para você e ajudá-lo a decidir o que funciona melhor para você. Uma vez decidido, seu provedor pode dizer quanto tempo você precisará seguir esse curso de tratamento.

Posso parar de tomar alfa-bloqueadores?

Você nunca deve parar de tomar um alfa-bloqueador sem falar com seu médico.

Isso porque interrompê-los repentinamente pode causar complicações sérias, algumas das quais podem ser graves ou até fatais.

Dependendo do motivo pelo qual você toma um alfa-bloqueador, pode ser possível parar de tomá-los nas seguintes circunstâncias:

Você melhora sua pressão arterial (o que é possível por meio de dieta e exercícios) de modo que não precisa mais de medicamentos para controlá-la.
Você passa por um procedimento médico que elimina a necessidade de um alfa-bloqueador (como a remoção da próstata).
Você muda para outro medicamento que não é um alfa-bloqueador, mas ainda tem o mesmo efeito.

Quando devo consultar meu médico?

Em geral, você deve entrar em contato com seu médico se tiver alguma dúvida sobre seus medicamentos ou qualquer mudança repentina em seus sintomas, especialmente quando os efeitos colaterais ou sintomas interferem em suas atividades regulares.

Você deve procurar atendimento médico imediato se tiver algum dos seguintes:

Desmaio ou desmaio.
Dor no peito (angina).
Falta de ar.
Batimento cardíaco rápido ou irregular, ou palpitações cardíacas (a sensação desagradável de seu próprio batimento cardíaco).
Priapismo (uma ereção que dura pelo menos quatro horas e geralmente é dolorosa).
Os sintomas de uma reação alérgica grave (anafilaxia) podem incluir urticária, erupção cutânea, coceira, inchaço e dificuldade para engolir.

Alfa-bloqueadores são prescrições comuns para uma ampla gama de condições

Seus usos variam desde o controle da pressão alta até ajudar as pessoas que têm pesadelos crônicos a dormir.

Embora seu uso seja comum, há alguns casos em que os alfa-bloqueadores não são a melhor escolha.

Se o seu médico recomendar tomar um alfa-bloqueador, converse com ele sobre suas preocupações.

Eles podem ajudá-lo a entender a melhor forma de tomar esses medicamentos e o que você pode fazer para que eles tenham um efeito positivo em sua vida.

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fonte

Cleveland Clinic

Saúde deslizante