Farmaci antiaritmici: meccanismo d'azione ed effetti collaterali

I farmaci antiaritmici sono farmaci utilizzati per prevenire o per correggere le aritmie, cioè quelle condizioni in cui è alterato il normale ritmo cardiaco

Fisiopatologia del ciclo cardiaco ir dell'aritmia

Potencijos potencialas: 0 fazis: greita depoliarizacija, 1 fazė: priešpriešinio ripoliarizacija, 2 fazis: plokščiakalnis 3 fazis: ripoliarizacijos finalas 4 variantas: ripristinas

Il ritmo cardiaco è dovuto a due processi: alla formazione di un impulso, normalmente dal nodo del seno, e alla sua conduzione attraverso il sistema di conduzione cardiaco.

Le aritmie sono dunque dovute ad un'anomala formazione dell'impulso, ad un'anomala conduzione dell'impulso, o ad una combinazione di queste.

I farmaci antiaritmici, agendo a vari livelli del processo di formazione e conduzione dell'impulso, tendono alla normalizzazione del ritmo cardiaco.

Antiaritminiai vaistai, klasifikacija pagal Vaughan Williams

Pagrindinė Vaughano Williamso klasifikacijos klasė yra antiaritminis agentas:

  • I klasė: gli agenti interferiscono con il canale di sodio (Na+);
  • II klasė: gli agenti sono agenti anti-simpatici del system nervoso. La maggior parte degli agenti di questa classe sono beta blokatoriai;
  • III klasė: agenti agiscono sull'efflusso di potassio (K+);
  • IV klasė: agenti agiscono sui canali di calcio e il nodo AV;
  • Altri agenti: agiscono su meccanismi eterogenei.

Per quanto riguarda la gestione della fibrillazione atrile, le classi I ir III sono use nel controllo ritmico come agenti cardioversi medici, menre le classi II e IV sono use come agenti di controllo della Frequenza cardiaca.

Klasifikacija „Sicilijos gambitas“ ir antiaritminiai vaistai

Anche se la classificazione di Vaughan Williams è la più conosciuta, essa è in realtà poco corretta, in quanto tiene poco conto della diferencenza del meccanismo delle aritmie, non identificando un corretto e milliore approccio, a di questoificivazionsi cerca gambitas“.

Essa presenta i farmaci su due assi.

Sull'asse Y ogni farmaco è elencato nell'ordine della Singh-Vaughan Williams klasifikacija.

Nell'asse X, i canali, i recettori, le pompe e gli effetti clinici sono elencati per ogni farmaco, con i risultati elencati in una griglia.

Non è dunque una vera Classificazione in quanto non aggrega i farmaci in categorie.

Meccanismo d'azione dei farmaci antiaritmici

A seconda della tipologia, gli antiaritmici esercitano un'azione bloccante sui 3 canali principali sodio (la prima classe), calcio e potassio o dei recettori beta-adrenergici. Aš naudoju anti-aritmici sono in Grado di:

  • Influenzare il cronotropismo (battiti per minutę), rallentando il ritmo cardiaco.
  • Influenzare il dromotropismo (velocità di conduzione dell'impulso lungo il tessuto specifico), rallentando la velocità di conduzione dell'impulso dagli atri ai ventricoli e permettendo così il corretto svuotamento de.
  • Influenzare il batmotropismo (eccitabilità delle cellule miocardiche), sumažėjęs ląstelių aktyvumas.

IA klasė

I farmaci appartenenti a questa classe riducono la velocità di innalzamento della fase 0 (dovuta all'apertura dei canali per il sodio), prolungano la durata del potenziale d'azione cardiaco e si dissociano dai canali per il sodio condime.

I canali del sodio sono i Responsabili dell'eccitazione rapida delle cellule miocardiche: bloccando questi canali si rendono le cellule più refrattarie, ponendo un notevole limite alla genesi di impulsi troppo rapidi o ectopici.

In questa categoria rientrano:

  • Chinidina, utilizzata quasi esclusivamente nelle aritmie sopraventricolari, riesce ad interrompere flutter e fibrillazione atrile, il suo utilizzo alla fine del XX secolo è stato ridotto a seguito di ricerche cliniche.
  • Prokainamidas, aritmie sopraventricolari e ventricolari ha un effetto simile alla chinidina ma viene utilizzata quando alla prima si osserva resistenza.
  • Dizopiramidas, ypatingai naudojamas kombinacijoje su meksiletina, prieš recidyvą nel caso di tachicardie ventricolari

Effetti užstatai:

  • Chinidina (vemti, dolore addominale, viduriavimas, anoresija)
  • Prokainamidas (bėrimas, mialgija, Raynaud fenomenas)
  • Dizopiramidas (ritenzinė šlapimo pūslė, stipsis, glaukoma).

IB klasė

Benché siano in grado di legare il canale per il sodio, non influenzano significativamente il potenziale d'azione grazie alle rapidissime cinetiche di dissociazione.

Sono farmaci relativamente sicuri che sono utilizzati soprattutto nelle emergenze (širdies smūgis del miocardio, prevenzione di įvykių aritmici gravi).

I farmaci che rientrano in questa categoria sono:

  • Aprindina, panaudota in passato nelle aritmie extrasistoliche ventricolari ir nella sindrome di Wolff-Parkinson-White. Ora caduta in disuso.
  • Lidocaina, in caso di aritmie ventricolari e soprattutto in caso delle forme ricorrenti;
  • Meksiletina, naudojama tachiaritmie ūmioje e chronichoje ir veiksmingai gydyti, kai derinama su propafenonu arba amiodaronu. Per gli effetti indesiderati si deve interrompere il trattamento in quasi il 40% dei casi.
  • Fenitoina, utilizzata in caso di aritmie atriali e ventricolari da intossicazione di farmaci.
  • Tokainidas.

Effetti užstatai:

  • Lidokaina (parestezija, galvos svaigimas, sumišimas, kliedesiai);
  • Meksiletina (disartrija, tremoras, dvejinimasis, nistagmas);
  • Fenitoina (verginini, atassia, koma, nistagmas, più raramente malformazioni fetali congenite).

IC klasė

I farmaci che rientrano in questa categoria sono caratterizzati da lente cinetiche di dissociazione e comprendono:

  • Flecainide, viene usata prevalentemente per flutter atriale e fibrillazione atrile. Viene utilizzata anche in età infantile e fetale.) il CAST (nome di una ricerca clinica) pažįstamas ha evidenziato un aumento del tasso di mortalità dal 2,3 al 5,1 per infarto miocardico acuto non legato alle onde Q.
  • Enkainidas (Italijoje nekomercinis): le indicazioni sono simili a quelle della flecainide.)
  • Moricizina, efficace quasi quanto la disopiramide contro aritmie anche letali, anche se si è riscontrato un aumento della mortalità in caso di aritmie ventricolari presenti dopo infarto miocardico acuto, soprattutto nei pazientiuretici chevano.
  • Propafenonas, naudojamas per la fibrillazione parossistica ir tachicardia sopraventricolare).

Effetti užstatai:

  • Flekainidas (mostra talora effetti proaritmici);
  • Propafenonas (bronkospazmas, galvos svaigimas, pojūčių sutrikimas ir regėjimas);
  • Moricizina (pykinimas, vėmimas, viduriavimas).

II klasė

Blokas ir beta adrenerginiai blokai.

Tutti i farmaci hanno più o meno gli stessi effetti, ma quello che li differentenzia è il tempo di impiego e gli effetti collaterali.

Vengono suddivisi in beta1 ir beta2, i primi hanno un effetto maggiore sul cuore i secondi invece hanno un maggiore effetto sui bronchi e vasi sanguigni.

Si osserva un'emivita maggiore in quelli che vengono eliminati tramite l'azione dei reni.

Vista l'azione simile, se uno non mostra effetti anche altri risulteranno inutili.

Questi agenti sono particolarmente utili nel trattamento delle tachicardie supraventricolari.

Diminuiscono la conduzione attraverso il nodo AV.

I farmaci che rientrano in questa categoria sono:

  • Acebutololas
  • Atenololo
  • Esmololo
  • Metoprololo
  • Propranololo
  • Timololo

Effetti collaterali: possono causare un peggioramento dell'Asma o della broncopneumopatia cronica ostruttiva, fenomeno di Raynaud.

Un brusca interruzione del trattamento può causare un peggioramento in caso di angina pectoris.

III klasė

Bloccano i canali del potassio, hanno un effetto di allungamento sulla ripolarizzazione e refretario sulle fiber di Purkinje, rendendo inagibile il circuito di rientro.

Gli agenti della Classe III hanno la caratteristica di prolungare l'intervallo QT dell'ECG e possono essere a loro volta proaritmici.

I farmaci che rientrano in questa categoria sono:

  • Amiodaronas, più nuovo Dronedarone utilizzato per numerosi tipi di tachiaritmie, ha un effetto positivo pari o superiore rispetto agli altri farmaci simili
  • Azimilidas, pavienis usato per interrompere fibrillazione arba flutter prieširdžių
  • Bunaftina.
  • Dofetilidas, si è dimostrata che non altera l'incidenza di eventi mortali somministrata in seguito ad infarti.
  • Ibutilidas, naudojamas in caso di interruzione di fibrillazione o flutter atrile
  • Nifekalantas.
  • Sotalolo, utilizzato nella profilassi delle aritmie sopraventricolari di tipo parossistico.
  • Tedisamilas.
  • Tosilato di bretilio, utilizzato nel reparto di terapia intensiva.

Effetti užstatai:

  • Amiodaronas (dusulys, iposemija, tosse, febrre, effetti polmonari e gastrointestinali gravi non permettono l'utilizzo della somministrazione per molto tempo, anche se solo nel 18-37% dei casi il trattamento viene poi sospes).
  • Bretilio (hipotenzija, pykinimas, vėmimas).

IV klasė

Bloccano i canali del calcio, agendo sulle fiber lente sia fisiologiche che patologiche. Visų pirma, naudojamas fenilalchilamino ir benzotiazepino poveikis.

Possono influenzare la contrattilità del cuore, quindi debbono essere impiegati con molta attenzione nell'insufficienza cardiaca cronica.

I farmaci che rientrano in questa categoria sono:

  • Diltiazemas,
  • Verapamilis, kontraindikuotas bambini con meno di 1 anno

Farmaci antiaritmici, altri agenti

Nel Vaughan Williams originale, non sono comprese alcune sostanze, che comunque vengono utilizzate in alcune patologie cardiologiche specifiche klasifikavimo sistema:

  • L'Adenosina viene usata per via endovenosa nel tentativo di interrompere alcune formme di tachicardie sopraventricolari.
  • La Digossina riduce la conduzione degli impulsi elettrici attraverso il nodo AV e per questo viene utilizzata ancora nel controllo della frequenza nella fibrillazione atrile.
  • Dronedarone.
  • Il Magnesio solfato viene somministrato, in genere, solo in aggiunta ad altri farmaci antiaritmici e qualora ne risultasse una carenza. Nel trattamento di alcune aritmie, tra cui le torsioni di punta, sono associati per un ripristino quanto più veloce del pool intracellulare di questo elemento, come succede anche per il potassio.
  • Potassio.

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