Conceptul de fibrilație atrială și ritm cardiac normal sau anormal ca tulburare cardiacă ca organ uman cu monitorizare ecg sănătoasă și nesănătoasă într-un stil de ilustrare 3D.

Farmaci antiaritmici: meccanismo d'azione ed effetti colaterali

da Cristiano Antonino il Aprilie 7, 2023

I farmacii antiaritmici sunt farmacii utilizati pentru prevenirea sau pentru corectarea aritmiei, adică acele condiții în care este alterată în ritmul normal cardiac.

Fisiopatologia del ciclo cardiaco și dell'aritmia

Le fasi del potenziale d'azione: Fase 0: depolarizzazione rapida, Fase 1: della ripolarizzazione precoce Fase 2: di plateau Fase 3: ripolarizzazione final Fase 4: ripristino

Il ritmo cardiaco este dovuto a due processi: alla formazione di un impulso, normal dal nodo del seno, e alla sua conduzione prin sistemul de conduzione cardiaco.

Le aritmie sunt dunque dovute ad un'anomala formazione dell'impulso, ad o'anomala conduzione dell'impulso, o ad una combinazione di queste.

I farmacii antiaritmici, agendând a varia nivele del proces de formare și conducție dell'impulso, tendono alla normalizzazione del ritmo cardiaco.

Farmaci antiaritmici, classificazione di Vaughan Williams

Cele cinci clase principale ale clasificării Vaughan Williams ale agenților antiaritmici sunt:

Classe I: gli agenti interferiscono con il canale di sodio (Na+);
Classe II: gli agenti sono agenti anti-simpatici del sistema nervoso. La major parte degli agenti din această clasă sunt beta-bloccanti;
Classe III: agenti agiscono sull'efflusso di potassio (K+);
Classe IV: agenti agiscono sui canali di calcio și nodo AV;
Altri agenti: agiscono su meccanismi eterogenei.

În ceea ce privește gestionarea fibrilației atriale, le classi I și III sunt utilizate în controlul ritmic comei agenți cardioversi medici, în timp ce le classi II și IV sunt utilizate come agenti di controllo della frequenza cardiaca.

Classificazione “Sicilian Gambit” per i farmacii antiaritmici

Anche se la classificazione di Vaughan Williams este la mai cunoscută, essa este în realitate poco corretta, in quanto tiene poco conto della differenza del meccanismo delle aritmie, non identificando un corretto e better approccio, a this is close di ovviare with the classificazione “Sicilian gambit".

Esa prezenta i farmacii su due assi.

Sull'asse Y ogni farmaco este elencato nell'ordine della clasificarea lui Singh-Vaughan Williams.

Nell'asse X, i canali, i recettori, le pompe e gli efecte clinici sunt elencati pentru fiecare farmaco, cu i rezultate elencati in o griglia.

Non è dunque una vera classificazione in quanto non aggrega i farmaci in categorie.

Meccanismo d'azione dei farmacii antiaritmici

A seconda della tipologia, gli antiaritmici esercitano un'azione bloccante sui 3 canali principali sodio (la prima classe), calcio e potassio o dei recettori beta-adrenergici. I farmacia anti-aritmici sunt în gradul de:

Influenzare il cronotropismo (battiti per minute), rallentando il ritmo cardiaco.
Influenzare il dromotropismo (velocità di conduzione dell'impulso lungo il tessuto specifico), rallentando la viteza de conduzione dell'impulso dagli atri ai ventricoli e permitendo astfel il corectat svuotamento delle camere atriali.
Influenzare il batmotropismo (eccitabilità delle cellule miocardiche), diminuendo la soglia di activazione delle cellule.

Clasa IA

I farmacii appartenenti a questa classe riducono la velocità di innalzamento della fase 0 (dovuta all'apertura dei canali per il sodio), prolungano la durata del potenziale d'azione cardiaco e si dissociano dai canali per il sodio con cinetiche intermedie.

I canali del sodio sunt i responsabili dell'eccitazione rapida delle cellule miocardiche: blochând aceste canali si rendero le cellule più refrattari, punendo un notevole limite alla genesi di impulsi troppo rapidi o ectopici.

În această categorie rientrano:

Chinidina, utilizată quasi esclusivamente nelle aritmie sopraventricolari, riesce ad interrompere flutter e fibrillazione atriale, il suo utilizzo alla fine del XX secolo a fost ridotto a follow di ricerche cliniche.
Procainamide, aritmie sopraventricolari e ventricolari are un efect similar alla chinidina ma viene utilizat atunci când prima și observă rezistența.
Disopiramidă, frecvent utilizată în combinație cu mexiletina, previne recidivă în cazul tahicardiei ventricolari

Efecte colaterale:

Chinidina (vărsătură, durere addominal, diaree, anorezie)
Procainamidă (erupție cutanată, mialgie, fenomen de Raynaud)
Disopiramidă (ritenzione urinare, stipsi, glaucom).

Clasa IB

Benché sunt în gradul de legare al canalului pentru sodiu, fără influență semnificativă în creșterea acțiunii, grație tuturor rapidă a cinematografiei disociației.

Sono farmacii relativ sicuri che sunt utilizate soprattutto nelle emergenze (infarct del miocardio, prevenzione di eventi aritmici gravi).

I farmacie che rientrano în această categorie sunt:

Aprindina, utilizată în passato nelle aritmie extrasistoliche ventricolari e nella sindrome di Wolff-Parkinson-White. Ora caduta in disuso.
Lidocaina, in caso di aritmie ventricolari e soprattutto in caso delle forme ricorrenti;
Mexiletina, utilizat in tachiaritmie acute e croniche si ottengono efficaci results se somministrata in combinazione con propafenone sau amiodarone. Per gli effetti indesiderati și trebuie să întrerupă tratamentul în quasi il 40% dei casi.
Fenitoina, utilizată în caz de aritmie atriali și ventricolari da intossicazione di farmaci.
Tocainidă.

Efecte colaterale:

Lidocaina (parestezie, vertigini, confuzie, delir);
Mexiletina (disartrie, tremor, diplopie, nistagmo);
Fenitoina (vertigini, atasie, coma, nistagmo, mai raremente malformazioni fetali congenite).

Clasa IC

I farmacie che rientrano in questa categoria sunt caracterizate da lente cinematice dissociazione e comprisono:

Flecainide, se folosește predominante pentru flutter atrial și fibrillazione atriale. Viene utilizat anche in età infantile e fetale.) il CAST (nome di una ricerca clinica) tuttavia ha evidenziato un aumento del tasso di mortalità dal 2,3 al 5,1 per infarto miocardico acuto non legato alle onde Q.
Encainide (necomercializată în Italia): le indicații sunt similare cu cea a flecainidei.)
Moricizina, efficace quasi quanto la disopiramide contro aritmie anche letali, anche se si è riscontrato un aumento della mortalità in caso di aritmie ventricolari presenti dopo infarto miocardico acuto, special nei pacienti che assumevano diuretici.
Propafenone, utilizat pentru fibrilația atrială parosistica și tahicardia sopraventricolare).

Efecte colaterale:

Flecainide (mostra talora efecte proaritmici);
Propafenonă (broncospasmo, vertigini, perturbi al senso del gusto e alla visione);
Moricizina (greață, vărsături, diaree).

Clasa II

Bloccano i recettori beta-adrenergici.

Toate farmaciile au mai mult sau mai puțini efecte, ma ceea ce li diferențiază este timpul de muncă și efectele colaterale.

Vengono suddivisi in beta1 e beta2, i primi hanno un efect maggiore sul cuore i secondi invece hanno un mare efect sui bronchi e vasi sanguigni.

Si observa un'emivita maggiore in quelli che vengono eliminati tramite l'azione dei reni.

Vista l'azione simile, se uno non afișează și alți riscuri inutili.

Questi agenti sunt deosebit de utili nel tratament delle tachicardie supraventricolari.

Diminuează la conducere prin nodo AV.

I farmacie che rientrano în această categorie sunt:

Acebutololo
Atenololo
Esmololo
Metoprololo
Propranololo
Timololo

Efecte colaterale: pot cauza un peggioramento dell'astm o della broncopneumopatia cronica ostruttiva, fenomen di Raynaud.

O bruscă întrerupere a tratamentului poate cauza un deteriorare în caz de angina pectorală.

Clasa III

Bloccano i canali del potassio, au un efect di allungamento sulla ripolarizzazione și refrettario sulle fibre di Purkinje, rendendo inagibile il circuit di rientro.

Agenții de la clasa III au caracter de prolungare a intervalului QT dell'ECG și pot fi a lor voltați proaritmici.

I farmacie che rientrano în această categorie sunt:

Amiodarone, più nou Dronedarone utilizat per numerosi tipi di tachiaritmie, are un efect pozitiv pari sau superior fata de alti farmacii asemanatoare
Azimilide, solitamente usato per interrompere fibrillazione o flutter atriale
Bunaftina.
Dofetilide, si este demonstrata che non altera l'incidenza di eventi mortali somministrata in seguito ad infarti.
Ibutilide, utilizat în caz de interruție de fibrilație sau flutter atrial
Nifekalant.
Sotalolo, utilizzato nella profilassi delle aritmie sopraventricolari di tipo parossistico.
Tedisamil.
Tosilato di bretilio, utilizat nel reparto di terapia intensiva.

Efecte colaterale:

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Amiodarona (dispnee, ipossiemia, tosse, febbre, efecte polmonari și gastrointestinali gravi, nu permite utilizarea de la somministrație pe mult timp, și se poate doar în 18-37% dei casi il tratament vine poi sospeso realmente).
Bretilio (ipotensione, greață, vomito).

Clasa IV

Bloccano i canali del calcio, agendo sulle fibre lente sia fisiologiche che patologiche. In particolare sunt utilizate fenilalchilamine și benzotiazepine, care au un efect de utilizare-dipendenza.

Possono influenzare la contrattilità del cuore, quindi debbono essere impiegati con molta attenzione nell'insufficienza cardiaca cronica.

I farmacie che rientrano în această categorie sunt:

diltiazem,
Verapamil, controindicato in bambini cu meno di 1 an

Farmaci antiaritmici, alti agenti

În sistemul de clasificare original al lui Vaughan Williams, nu sunt comprese anumite substanțe, care pot fi utilizate în anumite patologii cardiologice specifice:

L'Adenosina vine usata per via endovenosa nel tentativo di interrompere alcune forme di tachicardie sopraventricolari.
La Digossina reduce la conducerea impulsurilor electrice prin nodo AV și pentru acest lucru este utilizat încă în controlul frecvenței în fibrilația atrială.
Il Dronedarone.
Il Magnesio solfato viene somministrato, in genere, solo in aggiunta ad altri farmacii antiaritmici e qualora ne risultasse una carenza. Nel tratament di alcune aritmie, tra cui le torsioni di punta, sunt associati per un ripristino quanto più veloce del pool intracellulare di questo element, come success anche per il potassio.
potasiu.